《解熱鎮(zhèn)痛藥和中樞》ppt課件-全文預(yù)覽
【正文】 麻醉性 鎮(zhèn)痛藥 混合激動(dòng) — 拮抗劑 A B D 。 ② N甲基 →烯丙基 ,納洛酮 ,拮抗劑；③ N甲基 →環(huán)丙甲基 ,納曲酮 ,拮抗劑。 ? 對(duì)血中尿酸濃度及尿酸的排泄沒有影響，對(duì)慢性痛風(fēng)、一般性疼痛及其他類型關(guān)節(jié)炎無(wú)作用。 丙磺舒 ? 丙磺舒抑制腎小管對(duì)尿酸的再吸收，增加尿酸排泄，可用于治療慢性痛風(fēng)。 抗痛風(fēng)藥 ? 痛風(fēng)是體內(nèi)嘌呤代謝紊亂所引起的一種疾病，由于血中尿酸過(guò)多，尿酸鹽沉積于關(guān)節(jié)、結(jié)締組織及腎臟，引起粒細(xì)胞浸潤(rùn)造成局部炎癥和疼痛?？寡谆钚愿哂谳疗丈８弊饔幂^小，尤其胃腸道反應(yīng)小?？芍赂螕p傷，限制了其使用。 ? 主要優(yōu)點(diǎn)是血漿 t1/2長(zhǎng)，可每日 1次給藥。 （四）芳基烷酸衍生物 芳基乙酸類 Ar=芳基或雜環(huán)芳基 芳基丙酸類 藥物發(fā)展 4異丁基苯乙酸 ※ 布洛芬 萘普生 雙氯芬酸 （雙氯滅痛） P474表 191 芳基丙酸類抗炎藥 ※ 布洛芬（ ibuprofen） ? 較強(qiáng)的解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用，毒性低，故應(yīng)用十分普遍。 γ 酮基保泰松 既有消炎鎮(zhèn)痛作用，也具有較好的尿酸排 泄作用。 ※ （卡巴匹林鈣）阿司匹林鈣脲 ※ 貝諾酯 （撲炎痛） ? ※ 可泰爾（阿司匹林愈創(chuàng)木酯） 乙水楊胺 (止痛靈 ) 解熱鎮(zhèn)痛作用比阿司匹林強(qiáng) （ 3）其它 氟苯栁 二氟尼栁 水楊酸類構(gòu)效關(guān)系： 酸性陰離子為活性必要結(jié)構(gòu) 鄰位轉(zhuǎn)間、對(duì)位活性消失 苯胺類 （退熱冰）類 退熱冰 ※ 非那西丁 ※ 吡唑酮類 5吡唑酮 3， 5吡唑二酮 5吡唑酮類 安替比林 毒性大 ,停用 氨基比林 ※ 安乃近 腦清片：氨基比林 +咖啡因 安痛定：氨基比林 +非那西丁 +苯巴比妥 ※ 為增大水溶性 ,在 氨基比林 分子中加入亞甲基磺酸鈉 ? 目前“重磅炸彈”級(jí)超級(jí)鎮(zhèn)痛藥：西樂葆（塞來(lái)可昔布）。 ? 大劑量長(zhǎng)期服用，可致胃潰瘍或胃出血。 （ 2） ※ 阿司匹林 （乙酰水楊酸 ) [藥理作用及臨床應(yīng)用 ] 3．抗血栓 ? 小劑量阿司匹林，不可逆性抑制血小板COX，減少血小板中血栓素 A2 (TXA2) 合成而抑制血小板聚集。 2022年 9月，美國(guó)默沙東公司對(duì)外宣布將其治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的王牌藥物“萬(wàn)絡(luò)” (羅非昔布 ）實(shí)施全球召回。 3．抗炎作用 PGs既是致痛物質(zhì)，又是致炎物質(zhì)，非甾體類抗炎藥 “ NSAIDS” 通過(guò)抑制 PGs合成達(dá)到抗炎作用。 ? 只能使發(fā)熱者體溫下降，但不能降至正常體溫以下 ,另外對(duì)正常體溫沒有影響。 發(fā)熱是人體的保護(hù)反應(yīng)，故是許多疾病常見癥狀之一，可以這樣說(shuō)，發(fā)熱是人體健康狀況的一盞： “ 警燈 ” 疼痛病理： 游離神經(jīng)末梢一般認(rèn)為是痛覺感受器，它是一種化學(xué)感受器，一些內(nèi)源或外源性化學(xué)物質(zhì)如組胺、 5羥色胺、緩激肽、前列腺素、鉀離子、酸性或堿性物質(zhì)等涂布
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