20xx年醫(yī)學(xué)專(zhuān)題—第六章解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥-全文預(yù)覽
【正文】 得到的350個(gè)吲哚類(lèi)衍生物，從中得到了吲哚乙酸衍生物吲哚美辛(lndomethacin)。ng)較高，研究者希望在5羥色胺，即吲哚衍生物中尋找抗炎藥物。,第三十六頁(yè)，共八十三頁(yè)。i ni224。nɡ)密切相關(guān),4位上的H帶來(lái)了藥物(y224。,第三十四頁(yè)，共八十三頁(yè)。n t242。g242。,吡唑酮類(lèi)：羥布宗 吲哚(yǐn duǒ)乙酸類(lèi)：吲哚(yǐn duǒ)美辛 鄰氨基苯甲酸類(lèi)：甲芬那酸 1，2苯并噻嗪類(lèi)：吡羅昔康 苯乙酸類(lèi)：雙氯芬酸鈉 芳基丙酸類(lèi)：布洛芬，萘普生,分為六個(gè)結(jié)構(gòu)(ji233。 此類(lèi)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與皮質(zhì)激素類(lèi)抗炎藥物不同，因此被稱(chēng)為非甾體抗炎藥。,第二節(jié) 非甾類(lèi)抗炎藥 （Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs）,第六章解熱(jiě r232。,內(nèi)容(n232。ixi232。ng),雜質(zhì)，對(duì)氨基酚 如何(rpH6時(shí)最為穩(wěn)定，其t1/2為21.8年（25℃）。,性質(zhì)(x236。)的主要品種?，F(xiàn)是在苯胺類(lèi)藥物(y224。在上一個(gè)世紀(jì)中期(zhōngqī)，發(fā)現(xiàn)長(zhǎng)期服用，對(duì)腎臟及膀胱有致癌作用，對(duì)血紅蛋白與視網(wǎng)膜有毒性，各國(guó)先后廢除使用。i)代謝得對(duì)氨基酚，具有解熱鎮(zhèn)痛作用，但毒性仍較大。雖然退熱效果良好，但不久就發(fā)現(xiàn)其毒性較大(ji224。nlǐ)(combination principles)： 是指將兩種化合物的結(jié)構(gòu)拼合在一個(gè)分子 內(nèi),或者將兩個(gè)藥物的基本結(jié)構(gòu)兼容在同一 分子內(nèi),以期減小兩種藥物的毒副作用,求得 二者作用的聯(lián)合效應(yīng)。g242。,第十八頁(yè)，共八十三頁(yè)。nɡ)作用和消炎抗風(fēng)濕作用。,臨床(l237。n)了酶的催化作用，乙酰基難以脫落，酶活性不能恢復(fù)，進(jìn)而抑制了前列腺素的生物合成。ji224。)、pH片劑潤(rùn)滑劑,酸性，可作為(zu242。n)在干燥空氣中穩(wěn)定，遇濕氣時(shí)分子 中的酯鍵易被水解，生成水楊酸和醋酸。,第十三頁(yè)，共八十三頁(yè)。,酯類(lèi),不溶,第十二頁(yè)，共八十三頁(yè)。zh236。ch233。,第八頁(yè)，共八十三頁(yè)。,水楊酸的酸性比較強(qiáng)（pKa3.0），即使將其制成鈉鹽后，對(duì)胃腸道的刺激仍比較大，因此，對(duì)水楊酸的結(jié)構(gòu)改造一直是人們關(guān)注(guānzh249。nji224。i),水楊酸類(lèi)：阿司匹林(ā sī pǐ l237。)、鎮(zhèn)痛、消炎,第四頁(yè)，共八十三頁(yè)。ng)最強(qiáng)的致熱物質(zhì),第三頁(yè)，共八十三頁(yè)。)的體溫恢復(fù)正常 消除疼痛，鈍痛,作用機(jī)制(jīzh236。)鎮(zhèn)痛藥 Antipyretic Analgesics,第一頁(yè)，共八十三頁(yè)。)鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥 Antipyretic Analgesics and Nonsteroidal Antiinflammatory Agents,第一節(jié) 解熱(jiě r232。ng),使發(fā)熱(fā r232。y242。),H+，OH，K+ 組織胺 5羥色胺 緩激肽 前列腺素,解熱(jiě r232。,分類(lèi)(fēn l232。 1838年，人們從植物中提取得到水楊酸，1860年Kolbe首次用苯酚鈉和二氧化碳成功地合成得到水楊酸，從而開(kāi)辟了一條大量且廉價(jià)(li225。,第七頁(yè)，共八十三頁(yè)。 1859年首次合成得到乙酰水楊酸，但40年后（1899年）才由拜耳公司的Dreser應(yīng)用于臨床，改名為阿司匹林（Asprin），至今已有100多年的歷史。,合成(h233。,水楊酸、酚,主要雜質(zhì)(z225。)水楊酸、酚類(lèi)、酯類(lèi),紫堇色,第十一頁(yè)，共八十三頁(yè)。)在0.003%以下。),水解(shuǐjiě)性↑ ↑,阿司匹林(ā sī pǐ l237。)）,顆粒、溫度、濕度(shīd249。,阿司匹林若水解后，在空氣中可逐漸(zh,是花生四烯酸環(huán)氧合酶的不可逆抑制劑，結(jié)構(gòu)中的乙酰基能使環(huán)氧合酶活動(dòng)中心的絲氨酸乙?；?，從而阻斷(zǔ du224。ng)機(jī)制,第十七頁(yè)，共八十三頁(yè)。n t242。而TXA2具有血小板聚集作用，并可引起血管收縮形成血栓，因此，本品還可用于心血管系統(tǒng)疾病的預(yù)防和治療。,結(jié)構(gòu)(ji233。,拼合原理(yu225。n)類(lèi),乙酰苯胺（Acetanilide）曾以“退熱
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