解熱鎮(zhèn)痛藥和中樞ppt課件-wenkub.com
2025-01-02 19:31 本頁(yè)面
【正文】 ⑻哌啶環(huán)開(kāi)裂，鎮(zhèn)痛消失； ※ ⑺ 在 C6與 C14間引入一橋鏈乙烯基， 埃托啡 鎮(zhèn)痛 ↑，比嗎啡強(qiáng)1000倍，用于野生大動(dòng)物的捕捉。 第二節(jié)鎮(zhèn)痛藥 一、作用機(jī)制 二、分類 ㈠ 嗎啡及其衍生物 ㈡ 合成鎮(zhèn)痛藥 三、阿片受體與阿片樣物質(zhì) 四、構(gòu)效關(guān)系 一、作用機(jī)理 ?神經(jīng)中樞內(nèi)的阿片受體； ?阿片受體至少包括 μ、 κ、 δ三種亞型；強(qiáng)度 μκδ ?嗎啡為 μ受體選擇性激動(dòng)劑； ※ 阿片樣物質(zhì) 定義：阿片生物堿類及其合成代用品等中樞作用鎮(zhèn)痛藥總稱為阿片類藥物 二、分類 ㈠ 、嗎啡及其衍生物 阿片含 嗎啡 9~17% 可待因 ~4% 蒂巴因 ~% 都屬于生物堿類 ()左旋嗎啡 鎮(zhèn)痛活性與立體結(jié)構(gòu)嚴(yán)格相關(guān)： 5個(gè)手性中心， C3上一個(gè)酚羥基 、 C6上一個(gè)仲醇基、 C7C8雙鍵 、 C4C5有氧橋 ,N17上有一甲基。 ? 因無(wú)鎮(zhèn)痛及消炎作用，故不適用于急性痛風(fēng)。 次黃嘌呤 黃嘌呤 尿酸 黃嘌呤氧化酶 黃嘌呤氧化酶 痛風(fēng)與遺傳因素有關(guān)，也與日常飲食環(huán)境有關(guān)，如植物蛋白攝入不足，海產(chǎn)品，動(dòng)物蛋白攝入過(guò)多，啤酒過(guò)量等。無(wú)中樞神經(jīng)系統(tǒng)和成癮的毒性作用。 ? 萘丁美酮：療效與萘普生相同而胃腸道副反應(yīng)小，是一長(zhǎng)效藥物。 ? 芬布芬：是以前體藥物，具酮酸型結(jié)構(gòu)，在體內(nèi)代謝生產(chǎn)聯(lián)苯乙酸而發(fā)揮藥效，后者也是環(huán)氧酶的抑制劑。 ? 主要不良反應(yīng)是胃腸道反應(yīng)，低劑量時(shí)發(fā)生率為 20%，其無(wú)活性前體安吡昔康應(yīng)用前景較好。 ? 主要用于風(fēng)濕及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎，神經(jīng)炎、紅斑狼瘡、咽炎等。 烯醇式是 3， 5吡唑烷二酮 抗炎的必要結(jié)構(gòu)， 即 4位必須有一個(gè) H原子。 COX2抑制劑 三、解熱鎮(zhèn)痛藥的合成 ※ 阿司匹林 ※ 撲熱息痛的合成 [還原 ] [重排 ] ※ 貝諾酯（撲炎痛） ＋ 一、分類 酸性藥物：鎮(zhèn)痛解熱 /抗風(fēng)濕 ,適用范圍廣 (1)3， 5吡唑 烷二酮類 (3)鄰氨基苯甲酸類衍生物 (4)芳基烷酸衍生物 堿性藥物：鎮(zhèn)痛 ,適用范圍小 炎痛喜康 三、非甾體抗炎藥 (2)吲哚乙酸類 (5)其它類型 3， 5吡唑二酮 ㈠ 3， 5吡唑 烷二酮類 保泰松 具有良好的消炎鎮(zhèn)痛作用， 但其毒副作用較大?？诜T發(fā)加重潰瘍發(fā)作。 ? 采用小劑量 （ 75～ 150mg/d） ，預(yù)防血栓的形成，治療心肌梗死等疾病。 二、解熱鎮(zhèn)痛藥分類： 水楊酸類 乙酰苯胺類 吡唑酮類 水楊酸類 （ 1）水楊酸 解熱鎮(zhèn)痛 作用較強(qiáng)，用于感冒發(fā)燒、肌肉痛等中度疼痛。各藥的作用差異明顯，苯胺類藥物抗炎作用極弱。 解熱鎮(zhèn)痛藥藥理作用 2．鎮(zhèn)痛作用 ? 組織損傷或炎癥等引起致痛物質(zhì)（緩激肽、組胺、 5HT、 PGs等）釋放增加，直接刺激痛覺(jué)感受器引起疼痛。在組織受傷、局部發(fā)炎或過(guò)敏反應(yīng)時(shí)，組織細(xì)胞內(nèi)可生成并釋放上述物質(zhì)并產(chǎn)生痛覺(jué)。 副反應(yīng)較嚴(yán)重：成癮性
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