解熱鎮(zhèn)痛藥和中樞ppt課件(存儲版)
【正文】 左啡諾（特馬倫） 布托啡諾 右美沙芬 A B D C ※ 噴他佐辛（鎮(zhèn)痛新） 非麻醉性 鎮(zhèn)痛藥 混合激動 — 拮抗劑 A B D 。 ? 治療初期，加重痛風(fēng)，可多飲水并堿化尿液促進尿酸排泄?？纱鎲岱阮惵樽硇枣?zhèn)痛藥，可治療中度及劇烈疼痛。長效消炎藥。 乙酰氯 FriedelCrafts 氯乙酸乙酯 Darzen 4異丁基苯乙酮 3(4/異丁基） 2,3 環(huán)氧丁酸乙酯 2(4/異丁苯基）丙醛 水解、脫羧 重排 ? 吡羅昔康（炎痛喜康） ：長效抗炎藥 ? 解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎抗風(fēng)濕作用強。 羥基保泰松（羥布宗） 為保泰松的代謝產(chǎn)物，也具有消炎抗風(fēng)濕作用，且毒性較低，副作用小。 ? 大劑量可能抑制血管壁中前列環(huán)素生成，易促進血小板聚集和血栓形成。 臨床常用于風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性骨關(guān)節(jié)的對癥治療，明顯緩解炎癥反應(yīng)，不能根除病因。 解熱鎮(zhèn)痛藥 協(xié)同作用 （ — ） 組織胺、緩激肽、 5HT等釋放 PGs合成增加 炎癥病灶 擴張血管、毛細血管通透性增加 致痛 擴張血管、毛細血管通透性增加、 增加白細胞趨化、痛覺增敏 炎癥 （紅、腫、熱、痛） 一、解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用機制 非甾體消炎藥 細胞膜磷脂 磷酸脂酶 A2 花生四烯酸 (AA) 環(huán)氧合酶 甾體抗炎藥 解熱、鎮(zhèn)痛藥 環(huán)內(nèi)過氧化物 (PGG2) COX 前列腺素 (PGs) 降解 致熱、致痛、致炎 前列腺素（ PGs ） +氧自由基 異構(gòu)酶 溫感 ↓，冷感 ↑，產(chǎn)溫 ↑，散熱 ↓ 對緩激肽、組胺等敏感 ↑ 1． 解熱作用 ? 內(nèi)生致熱原在下丘腦引起 PGs合成釋放增加， PGs作為發(fā)熱介質(zhì)使體溫調(diào)定點升高，引起發(fā)熱。第五章 解熱鎮(zhèn)痛藥和 鎮(zhèn)痛藥 Antipyretic Analgesics and Analgesics 疼痛 ? 作用于身體的傷害性刺激 ,在腦內(nèi)的反映 ? 保護性警覺機能 ? 許多疾病的常見癥狀 ? 劇烈疼痛 – 使病人感覺痛苦 ? 危及生命 – 血壓降低， – 呼吸衰竭， – 甚至導(dǎo)致休克 ? 引言：解熱鎮(zhèn)痛藥是一類使用較廣的常見病、多發(fā)病用藥。在組織受傷、局部發(fā)炎或過敏反應(yīng)時，組織細胞內(nèi)可生成并釋放上述物質(zhì)并產(chǎn)生痛覺。各藥的作用差異明顯，苯胺類藥物抗炎作用極弱。 ? 采用小劑量 （ 75～ 150mg/d） ，預(yù)防血栓的形成，治療心肌梗死等疾病。 COX2抑制劑 三、解熱鎮(zhèn)痛藥的合成 ※ 阿司匹林 ※ 撲熱息痛的合成 [還原 ] [重排 ] ※ 貝諾酯（撲炎痛） ＋ 一、分類 酸性藥物：鎮(zhèn)痛解熱 /抗風(fēng)濕 ,適用范圍廣 (1)3， 5吡唑 烷二酮類 (3)鄰氨基苯甲酸類衍生物 (4)芳基烷酸衍生物 堿性藥物：鎮(zhèn)痛 ,適用范圍小 炎痛喜康
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