所有分類]解熱鎮(zhèn)痛藥-在線瀏覽
2025-02-21 10:52本頁面
【正文】 烯酸的代謝途徑 磷 脂 （ 細 胞 膜 ）磷 脂 酶花 生 四 烯 酸 ( A A ) 白 三 烯脂 氧 酶環(huán) 氧 化 酶C O X 1C O X 2前 列 腺 素 G2( P G G2)P G H2P G I2P G D2P G E2P G F2α血 栓 素 A2( T X A2)作 用 位 點作 用 位 點加 劇 炎 癥 反 應(yīng)促 進 血 小 板 聚 集 ，形 成 血 栓導(dǎo) 致 發(fā) 熱 ，及 痛 覺 敏 感環(huán)氧化酶 1（ COX1）：組成酶，功能是合成 PG來調(diào)節(jié)細胞的正常生理活性，對消化道粘膜起保護作用。第五章 解熱鎮(zhèn)痛藥和鎮(zhèn)痛藥 （ Antipyretic Analgesics and Analgesics） 第一節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛藥與非甾體消炎藥 （ Antipyretic Analgesics and Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs） 解熱鎮(zhèn)痛藥是具有解熱和鎮(zhèn)痛兩種作用的藥物，其大部分藥物還兼有消炎抗風(fēng)濕作用，凡消炎鎮(zhèn)痛、抗風(fēng)濕作用顯著的藥物列為非甾體消炎藥（ NSAIDs）。 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體消炎藥的作用機制主要是選擇性抑制花生四烯酸環(huán)氧化酶。 環(huán)氧化酶 2（ COX2）：誘導(dǎo)酶，在炎癥部位能被誘導(dǎo)，使其水平急劇升高，從而引起炎癥組織中 PGE2， PGI2和 PGE1的含量增加，產(chǎn)生紅腫、水腫、痛覺過敏和發(fā)熱。 還可用于心血管系統(tǒng)疾病（心肌梗死和動脈血栓）的預(yù)防和治療。 ④阿司匹林的穩(wěn)定性與以下因素有關(guān)： a) 顆粒大小 b) 相對濕度 c) 潤滑劑，如三硅酸鎂、硬脂酸鎂鈣、氫 氧化鋁等 d) 溫度、微量金屬（ Cu、 Fe等）、 pH、光 ⑤ 合成 C O O HO H+ ( C H 3 C O ) 2 OC O O HO C O C H 3+ C H 3 C O O HH 2 S O 47 0 7 5 。 ② 具有較強解熱鎮(zhèn)痛作用，但無抗風(fēng)濕作用。 (2)如果將 4位碳原子上的氫原子都用烷基取代，則抗炎作用消失。 (4)保泰松 4位上的正丁基以丙基，烯丙基取代仍保留抗炎作用。 NNR 1OOR 212345代表藥物 *安乃近 （ Metamizole Sodium） （ 1）化學(xué)名： [（ 1， 5二甲基 2苯基 3氧代 2， 3二氫 1H吡唑 4基）甲氨基 ]甲烷磺酸鈉，又名羅瓦爾精 （ Novalgin）。 （ 3）副反應(yīng)：較多，如虛脫、過敏性皮疹及藥物熱等。但非甾體抗炎藥對環(huán)氧化酶 1和環(huán)氧化酶 2兩種異構(gòu)體都產(chǎn)生抑制作用，其中對環(huán)氧化酶 1的抑制，產(chǎn)生了這類藥的胃腸道不良反應(yīng)，而選擇性抑制環(huán)氧化酶 2則可以減少胃腸道不良反應(yīng)。 ②作用：高效消炎鎮(zhèn)痛藥，比可的松強 5倍，比保泰松強 25倍。 C H3ON H2C H3ON N S O3N a1 . H C l , N a N O22 . N a2S O3Z n + H A cC H3ON H N H S O3N aNC H3ON H S O3N aC OC lC O C lC l2 5 % N a O HNC H3ON H2C OC lNC H3O C H2C O O HC H3C OC lC H3C O C H2C H2C O O HH3P O4, h e a t⑤ 構(gòu)效關(guān)系： 1)結(jié)構(gòu)中的羧酸基是抗炎活性所必要的。 3)氯原子為三氟甲基、甲硫基等取代仍保留消炎鎮(zhèn)痛活性。 NC H2C O O HC H3CC H3OOC l12345吲 哚 美 辛?鄰氨基苯甲酸（ Fenarnic Acid， 滅酸）衍生物 C O O HN H A rH3C C H3A r =C l C H3C lC l C F3甲 芬 那 酸甲 氯 芬 那 酸 氯 芬 那 酸 氟 芬 那 酸C H 2 C O O N aN HC l C l雙 氯 芬 酸 鈉C O O N aN HC O O N aC l氯 苯 扎 利 鈉? 芳基烷酸衍生物 （ 1）發(fā)展概述 C H 3 OC H C O O HC H 3萘 普 生O C H C O O HC H 3非 諾 洛 芬COC H C O O HC H 3酮 洛 芬C H C H 2 C HC H 3C H 3C O O HRR = H 4 異 丁 基 苯 乙 酸 R = C H 3 布 洛 芬Δ Δ （ 2）構(gòu)效
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號-1