【正文】 患者、老年人慎用，孕婦、哺乳期婦女、兒童及消化道潰瘍和阿斯匹林過敏者慎用。,合成(h233。,代謝(d224。nɡ)非甾體抗炎藥 胃腸道刺激作用很小,第七十頁，共八十四頁。),顯酸性(suān x236。bāo)、維持血小板及腎正常功能方面具有重要作用。ngzh236。ng)，呈紫色。li225。 此類藥物一般顯酸性，芳雜環(huán)取代時的酸性更強。,吡羅昔康 piroxicam,1，2苯并噻嗪類（昔康類）,名稱(m237。ng),第六十九頁，共八十四頁。ngmi224。,化學名：α－甲基－4－（2－甲基丙基）苯乙酸 又名：異丁苯丙酸,布洛芬 ibuprofen,α,﹡,第六十一頁，共八十四頁。ng),最強的前列腺素合成酶抑制劑之一，藥效強于阿司匹林和保泰松，主要作為對水楊酸類不耐受、療效(li225。),酸性 pKa= 4.5 空氣中穩(wěn)定，對光(du236。n)則活性降低,將氨基(ānjī)移到羧基的對位或間位，則活性消失,構(gòu)效關(guān)系(guān x236。nzǐ)等排體置換： 經(jīng)典的電子等排體包括 （1）一價電子等排體：如鹵素和XHn基團，X＝C、N、O、S。)和碳酸鈉溶液,第三十八頁，共八十四頁。i),1,2苯并噻嗪類,第三十五頁，共八十四頁。nɡ),安替比林(ān t236。,代謝(d224。ngzh236。n),對乙酰氨基酚,第十八頁，共八十四頁。zh236。,(2)化學性質(zhì)(hu224。,解熱(jiě r232。第六章 解 熱 鎮(zhèn) 痛 藥 及非甾體抗炎藥,第一頁，共八十四頁。)鎮(zhèn)痛藥與鎮(zhèn)痛藥比較,–不能代替嗎啡(ma fēi)類使用 –它只對慢性鈍痛有良好的作用 ??牙痛、頭痛、神經(jīng)痛、肌肉痛、關(guān)節(jié)痛 –無成癮,作用(zu242。xu233。)檢查：,A、檢查(jiǎnch225。,名稱：N（4羥基苯基）乙酰胺 又名：撲熱息痛 性質(zhì)： 物理性質(zhì)：白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭，味微苦，略溶于水，飽和水溶液顯酸性，溶于丙酮(bǐnɡ t243。)：,水解(shuǐjiě),第二十一頁，共八十四頁。ixi232。 bǐ l237。,一、3，5吡唑烷二酮類,保泰松,安替比林(ān t236。,鑒別(ji224。 （2）二價電子等排體：如ROR’、RNHR’、RCH2R’、RSiR’。),第四十九頁，共八十四頁。 guāng)敏感 水解性,強酸(qi225。oxi224。,代謝(d224。n)間位的F、Cl取代活性較好,對位可以是烷基、芳基、脂環(huán)等,第六十六頁，共八十四頁。,奈丁美酮,代謝(d224。ngchēng)：2甲基4羥基N(2吡啶基)2H1,2苯并噻嗪3甲酰胺1,1二氧化物,1,2,3,4,5,8,第七十四頁，共八十四頁。,構(gòu)效關(guān)系(guān x236。o)急性或慢性期骨關(guān)節(jié)炎和類風濕性關(guān)節(jié)炎。具有誘導慢粒白血病（CML)細胞凋亡并抑制其增殖的作用，有望成為治療白血病的新藥,第八十四頁，共八十四頁。,本 章 小 結(jié),掌握本類藥物的作用機制； 掌握解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥的分類； 掌握阿司匹林、撲熱息痛的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)(x236。,COX的兩種亞型 原生型的COX1：存在于正常組織，在保護胃腸粘膜細胞(x236。ngzh236。),前藥 非酸性(suān x236。ngchēng)：（＋）－α－甲基－6－甲氧基－奈乙酸,萘普生 naproxen,﹡,1,2,3,4,5,6,第六十七頁，共八十四頁。),ω－1,ω－2,第六十二頁，共八十四頁。,第五十七頁，共八十四頁。,鑒別(ji224。yǒu)較好的消炎鎮(zhèn)痛作用，用于風濕性和類風濕性關(guān)節(jié)炎，但副作用多，主要是胃腸道反應、皮疹、貧血，偶有神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。 （4）四價電子等排體：=C=、=N=、=P=。),芳伯胺反