20xx年醫(yī)學(xué)專題—第六章解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥(文件)
【正文】 昔康 （Isoxicam）,美洛昔康 （Meloxicam）,替諾昔康 （Tenoxicam）,第六十七頁，共八十三頁。 胃腸道刺激性較小,對COX2的抑制作用比COX1的作用強(qiáng)，有一定的選擇性。ch233。,以上六類非甾體抗炎藥的結(jié)構(gòu)均顯示(xiǎnsh236。ng)和進(jìn)展,甾體抗炎藥,非甾體抗炎藥,第七十三頁，共八十三頁。qi225。u),第七十五頁，共八十三頁。,吲哚(yǐn duǒ)美辛 lndomethacin,2甲基1(4氯苯甲?；?5甲氧基1H吲哚(yǐn duǒ)3乙酸； 1(4Chlorobenzoyl) 5methoxy2methyl1Hindole3acitic acid,第七十八頁，共八十三頁。,內(nèi)容(n232。ir243。水解性↑ ↑。,。非甾體抗炎藥（NSAIDS）是一類具有抗炎作用和解熱、鎮(zhèn)痛作用藥物。（PGD2,PGE2,PGF2,PGI2等）。ng)小結(jié),非甾體抗炎藥的結(jié)構(gòu)類型、代表藥 3，5吡唑烷二酮類的簡單(jiǎndān)構(gòu)效關(guān)系 芳基烷酸類的結(jié)構(gòu)通式，簡單構(gòu)效關(guān)系 昔康類的結(jié)構(gòu)通式，作用特點(diǎn) 生物電子等排體、生物電子等排原理 典型藥物的結(jié)構(gòu)、命名、合成,第八十二頁，共八十三頁。,雙氯芬酸鈉 Diclofenac Sodium,2[( 2,6二氯苯基(běn jī) ) 氨基 ] 苯乙酸鈉；雙氯滅痛 2[(2,6Dichlorophenyl)amino] benzeneacetic acid sodium salt,第八十頁，共八十三頁。,八、典型(diǎnx237。,COX1和COX2的結(jié)構(gòu)(ji233。njiū)方向,雙重(shuāngch243。,吡唑酮類：羥布宗 吲哚乙酸類：吲哚美辛 鄰氨基(ānjī)苯甲酸類：甲芬那酸 1，2苯并噻唑類：吡羅昔康 苯乙酸類：雙氯芬酸鈉 芳基丙酸類：布洛芬，萘普生,第七十二頁，共八十三頁。,體內(nèi)(tǐ n232。,吡羅昔康 Piroxicam,2甲基4羥基(qiǎngjī)N(2吡啶基)2H1,2苯并噻嗪3甲酰胺1,1二氧化物；炎痛喜康 4Hydroxy2methylN2pyridinyl2H1,2benzothiazine3carboxamide1,1 dioxide,第六十九頁，共八十三頁。i)時(shí)酸性↑，﹥芳環(huán)取代(qǔd224。i)代謝,第六十五頁，共八十三頁。 d224。又稱縮水甘油酸酯反應(yīng)。ch233。ngmi224。,布洛芬,作用增強(qiáng)(zēngqi225。,20世紀(jì)60年代發(fā)現(xiàn)，某些植物生長激素(shēnɡ ch225。ow249。,代謝(d224。,雙氯芬酸鈉 Diclofenac Sodium,2[( 2,6二氯苯基(běn jī) ) 氨基 ] 苯乙酸鈉；雙氯滅痛 2[(2,6Dichlorophenyl)amino] benzeneacetic acid sodium salt,第五十四頁，共八十三頁。o)強(qiáng)，不良反應(yīng)少，劑量小，個(gè)體差異小 是世界上使用最廣泛的非甾體抗炎藥之一。)甲氯芬那酸,第五十一頁，共八十三頁。nzǐ)等排體原理： 利用生物電子等排體對先導(dǎo)化合物中的某一個(gè)基團(tuán)逐個(gè)進(jìn)行替換得到一系列的新化合物，從中進(jìn)行篩選，可能得到比先導(dǎo)化合物更優(yōu)的化合物或藥物，是設(shè)計(jì)研究藥物的經(jīng)典方法。,生物電子等排體： 凡是具有相似的分子體積、形狀和電子分布等物理或化學(xué)性質(zhì)，而生物活性又相似的分子或基團(tuán)都可以稱為生物電子等排體。,第四十八頁，共八十三頁。nzǐ)等排性： 元素周期表中同一主族的的元素最外層的電子數(shù)目相等，且都有相似的物理化學(xué)性質(zhì)。ini224。 該類藥物的副作用較多，主要是胃腸道障礙，如惡心(ě xīn)、嘔吐、腹瀉、食欲不振等，亦能引起粒性白細(xì)胞缺乏癥、血小板減少性紫癜、神經(jīng)系統(tǒng)癥狀如頭痛、倦睡等。,5位的甲氧基可被F取代(qǔd224。ixi232。,結(jié)構(gòu)(ji233。是合成(h233。,合成(h233。ng)炎癥的動(dòng)物模型，篩選了合成
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