20xx年醫(yī)學(xué)專題—第六章-解熱鎮(zhèn)痛藥及非甾體抗炎藥-預(yù)覽頁
【正文】 24。,酯類,不溶,第十二頁，共七十八頁。ngzh236。w233。,是花生四烯酸環(huán)氧合酶的不可逆抑制劑，結(jié)構(gòu)中的乙?；苁弓h(huán)氧合酶活動中心的絲氨酸乙酰化，從而阻斷了酶的催化作用，乙酰基難以脫落，酶活性不能恢復(fù)(huīf249。ng)機(jī)制,第十六頁，共七十八頁。臨床上用于感冒發(fā)燒、頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛和痛經(jīng)等，是風(fēng)濕熱及活動型風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的首選藥物。,第十七頁，共七十八頁。g242。zhě)將兩個藥物的基本結(jié)構(gòu)兼容在同一 分子內(nèi),以期減小兩種藥物的毒副作用,求得 二者作用的聯(lián)合效應(yīng)。雖然退熱效果良好，但不久就發(fā)現(xiàn)其毒性較大，后退出(tu236。ng)，但毒性仍較大。在上一個世紀(jì)中期，發(fā)現(xiàn)長期服用，對腎臟及膀胱有致癌作用，對血紅蛋白與視網(wǎng)膜有毒性，各國先后廢除使用?，F(xiàn)是在苯胺類藥物中使用最多的一個，也是解熱鎮(zhèn)痛藥物的主要品種(pǐnzhǒng)。,性質(zhì)(x236。)結(jié)晶，微帶酸性，在水中略溶。,合成(h233。)，對氨基酚 如何檢查？,第二十六頁，共七十八頁。ng dng)小結(jié),解熱鎮(zhèn)痛藥的作用(zu242。)鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥 Antipyretic Analgesics and Nonsteroidal Antiinflammatory Agents,第二十九頁，共七十八頁。i)非甾體抗炎藥。i)六個結(jié)構(gòu)類型：,第三十一頁，共七十八頁。,第三十二頁，共七十八頁。但是毒副作用較大。xū)有一個H存在，否則喪失抗炎作用。)的酸性,第三十四頁，共七十八頁。ixi232。,第三十五頁，共七十八頁。 吲哚美辛抗炎活性比可的松強(qiáng)5倍，比保泰松強(qiáng)2.5倍 吲哚美辛的抗炎作用(zu242。,結(jié)構(gòu)(ji233。,舒林酸體外無活性，在體內(nèi)(tǐ n232。i) 吲哚環(huán)–N= 可被CH= 代替,第三十九頁，共七十八頁。 該類藥物的副作用較多，主要是胃腸道障礙，如惡心、嘔吐、腹瀉、食欲不振等，亦能引起粒性白細(xì)胞缺乏癥、血小板減少性紫癜、神經(jīng)系統(tǒng)癥狀如頭痛、倦睡等。)電子等排體 生物電子等排原理,電子(di224。,電子(di224。nɡ ji224。,生物電子等排體原理： 利用生物電子等排體對先導(dǎo)化合物中的某一個(yī ɡ232。ibiǎo)藥：雙氯芬酸鈉,區(qū)別(qūbi233。o xi224。nɡ) 抑制脂氧合酶，減少白三烯的生成 抑制花生四烯酸的釋放并刺激花生四烯酸的再攝取。,五、芳基烷酸類,是一大類藥物，已上市(sh224。 發(fā)現(xiàn)在苯環(huán)上增加疏水性基團(tuán)可使消炎作用增加。,構(gòu)效關(guān)系(guān x236。,六、苯并噻嗪類,又稱昔康類（Oxicams） 基本(jīběn)結(jié)構(gòu)：1，2苯并噻嗪,雜環(huán)或芳雜環(huán),CH3活性最強(qiáng),第五十二頁，共七十八頁。,酸性(suān x236。,第五十四頁，共七十八頁。,七、非甾體抗炎藥的研究方向(fāngxi224。ng)抑制劑 選擇性COX2抑制劑 非甾體結(jié)構(gòu)的磷脂酶A2抑制劑,COX2抑制劑：塞利西布,目前(m249。g242。ng)藥物,吲哚(yǐn duǒ)美辛 布洛芬 雙氯芬酸鈉 吡羅昔康,第六十頁，共七十八頁。ng),第六十二頁，共七十八頁。,布洛芬 lbuprofen,2(4異丁基苯基(běn jī))丙酸 （RS）2(4Isobutylphenyl)propionic acid,第六十四頁，共七十八頁。,Darzen’s action,醛酮在堿的作用下與α鹵代酯在堿催化下縮合(suōh(huán)233。,機(jī)理(jī lǐ),第六十七頁，共七十八頁。,第六十八頁，共七十八頁。ch233。),第七十二頁，共七十八頁。ng),第七十四頁，共七十八頁。ir243。 xie)！,第七十七頁，共七十八頁。（PGD2,PGE2,PGF2,PGI2等）。分子內(nèi),以期減小兩種藥物的毒副作用,求得。
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