20xx年醫(yī)學專題—第六章-解熱鎮(zhèn)痛藥及非甾體抗炎藥-全文預覽
【正文】 得到比先導化合物更優(yōu)的化合物或藥物，是設計研究藥物的經典方法。n)的的電子等排體,第四十四頁，共七十八頁。nzǐ)等排體： 這一關系擴大到凡是外層電子數目相同的原子、離子或分子 ，就稱為電子等排體。nzǐ)等排體互換，HO→NHR,第四十二頁，共七十八頁。,第四十頁，共七十八頁。,三、鄰氨基(ānjī)苯甲酸類,又稱為(chēnɡ w233。i)被代謝為甲硫化物發(fā)揮藥 效。g242。y242。,二、吲哚(yǐn duǒ)乙酸類,在20世紀50年代，考慮到5羥色胺（5HT）是炎癥反應中的一個化學致痛物質，5羥色胺的生物來源與色氨酸有關(yǒuguān)，而風濕患者的色氨酸的代謝水平較高，研究者希望在5羥色胺，即吲哚衍生物中尋找抗炎藥物。)劑，抗痛風,3,5吡唑二酮類藥物(y224。,酸度↑，抗炎活性↓，排尿(p225。,此類化合物的活性與酸性(suān x236。 其體內代謝產物羥布宗，又叫羥基保泰松，（Oxyphenbutazone）也具有消炎抗風濕作用，且毒性較低，副作用較小。,3，5吡唑烷二酮類首先在臨床(l237。,一、吡唑酮類,早期是吡唑酮5的結構(ji233。 抗炎作用機制與其在體內抑制前列腺素的生物合成有關。,非甾體抗炎藥（NSAIDS）是一類具有抗炎作用和解熱、鎮(zhèn)痛作用藥物。y242。)如何解救？,第二十七頁，共七十八頁。,代謝(d224。ch233。 空氣中很穩(wěn)定，水溶液中的穩(wěn)定性與溶液的pH值有關。ngzh236。 良好的解熱鎮(zhèn)痛作用，但是無抗炎作用，可用于對阿司匹林過敏的患者。 我國在1983年廢棄了該品的單方，于2003年6月又停止了含有Phenacetin的復方制劑的使用。,第二十一頁，共七十八頁。chū)了使用。,水楊酸衍生物，表61,第二十頁，共七十八頁。u)改造,掩蔽(yǎnb236。,缺點(quēdiǎn)：胃腸道刺激,游離COOH，酸性， PG（保護胃粘膜，抑制胃酸(w232。 對血小板有特異性的抑制作用，可抑制血小板中血栓素（TXA2）的合成。,臨床(l237。)，進而抑制了前列腺素的生物合成。i)?；噭?醌類（有色(yǒu s232。),水解(shuǐjiě)性↑ ↑,阿司匹林在干燥空氣中穩(wěn)定，遇濕氣時分子 中的酯鍵易被水解(shuǐjiě)，生成水楊酸和醋酸。,副反應產生(chǎnshēng)的雜質乙酰水楊酸酐,是引起(yǐnqǐ)引起(yǐnqǐ)哮喘,蕁麻疹的過敏原物質， 限量控制在0.003%以下。o)雜質及檢查,游離(y243。,合成(h233。 1859年首次合成得到乙酰水楊酸，但40年后（1899年）才由拜耳公司的Dreser應用于臨床，改名為阿司匹林（Asprin），至今已有100多年的歷史。,第七頁，共七十八頁。iyu225。,分類(fēn l232。),H+，OH，K+ 組織胺 5羥色胺 緩激肽 前列腺素,解熱(jiě r232。y242。)疼痛，鈍痛,作用(zu242。)鎮(zhèn)痛藥 Antipyretic Analgesics,第一頁，共七十八頁。)鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥 Antipyretic Analgesics and Nonsteroidal Antiinflammatory Agents,第一節(jié) 解熱(jiě r232。ng),使發(fā)熱的體溫恢復正常 消除(xiāoch,是作用(zu242。zh236。),第五頁，共七十八頁。,一、水楊酸類,植物來源(l225。 1875年Buss首次將水楊酸鈉作為解熱鎮(zhèn)痛和抗風濕藥物用于臨床。 1886年，水楊酸苯酯被合成并用于臨床。n) Aspirin,2(乙酰氧基)苯甲酸；乙酰水楊酸 2(Acetyloxy)benzoic acid,第九頁，共七十八頁。,水楊酸、酚,主要(zhǔy2
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