藥物效應(yīng)動力學(xué)(2)-在線瀏覽
2025-02-23 08:42本頁面
【正文】 ? 只發(fā)生在少數(shù) 過敏體質(zhì) 的病人 ， 與原藥理作用 、使用劑量和療程無關(guān) ? 表現(xiàn)： 皮疹 、 藥熱 、 骨髓抑制 、 肝腎損害休克 ? 過敏源：藥物本身或其代謝物 ， 或藥劑中的雜質(zhì) ? 避免辦法： 皮試 ， 但仍有假陽性或假陰性 (6) 特異質(zhì)反應(yīng) idiosyncrasy ? 少數(shù) 特異體質(zhì)病人 對某些藥物反應(yīng)特別敏感 ? 反應(yīng)性質(zhì)與藥物固有的藥理作用基本一致 ? 反應(yīng)嚴(yán)重程度與劑量成正比 ? 與遺傳異常有關(guān) 如：血漿膽堿酯酶異常 膽堿酯酶 琥珀膽堿 琥珀酸 +膽堿 有遺傳缺陷者血漿膽堿酯酶的結(jié)構(gòu)和功能異常，與底物的親和力降低和水解能力低 ，故琥珀膽堿作用增強并延長，呼吸肌麻痹可持續(xù) 10分鐘至數(shù)小時，處理不當(dāng)會導(dǎo)致死亡。 興奮 抑制 正常功能水平 2. 藥物作用的特異性 ? 由于 化學(xué)反應(yīng)的專一性 ， 使藥物作用具有特異性 （ specificity) 如：阿托品 （ atropine ） － M受體 阿斯匹林 （ aspirin） － 環(huán)氧化酶 ? 物質(zhì)基礎(chǔ)： 藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu) 3. 藥物作用的選擇性 (Selectivity) 有些藥物可影響機體的多種功能，有些只影響一種 功能，與藥物劑量及藥物分布不均勻、組織細(xì)胞的 結(jié)構(gòu)不同、生化功能差異等有關(guān)。 ? 如阿司匹林：抑制環(huán)氧化酶 作用 解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎 效應(yīng) ? 兩者意義接近，并不嚴(yán)加區(qū)分，但兩者并用時，應(yīng)體現(xiàn)先后順序！ 1. 藥理效應(yīng)的基本表現(xiàn) 興奮作用 （ Excitation)：機體器官原有功能水平提高 。藥物對機體的作用 藥效學(xué) 第 3章 藥學(xué)院藥理教研室 呂俊華教授 思考問題： 1. 藥物進(jìn)入體內(nèi)與靶器官作用后，如何產(chǎn)生藥物效應(yīng)？ 2. 藥物產(chǎn)生的效應(yīng)中，哪些可以作為治療作用，哪些不能作為治療作用，如何界定？ 3. 藥物的劑量與效應(yīng)之間是什么關(guān)系？如何界定藥物治療作用的劑量范圍？ 4. 研究藥物作用的靶點與新藥研究有何意義？ 第一節(jié) 藥物的基本作用 ?藥物作用 （ drug action） : 藥物與機體組織間的初始作用，是產(chǎn)生效應(yīng)的動因，是分子反應(yīng)機制。 ?藥理效應(yīng) （ pharmacological effect）： 是藥物作用的結(jié)果，是機體反應(yīng)的表現(xiàn)。 抑制作用 （ Inhibition） ：機體器官原有功能水平降低 。 選擇性 高 ，藥物作用的針對性強，應(yīng)用范圍小； 選擇性 低 ，針對性差，應(yīng)用范圍廣，副作用多。 第二節(jié) 藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系 量效關(guān)系 (doseeffect relationship） 藥理效應(yīng)與劑量在一定范圍內(nèi)成正相關(guān)關(guān)系 ? Emax（效能） ? EC50 ? 效價強度 ? 量效變化速度 效能 效價強度 EC50 效曲線 (1) Emax(maximum efficacy,效能 ) ? 當(dāng)效應(yīng)增強到一定程度時 ， 再增加劑量或濃度 ， 效應(yīng)不再增強 ， 此時的效應(yīng)稱 Emax ， 也稱效能 ? Emax反映藥物內(nèi)在活性的強弱 (2)半最大效應(yīng)濃度（ EC50） ? 引起 50%最大效應(yīng)的藥物濃度或劑量 . (3)效價強度 (potency) ? 引起一定效應(yīng)的藥物劑量或濃度，一般采用 50%效應(yīng)量
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