藥物動(dòng)力學(xué)ppt課件-在線瀏覽
2025-02-25 05:36本頁(yè)面
【正文】 謝和排泄的基本規(guī)律，熟悉常用藥動(dòng)學(xué)參數(shù)的意義。 轉(zhuǎn)運(yùn)：藥物吸收、分布、排泄的過(guò)程。 由于生物膜的脂質(zhì)性的特點(diǎn)，故只有脂溶性大、極性小的藥物較易通過(guò)。 脂溶擴(kuò)散 （ lipid diffusion） （簡(jiǎn)單擴(kuò)散）：大多數(shù)藥物是通過(guò)該方式轉(zhuǎn)運(yùn)。 ② 藥物的脂溶性：藥物的脂溶性用油／水分配系數(shù)表示，分配系數(shù)越大，藥物擴(kuò)散就越快。 ④ 藥物的 pKa及 所在環(huán)境 的 pH。 pH 對(duì)弱酸或弱堿類藥物的影響，可用數(shù)學(xué)公式進(jìn)行定量計(jì)算。受流體靜壓或滲透壓的影響，通過(guò)膜膜孔被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。 當(dāng)藥物 pKa不變時(shí)，改變?nèi)芤旱?pH，可明顯影響藥物的解離度，從而影響藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。 （一）主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)（ active transport） 特點(diǎn)： （ 1）藥物逆濃度差轉(zhuǎn)運(yùn) （ 2）耗能 （ 3）需要載體 （ 4）有飽和 限速 及競(jìng)爭(zhēng)性抑制 主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方式影響藥物的排泄較大，與藥物的吸收關(guān)系不大。與丙磺舒合用時(shí)，可發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制。 如體內(nèi)葡萄糖和一些離子 （ Na+、 K+、 Ca2+等 ） 的吸收 ， 其轉(zhuǎn)運(yùn)的速度比脂溶擴(kuò)散要快 。 定義： 藥物自給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程。 第二節(jié) 吸收 常用的給藥途徑：消化道給藥 影響因素： （一）藥物方面 1. 藥物的理化性質(zhì)： 脂溶性、解離度、分子量等。 ： 如水劑、注射劑就較油劑、混懸劑、固體劑、緩釋制劑、控釋制劑 。 6. 其他： 胃腸內(nèi) pH，藥物在胃腸中相互作用、食物等對(duì)藥物的影響。 三、舌下給藥 由舌下靜脈，不經(jīng)肝臟而直接進(jìn)入體循環(huán)，適合經(jīng)胃腸道吸收時(shí)易被破壞或有明顯首過(guò)消除的藥物。 二、直腸給藥 經(jīng)直腸給藥仍避免不了首關(guān)消除。 唯一優(yōu)點(diǎn)是防止藥物對(duì)上消化道的刺激性。 四、注射給藥 特點(diǎn)是吸收迅速、完全。 但有些藥物注射后因?yàn)樽⑸洳课话l(fā)生理化性質(zhì)改變，導(dǎo)致吸收障礙和注射部位的不適或疼痛，吸收反而比口服的差（地西泮、地高辛、苯妥英鈉）。 六、經(jīng)皮吸收 僅脂溶性極強(qiáng)的有機(jī)溶劑和有機(jī)磷酸酯類。 藥物加入促皮吸收劑 如氮酮等制成貼皮劑或軟膏，經(jīng)皮給藥后都可達(dá)到局部或全身療效。 藥物作用快慢和強(qiáng)弱取決藥物分布進(jìn)入靶器官的速度和濃度，消除的快慢取決藥物分布進(jìn)入代謝和排泄器官（肝臟、腎臟）的速度。 ② 暫時(shí)失活和暫時(shí)貯存血液中 。 ④ 飽和性及競(jìng)爭(zhēng)性。 如同時(shí)口服抗凝藥雙香豆素及解熱鎮(zhèn)痛藥保泰松時(shí)，前者可被后者置換。 研究此規(guī)律，預(yù)測(cè)藥物作用、毒性及藥物間相互作用，對(duì)調(diào)整劑量、合理用藥意義重大。 具有保護(hù)腦組織生理屏障作用。 2. 胎盤屏障： 胎盤絨毛與子宮血竇間的屏障。 另外還有血 眼屏障、血 關(guān)節(jié)囊屏障 三、 體液的 pH和藥物 pKa 藥物 pKa和體液的 pH決定藥物分布重要因素，一般弱堿性藥物在細(xì)胞內(nèi)濃度較高，弱酸性藥物在細(xì)
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