藥物動力學(xué)ppt課件-文庫吧資料
2025-01-14 05:36本頁面
【正文】 關(guān)系： 血藥濃度隨時間變化的過程。乳汁 pH略低于血漿，堿性藥物（嗎啡、阿托品）可較多自乳汁排泄。 洋地黃毒苷、地高辛等有明顯肝腸循環(huán)，使 t1/2延長。 腎臟排泄藥物的多少，與藥物和血漿蛋白結(jié)合率、尿液的 pH和腎血流量有關(guān)。 （ 3） 腎小管主動分泌： 少數(shù)藥物是經(jīng)腎小管主動分泌排泄 。 （ 2）腎小管被動重吸收： 脂溶性高、非解離型的藥物和代謝產(chǎn)物又可經(jīng)腎小管重吸收入血。 一、經(jīng)腎臟排泄 （ 1）腎小球濾過： 絕大多數(shù)游離型藥物和其代謝產(chǎn)物均可濾過 。 第五節(jié) 排泄 排泄途徑： 腎臟是主要的排泄器官，膽汁、乳腺、汗腺、唾液腺、淚腺也可排泄。 藥酶抑制藥：凡能夠減弱藥酶活性的藥物（異煙肼、西咪替丁、保泰松等）。 藥酶誘導(dǎo)藥： 凡能夠增強藥酶活性的藥物 （巴比妥類、苯妥英鈉、利福平等）。 ●③ 易受藥物等外界因素的影響而出現(xiàn)增強或減弱現(xiàn)象。 ● ② 變異性大。 特點： ●① 選擇性低。 肝藥酶 （非專一性酶） 是混合功能氧化酶系統(tǒng)。 二、藥物轉(zhuǎn)化的酶系統(tǒng) 專一性酶 ： 專一性強，主要催化水溶性較大的藥物。 一、藥物轉(zhuǎn)化的方式、步驟 第一步 ： 藥物 氧化、還原、水解 代謝產(chǎn)物 （葡萄糖醛酸） 結(jié)合 第二步： 藥物或代謝物 結(jié)合產(chǎn)物 （活性消失或降低、 水溶性增加易于排出） 代謝的結(jié)果： 大多數(shù)藥物滅活成為無活性的代謝產(chǎn)物； （ 滅活： 藥物經(jīng)轉(zhuǎn)化后活性降低或消失的現(xiàn)象） 少數(shù)藥物仍有藥理活性； （ 活化： 藥物經(jīng)轉(zhuǎn)化后，由無活性轉(zhuǎn)變?yōu)橛谢钚缘默F(xiàn)象。 (2)藥物 與組織的親和力 定義： 藥物作為外源性活性物質(zhì)在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變。利用這一原理對藥物中毒進行解毒。幾乎所有藥物都能穿過胎盤屏障進入胎兒，只是程度和快慢不同。分子大、極性高的藥物不能通過，流腦時 SD易通過 。 二、細胞膜屏障 1. 血腦屏障（ BBB）： 血管壁與神經(jīng)膠質(zhì)細胞形成的血漿與腦細胞外液間的屏障和由脈絡(luò)膜叢形成的血漿與腦脊液間的屏障。 當(dāng)血液血漿蛋白過少（慢性腎炎、肝硬化）或變質(zhì)（尿毒癥），使可與藥物結(jié)合的血漿蛋白下降，也容易發(fā)生藥物作用增強和中毒。 由于血漿蛋白總量和結(jié)合能力有限，加上結(jié)合的非特異性，出現(xiàn)兩個問題： ① 當(dāng)藥物結(jié)合達到飽和后，繼續(xù)增加藥量，游離型藥物濃度增加，出現(xiàn)藥物作用或不良反應(yīng)增強； ② 同時使用兩種以上的藥物時，相互競爭與血漿蛋白結(jié)合，使其中某些藥物游離型增加，出現(xiàn)藥物作用或不良反應(yīng)增強。 ③ 可逆性。 藥物 + 蛋白質(zhì) 復(fù)合物 無活性、貯存型、難進入組織 一、與血漿蛋白結(jié)合率 特點： ① 差異性。 第三節(jié) 分布 定義 ： 指吸入血液的
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