藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)(2)-在線瀏覽
2025-02-23 08:42本頁(yè)面
【正文】 rasy）： 少數(shù)特異體質(zhì)病人對(duì)某些藥物特別敏感，反應(yīng)性質(zhì)與藥物固有的藥理作用基本一致，嚴(yán)重程度與劑量成比例，藥理性拮抗藥救治可能有效，屬于先天性遺傳異常所致， 如紅細(xì)胞內(nèi)缺乏 G6PD所致的溶血等。 167。 ? 量反應(yīng) ： 藥理效應(yīng)是連續(xù)增減的量變，如血壓的升降等。是測(cè)定藥物在某一劑量下某種效應(yīng)發(fā)生頻數(shù)的指標(biāo)，必須用多個(gè)動(dòng)物或?qū)嶒?yàn)標(biāo)本進(jìn)行實(shí)驗(yàn)。 ?效能（ efficacy ）： 隨著劑量的增加效應(yīng)逐漸增加 ,達(dá)到一定程度后 ,劑量增加而效應(yīng)不再繼續(xù)增強(qiáng)，即達(dá)最大效應(yīng)。 ? 效價(jià)強(qiáng)度（ potency） ： 指能引起等效反應(yīng) （一般采用 50%效應(yīng)量）的相對(duì)濃度或劑量，其值越小則 強(qiáng)度越大。 各種利尿藥的效價(jià)強(qiáng)度及最大效應(yīng)比較 200 150 100 50 0 1 3 10 30 100 300 1000 每日尿排鈉量（ mmol） 劑量（ mg） 三、質(zhì)反應(yīng)的量效曲線 0 50 100 5 7 10 20 頻數(shù)分布曲線 累加量 效曲線 反應(yīng)數(shù)（％） 20 40 60 80 100 50 70 100 200 劑量（對(duì)數(shù)尺度） ED50 累加量效曲線：頻數(shù)分布曲線中每個(gè)長(zhǎng)方形的累加曲線 頻數(shù)分布曲線：100個(gè)人的有限劑量分布情況(常態(tài)分布) 圖３３ 質(zhì)反應(yīng)的頻數(shù)分布曲線和累加量效曲線 ?半數(shù)有效量（ median effective doseED50） 能引起 50% 的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物或?qū)嶒?yàn)標(biāo)本出現(xiàn)反應(yīng)的濃度或劑量。 ?治療指數(shù)（ therapeutic index TI） 即 LD50 / ED50的比值。 ?化療指數(shù) :即化療藥物的 LD50 / ED50的比值。 ?安全范圍 :5%致死量與 95%有效量之間的距離。 ?治療量： 最小有效量與極量之間，可產(chǎn)生治療效果而又不容易引起中毒的劑量。 ?致死量 :中毒加劇，能引起死亡的劑量。 3 藥物的作用機(jī)制 一、基本概念 ?受體（ receptor） 是一類(lèi)介導(dǎo)細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)的功能蛋白質(zhì)（可存在于細(xì)胞膜、漿和核），能識(shí)別并結(jié)合周?chē)h(huán)境中特異性化學(xué)物質(zhì)，通過(guò)中介的信息放大系統(tǒng)引起生物效應(yīng)。 二、受體的特性 ： ?靈敏性 (specificity)： 只需與微量配體結(jié)合就能產(chǎn)生明顯效應(yīng) 。 ?飽和性 (saturability)： 受體的數(shù)目是有限的，作用于同一受體的配體之間存在競(jìng)爭(zhēng)現(xiàn)象。 ?多樣性： 同一受體可分布到不同細(xì)胞而產(chǎn)生不同效應(yīng)，是受體亞型分類(lèi)的基礎(chǔ)。 ?親和力指數(shù)（ pD2） 即 lg KD = lg1/KD 與親和
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1