藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)(2)(編輯修改稿)
2025-02-02 08:42 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 線和累加量效曲線 ?半數(shù)有效量（ median effective doseED50） 能引起 50% 的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物或?qū)嶒?yàn)標(biāo)本出現(xiàn)反應(yīng)的濃度或劑量。 ?半數(shù)致死量（ median lethal dose LD50） 即引起半數(shù)動(dòng)物死亡的劑量，數(shù)值越小，說(shuō)明毒性越大。 ?治療指數(shù)（ therapeutic index TI） 即 LD50 / ED50的比值。值越大越安全，但要注意 ED和LD兩條曲線的首尾重疊問(wèn)題。 ?化療指數(shù) :即化療藥物的 LD50 / ED50的比值。 劑量 (mg) ED99 50 100 200 400 800 0 50 100 LD50 反應(yīng)率（%） ED95 ?可靠安全系數(shù) ： 即 LD1/ED99 ， LD1/ED99＞ 1， 說(shuō)明藥物安全。 ?安全范圍 :5%致死量與 95%有效量之間的距離。 ?極量 （最大治療量）：能引起最大效應(yīng)而又不發(fā)生中毒的劑量，除特殊需要，一般不用。 ?治療量： 最小有效量與極量之間，可產(chǎn)生治療效果而又不容易引起中毒的劑量。 ?最小中毒量 ： 大于極量，剛剛引起中毒的劑量。 ?致死量 :中毒加劇，能引起死亡的劑量。 167。 3 藥物的作用機(jī)制 一、基本概念 ?受體（ receptor） 是一類(lèi)介導(dǎo)細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)的功能蛋白質(zhì)（可存在于細(xì)胞膜、漿和核），能識(shí)別并結(jié)合周?chē)h(huán)境中特異性化學(xué)物質(zhì)，通過(guò)中介的信息放大系統(tǒng)引起生物效應(yīng)。 ?配體（ ligand） 能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)，也稱(chēng)第一信使，包括：遞質(zhì)、激素、自體活性物質(zhì)及 藥物 。 二、受體的特性 ： ?靈敏性 (specificity)： 只需與微量配體結(jié)合就能產(chǎn)生明顯效應(yīng) 。 ?特異性 (specificty)： 能準(zhǔn)確識(shí)別及結(jié)合與其相適應(yīng)的配體，產(chǎn)生特定的效應(yīng)。 ?飽和性 (saturability)： 受體的數(shù)目是有限的，作用于同一受體的配體之間存在競(jìng)爭(zhēng)現(xiàn)象。 ?可逆性 (reversibility)： 配體與受體可以解離， 解離后得到原來(lái)的配體而非代謝物。 ?多樣性： 同一受體可分布到不同細(xì)胞而產(chǎn)生不同效應(yīng)，是受體亞型分類(lèi)的基礎(chǔ)。 三、受體與藥物的相互作用 ?Clark于 1926年， Gaddum于 1937年分別提出占領(lǐng)學(xué)說(shuō)，認(rèn)為： K1 D + R DR E K2 K1 KD = —— = ———— K2 [ D][R] [DR] ——— = —— = ———— E Emax [DR] [RT] [D] KD+[D] 當(dāng) [D]≥ KD 時(shí) —— [DR] [RT] =100% 當(dāng) —— [DR] [RT] = 50% 時(shí) 即 50%受體與藥物結(jié)合時(shí)， 則 KD = [D] ?親和力 （ affinity） 即藥物與受體的結(jié)合力，用 KD
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