藥物代謝動(dòng)力學(xué)-習(xí)題-文庫(kù)吧資料
2024-08-18 16:19本頁面
【正文】 即ekat→0。5．P450酶具有可誘導(dǎo)和可抑制性，一方面很多化學(xué)異物（其中包括藥物）可對(duì)P450酶產(chǎn)生誘導(dǎo)作用，使某些P450酶的量和活性明顯增加。房室模型；把機(jī)體看成是由若干個(gè)房室組成的一個(gè)完整的系統(tǒng)，稱之為房室模型表觀分布容積；是指藥物在體內(nèi)達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡時(shí)，體內(nèi)藥量與血藥濃度相互關(guān)系的一個(gè)比例常數(shù)生物利用度；是指藥物經(jīng)血管外給藥后，藥物被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的速度和程度的一種量度，它是評(píng)價(jià)藥物吸收程度的重要指標(biāo)負(fù)荷劑量；線性房室模型；肝藥酶誘導(dǎo)劑；肝藥酶抑制劑；清除率：是指單位時(shí)間內(nèi)多少表觀分布容積內(nèi)的藥物被清除掉。3）血睪屏障和血神經(jīng)屏障4）在肝膽和腸中作用 5）腎中 PGP也表達(dá)于近曲小管的腔側(cè)面，也可能是促進(jìn)藥物從血液側(cè)進(jìn)入尿中。PGP也與一些藥物的治療失敗和某些疾病的發(fā)生發(fā)展有關(guān)。 血腦屏障的特點(diǎn)？答： 藥物的相互作用對(duì)吸收的影響？ 藥物分布的影響因素？ 藥物腎排泄的影響因素？ PGP的生理功能？答：在人中，PGP主要表達(dá)于一些特殊組織如腸、腎、肝、腦血管內(nèi)皮、睪丸和胎盤等，成為血腦屏障、血睪屏障和胎盤屏障的一部分。⑤炎癥及其炎癥介質(zhì)通過各種機(jī)制促進(jìn)BBB開放。②各種作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物或毒物通過各方式影響B(tài)BB的功能。②分子量大?。河捎诩?xì)胞間緊密聯(lián)結(jié)，極性大的水溶性藥物只能通過“水通道或孔”轉(zhuǎn)運(yùn)。 4) 由于Caco2細(xì)胞來源于人, 不存在種屬的差異性。 2) 在細(xì)胞水平上研究藥物在小腸粘膜中的吸收、轉(zhuǎn)運(yùn)和代謝?；颍海ǔ幬锉旧硪蛩匚锿猓彩悄苡绊懳改c活動(dòng)的因素均會(huì)影響藥物的吸收。藥物制劑因素主要包括藥物理化性質(zhì)（如粒徑大小、溶解度和藥物的晶型等）、處方中賦型劑的性質(zhì)與種類、制備工藝、藥物的劑型以及處方中相關(guān)藥物的性質(zhì)等。4）無競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用。可以Fick定律描述藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)速率2）膜對(duì)轉(zhuǎn)運(yùn)的藥物無選擇性，轉(zhuǎn)運(yùn)速率只與其脂溶性大小及通透性系數(shù)（P）有關(guān)，藥物的脂溶性通常用油水分配系數(shù)表示。PGP抑制劑：可以抑制PGP轉(zhuǎn)運(yùn)底物藥物的排泄；
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