【正文】 均需能量　　B、逆濃度轉(zhuǎn)運　　C、存在轉(zhuǎn)運飽和現(xiàn)象　　D、適合轉(zhuǎn)運有機酸和有機堿關(guān)于腸肝循下列哪一個敘述是正確的（ ）。 A、肝硬化病人由于肝功能障礙，抑制了肝糖元的合成B、肝硬化病人由于肝功能障礙，使得身體排泄能力下降C、肝硬化病人由于肝功能障礙，使得食物消化遇到障礙D、肝硬化病人由于肝功能障礙，使得藥物代謝能力出現(xiàn)下降藥物（和其代謝物）最主要的排泄途徑為（ ）。（ ）腎小管分泌是將藥物轉(zhuǎn)運至尿中排泄，是促進(jìn)擴(kuò)散過程。機體最重要的排泄器官是（腎臟）腎單位由（腎小球）和（腎小管）兩部分組成。消除是（ ）與（ ）過程的綜合效果。腎排泄的機理包括（ ）、（ ）、（ ）。 第六章 藥物的排泄消除腸肝循環(huán)藥物排泄 腎小球濾過率 雙峰現(xiàn)象 腎小管分泌二、填空題生物利用度是指藥物被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的（ ）和（ ）。 簡述影響藥物代謝的因素。1藥物的代謝途徑與給藥途徑無關(guān)，而只與藥物和動物種類有關(guān)。起效時間不同的原因可能是什么?1某藥有較大的首過效應(yīng)，以水溶液、混懸液、膠囊、片劑、緩釋片給藥，哪個劑型生物利用度最大， 為什么?1測定相對生物利用度時，要比較三個參數(shù)，AUC、CP、tP它們各代表什么？它們與生物利用度的關(guān)系。藥物代謝對指導(dǎo)臨床用藥意義？藥物代謝與藥物療效有什么關(guān)系?藥物代謝中的第I相與第II相反應(yīng)包括哪些類型?請舉例說明?！　、酶促作用　　B、酶飽和作用　　C、酶抑作用　　D、酶促與酶抑二相作用1．某些藥物直腸給藥優(yōu)于口服給藥，其理由主要是 A 避免了溶出過程 B. 口服藥物不吸收 C. 在進(jìn)入體循環(huán)前已被直腸吸收的藥物有一部分不通過門肝系統(tǒng) D. 惰性粘合劑、稀釋劑等輔料干擾吸收 E 直腸給藥劑型中基質(zhì)有利于藥物的釋放 2．藥物代謝一般產(chǎn)生 A 酸性增強的化合物 B. 油/水分配系數(shù)較高的化合物 D. 水溶性減弱的化合物 E 堿性增強的化合物 3. 藥物的滅活和消除速度主要決定 4. 在新生兒時期，許多藥物的半衰期延長,這是因為 5．如果處方中選用口服硝酸甘油，就應(yīng)選用較大劑量，因為 6. 可減少或避免肝臟首過效應(yīng)的給藥途徑或劑型是 7. 某前體藥物和酶誘導(dǎo)劑同時使用時，可導(dǎo)致： A. 藥理作用加快、加強或毒性降低B. 藥理作用加快、加強或毒性增強 C. 藥理作用延緩、減弱或毒性降低 C. 藥理作用延緩、減弱或毒性增強 E. 藥理作用加快、減弱或毒性降低 8．藥物代謝所涉及的化學(xué)反應(yīng)主要有： 、還原、分解、結(jié)合 、還原、水解、脫羧 、還原、水解、結(jié)合 、乙?；?、分解、結(jié)合 、水解、結(jié)合、甲基化 9. 結(jié)合反應(yīng)可以有以下形式 A. 葡萄糖醛酸結(jié)合、硫酸結(jié)合、甘氨酸結(jié)合 、磺酸結(jié)合、甲基結(jié)合 C. 硫酸結(jié)合、甘氨酸結(jié)合、乙酰化 D. 硫酸結(jié)合、甘氨酸結(jié)合、色氨酸結(jié)合 E. 葡萄糖醛酸結(jié)合、甘氨酸結(jié)合、乙?；?10．口服不同劑型的水楊酰胺1g后，其尿中硫酸結(jié)合物排泄量為 A. 溶液劑混懸劑顆粒劑B. 顆粒劑混懸劑溶液劑 C. 溶液劑顆粒劑混懸劑 D. 混懸劑溶液劑顆粒劑 E. 顆粒劑溶液劑混懸劑 五、簡答何謂藥物代謝？藥物代謝速度與藥效的關(guān)系。 10．左旋多巴與脫羧酶抑制劑甲基多巴肼合用，可增加血漿中左旋多巴濃度，同時增加腦內(nèi)的左旋多巴濃度，并降低多巴胺濃度，使作用加強。 8. 結(jié)合反應(yīng)一般被認(rèn)為是藥物在體內(nèi)的滅活過程，故又稱之為“解毒反應(yīng)”。 6. 肝提取率中等的藥物，肝血流量和血漿蛋白結(jié)合率對其均有影響。 4. 對于肝提取率高的藥物，肝血流量是主要影響因素，首過效應(yīng)不明顯?！?2．藥物代謝的主要部位是在胃腸道和血漿中，此外代謝反應(yīng)也可肝臟、肺、皮膚、腎、鼻粘膜、腦和其它組織進(jìn)行。（ ）1．肝微粒體混合功能氧化酶系統(tǒng)又稱單加氧酶。 10．消化道粘膜中的代謝酶較易被飽和，可通過增大給藥量或利用某種制劑技術(shù)，造成代謝部位局部高濃度，使藥酶飽和來降低代謝的速度，增加藥物的吸收量。前者主要存在于 肝臟 。 7. 遺傳學(xué)因素主要影響藥酶的性質(zhì)和活性強度。而在新生兒體內(nèi)恰恰是高度缺乏該結(jié)合反應(yīng)所必須的 葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶 。4. 藥物代謝被促進(jìn)的現(xiàn)象，稱為 酶誘導(dǎo) 作用，能使代謝加快的物質(zhì)叫做酶誘導(dǎo)劑 。 2．對于肝提取率高的藥物，首過效應(yīng)顯著， 肝血流量 是主要影響因素，；而肝提取率低的藥物，受蛋白結(jié)合 的影響較大，首過效應(yīng)不明顯。藥物體內(nèi)代謝分為兩相，第一相的反應(yīng)類型包括（ ）、（ ）和（ ）。消除是（ ）與（ ）過程的綜合效果。為什么藥物與血漿蛋白結(jié)合后，會延長僅由腎小球濾過藥物的腎清除率，但不影響通過腎小球濾過和腎小管主動分泌兩種途徑清除藥物的腎清除率?假如藥物的血漿蛋白率99%，解釋為什么當(dāng)患者患有肝硬化時，游離藥物濃度增加，而總血漿藥物濃度降低。 ，結(jié)合率越低，越易向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運。 ，藥物的脂溶性越低，向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運越慢。 ，由于競爭結(jié)合現(xiàn)象，容易引起不良反應(yīng)。 ，有飽和和競爭結(jié)合現(xiàn)象。 。 ?！　、舌下　　B、直腸 　　C、經(jīng)皮　　D、口服1．藥物和血漿蛋白結(jié)合的特點有 E 結(jié)合型可自由擴(kuò)散 2. 藥物的表觀分布容積是指 A. 人體總體積 B. 人體的體液總體積 C. 游離藥物量與血濃之比　　A、脂質(zhì)體　　B、微球　　C、毫微粒　　D、乳劑下列哪一類藥物易通過血腦屏障（ ）。A、是生物藥劑學(xué)的基本觀點B、該觀點認(rèn)為藥物制劑的藥理效應(yīng)純粹是由藥物本身的化學(xué)結(jié)構(gòu)決定的，是正確的觀點C、該觀點不正確，化學(xué)結(jié)構(gòu)與療效不一定相關(guān)D、是片面的觀點，劑型因素、生物學(xué)因素均可能影響療效體內(nèi)藥物與血漿蛋白質(zhì)結(jié)合的特點哪一個敘述是不正確（ ）。 （PEG）引入到微粒的表面，可提高微粒的親水性和柔韌性，以使其易于被單核巨噬細(xì)胞識別和吞噬?！?9. 胎盤屏障不同于血腦屏障?！?7．藥物與血漿蛋白結(jié)合，能降低藥物的分布與消除速度，延長作用時間，并有減毒和保護(hù)機體的作用。當(dāng)存在飽和現(xiàn)象或競爭結(jié)合現(xiàn)象時，游離濃度變化不大，對于毒副作用較強的藥物，不易發(fā)生用藥安全問題?！?，當(dāng)藥物從組織解脫入血的速度比進(jìn)入組織的速度快時，組織中的藥物濃度會逐漸升高而引起蓄積。2．由于藥物的理化性質(zhì)及生理因素的差異，不同藥物在體內(nèi)具有不同的分布特性，但藥物在體內(nèi)分布是均勻的。（ ）1．藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進(jìn)入血液后，由循環(huán)系統(tǒng)運送至體內(nèi)各臟器組織的過程。（ ）表觀分布容積各藥不同，但同一藥物對正常人來說其數(shù)值相當(dāng)穩(wěn)定，是反映藥物分布特點的重要參數(shù)。 9．藥物與蛋白結(jié)合除了受藥物的理化性質(zhì)、給藥劑量、藥物與蛋白質(zhì)的親和力及藥物相互作用等因素影響外，還與 動物種差 、 性別差異 和 生理和病理狀態(tài)差異 等因素有關(guān)： 10. 分布容積是指假設(shè)在藥物充分分布的前提下，體內(nèi) 藥量 按血中同樣濃度溶解時所需的體液 總?cè)莘e 。 7．制備長循環(huán)微粒，可通過改善微粒的 親水性 、增加微粒的 柔韌性 及其 空間位阻 ，則可明顯延長微粒在血循環(huán)中的半衰期。 5．藥物向中樞神經(jīng)系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運，主要取決于藥物的 脂溶性 性，另外藥物與 蛋白的結(jié)合率 也能在一定程度上影響血液腦脊液間的藥物分配。 4．藥物的淋巴管轉(zhuǎn)運主要和藥物的 分子量 有關(guān)。 2．某些藥物連續(xù)應(yīng)用時，常常由于藥物從組織解脫入血的速度比進(jìn)入組織的速度 慢 ，導(dǎo)致組織中的藥物有濃度逐漸上升的趨勢，稱為 蓄積 。藥物與血漿蛋白結(jié)合是一種（ ）過程，有飽合現(xiàn)象，血漿中的藥物的游離型與結(jié)合型之間保持著動態(tài)平衡。分布是指藥物吸收進(jìn)入體循環(huán)后，通過（ ）向（ ）的過程。第四章 藥物的分布一、名詞解釋表觀分布容積血腦屏障蓄積藥物分布二、填空題ADME過程是指藥物的（ ）、（ ）、（ ）和（ ）過程。52％。6％。8％。4％。有人將抗青光眼藥物制成一種混懸于水凝膠基質(zhì)中的半固體劑型，試說明這種新劑型是否能提高藥物的生物利用度(與滴眼劑比較)，為什么?哪些藥物主要通過細(xì)胞內(nèi)通道透過粘膜吸收?哪些藥物主要通過細(xì)胞間通道透過粘膜吸收?指出它們物理化學(xué)性質(zhì)的主要差異。影響藥物肺部吸收的藥物理化性質(zhì)與生理因素有哪些?描述藥物通過皮膚吸收的途徑與過程。人體各部位的ｐｈ約為多少？ｐｈ對藥物吸收的影響如何？藥物以何種方式或途徑透過下列部位生物膜？（胃腸道、口腔、鼻腔、皮膚、眼角膜）影響胃腸道吸收的主要因素有哪些？藥物轉(zhuǎn)運機制中以被動轉(zhuǎn)運為重要，何故？何類藥物在小腸轉(zhuǎn)運過程中出現(xiàn)飽和現(xiàn)象及部位特性，使此類藥物在服用中應(yīng)注意什么？哪些部位的藥物吸收與分子量影響不大，何故？一般藥物以何種型式透過細(xì)胞膜，進(jìn)入血漿后主要以何種方式起作用？1藥物脂／水分配系數(shù)值不宜過大對吸收的意義何在？試舉胃腸道與皮膚吸收為例？1小腸、大腸粘膜表面各有何特點？與藥物吸收的關(guān)系如何？1影響胃排空速率的因素有哪些？哪些藥物飽腹服用吸收反而好？1藥物的溶出速率對吸收有何意義？有哪些影響溶出速率的因素？1采用哪些方法增加難溶性藥物的溶出速率？1對溶解緩慢或難溶性藥物為增加其吸收，可采用減小粒徑（為粉化）的方法，但不適合與哪些性質(zhì)的藥物？1同一藥物，晶型不同，影響到藥物哪些性質(zhì)？1何謂微晶，固體分散物，固體溶液？1藥物的首過效應(yīng)發(fā)生在體內(nèi)哪些主要部位？何故？各舉一例說明之，有何克服法？何類藥物選擇淋巴系統(tǒng)吸收？藥物淋巴轉(zhuǎn)運有何特點及缺點？2有時藥物用復(fù)溶媒制成的肌肉注射劑,其生物利用度反比口服者低,何故？2影響肌注吸收的主要因素有哪些？肌肉注射可能有哪些副作用？2有哪些因素影響藥物的透皮吸收？角質(zhì)層水合作用，吸收促進(jìn)劑及表面活性劑增加藥物吸收的方法，機制如何？2為什么雙相溶解度對眼用藥物釋放是最重要的？2眼部給藥后，眼淚的流出如何影響藥物的生物利用度？對眼部藥物吸收，粘度的作用是