執(zhí)業(yè)中藥師考試中藥化學(xué)萜類和揮發(fā)油(參考版)
2024-09-04 09:59本頁面
【正文】 總 結(jié)： 中藥 主要成分 結(jié)構(gòu)類型 主要生物活性 紫杉 紫杉醇 三環(huán)二萜類 具有很強(qiáng)的抗癌活性 穿心蓮 穿心蓮內(nèi)酯、新穿心蓮內(nèi)酯、 14去氧穿心蓮內(nèi)酯、脫水穿心蓮內(nèi)酯等 二萜內(nèi)酯或二萜內(nèi)酯苷類 抗炎 龍膽 獐牙菜苷、獐牙菜苦苷和龍膽苦苷等 裂環(huán)環(huán)烯醚萜苷類 薄荷 薄荷醇、薄荷酮、醋酸薄荷酯、桉油精、檸檬烯 等 單萜類及其含氧衍生物 莪術(shù) 吉馬酮、莪術(shù)醇、莪術(shù)二醇、莪術(shù)酮及莪術(shù)二酮 等 倍半萜類 莪術(shù)二酮對宮頸癌有較好的療效作用 配伍選擇題 [答疑編號 5630070110] 【正確答案】 E [答疑編號 5630070111] 【正確答案】 B 。 禁忌與頭孢曲松、頭孢拉定、頭孢哌酮、慶大霉素、呋塞米配伍使用。 鑒于莪術(shù)油注射液可引起嚴(yán)重的不良反應(yīng)，建議臨床醫(yī)師嚴(yán)格掌握適應(yīng)證，用藥過程中避免給藥速度過快，加強(qiáng)臨床用藥監(jiān)護(hù)。 （二）莪術(shù)中主要成分的提取分離 莪術(shù)醇和莪術(shù)二酮的提取分離工藝流程如下： 吉馬酮和莪術(shù)酮的提取分離工藝流程如下： （三）臨床應(yīng)用中應(yīng)注意的問題 莪術(shù)油注射液作為抗病毒藥應(yīng)用于臨床。對光、熱不穩(wěn)定。吉馬酮為無色針狀結(jié)晶， mp 50～ 52℃ ，沸點較低可隨水蒸氣蒸餾。莪術(shù)二酮為無色棱狀結(jié)晶， mp 61～ 62℃ ， [α] D25+26176。 藥理作用：莪術(shù)二酮對宮頸癌有較好的療效作用，吉馬酮對入卵巢癌 A2780、結(jié)腸癌 HCT和鼻咽癌 KB3腫瘤株有一定的抑制作用 性質(zhì)： 莪術(shù)醇為 無色針狀結(jié)晶， mp143～ 144℃ ， [α] 176。 結(jié)構(gòu)分類：倍半萜類化合物。因此， 《中國藥典》規(guī)定薄荷油成入每日攝入不得超過 。 薄荷超量服用后不良反應(yīng)主要可引起中樞麻痹，表現(xiàn)為惡心、嘔吐、眩暈、眼花、大汗、腹痛、腹瀉、口渴、四肢麻木、血壓下降、心率緩慢、昏迷等。 薄荷醇分子中有 3個手性碳原子，共有 8種立體異構(gòu)體，但其中只有（ ）薄荷醇和（ +）新薄荷醇存在于薄荷油中，其他都是合成 品。薄荷醇微溶于水，易溶于乙醇、三氯甲烷、乙醚和液體石蠟等，是薄荷揮發(fā)油的主要成分，一般含量占 50%以上，最高可達(dá) 85%。 性狀： 薄荷醇為無色針狀或棱柱狀結(jié)晶，或白色結(jié)晶狀粉末， mp 42～ 44 ℃ ， [α] D20－ 49～－ 50176。 ～－ 24176。 《中國藥典》指標(biāo)性成分： 薄荷醇（薄荷腦） ，薄荷油的質(zhì)量優(yōu)劣主要依據(jù)其含量的高低而定。但也有報 道龍膽中的龍膽苦苷與龍膽堿共存，而且當(dāng)用氨水處理龍膽苦苷時，先得到一種無定形的葡萄糖苷，繼用 5%鹽酸水解，才生成龍膽堿。 龍膽苦苷味極苦，將其稀釋至 1： 12020 的水溶液，仍有顯著苦味。 結(jié)構(gòu)分類：裂環(huán)環(huán)烯醚萜苷 類化合物。味苦，性寒，具有清熱燥濕、瀉肝膽火的功效。有報道，脫水穿心蓮內(nèi)酯在穿心蓮中含量甚微，但其藥理活性卻較強(qiáng)。 臨床應(yīng)用： 用于治療急性菌痢、胃腸炎、咽喉炎、感冒發(fā)熱等，療效確切，但其水溶性較差。 （二）主要成分的提取分離穿心蓮內(nèi)酯類化合物的提取分離流程如下： （三）主要成分的生物活性及結(jié)構(gòu)改造 主要活性成分： 穿心蓮內(nèi)酯。 對酸堿不穩(wěn)定，在 pH10時，不但內(nèi)酯開環(huán)，并可能產(chǎn)生雙鍵移位或結(jié)構(gòu)改變。 mp230～ 232℃ ，易溶于丙酮、甲醇、乙醇，微溶于三氯甲烷、乙醚，難溶于水、石油醚、苯。 《中國藥典》指標(biāo)性成分：穿心蓮內(nèi)酯、脫水穿心蓮內(nèi)酯。嚴(yán)重者可致死。過敏反應(yīng)的發(fā)生率為 %～ %。其中嚴(yán)重過敏反應(yīng)發(fā)生率為 2%。 （三）紫杉醇的提取分離 （四）紫杉醇在臨床應(yīng)用中應(yīng)注意的問題 紫杉中有效成分紫杉醇不良反應(yīng)涉及 過敏反應(yīng) 、骨髓抑制、神經(jīng)毒性、心血管毒性、肝臟毒性、脫發(fā)等諸多方面。 紫杉醇分子結(jié)構(gòu)中雖有含氮取代基，但氮原子處于酰胺狀態(tài)，且鄰近連有苯基、羥基、酯基等吸電子基，不顯堿性，故紫杉醇為中性化合物，在 pH48范圍內(nèi)比較穩(wěn)定， 在堿性條件下很快分解，對酸相對穩(wěn)定。游離的紫杉醇可溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、三氯甲烷等有機(jī)溶劑， 難溶于水，不溶于石油醚。（藥理研究表明，僅為分子結(jié)構(gòu)中含有 CC5和 C20位環(huán)氧丙烷結(jié)構(gòu)，且具有 C13位酯基側(cè)鏈的紫杉烷型化合物具抗癌活性） （二）紫杉醇的理化性質(zhì) 紫杉醇為針狀結(jié)晶（甲醇 水），熔點 213～ 216℃ （分解）， [α] D2047176。 結(jié)構(gòu)分類： 紫杉烷型三環(huán)二萜。 此外，多級質(zhì)譜（ MSn）的問世為復(fù)雜揮發(fā)油的定性定量提供了新途徑。 方法：分析時，首先將樣品注入氣相色譜儀內(nèi)， 經(jīng)分離后得到的各個組分依次進(jìn)入分離器，濃縮后的各組分又依次進(jìn)入質(zhì)譜儀。 鑒別：利用已知成分的對照品與揮發(fā)油在同一色譜下，進(jìn)行相對保留值對照測定，以初步確定揮 發(fā)油中的相應(yīng)成分。 柱溫對揮發(fā)油的分離影響： 一般單萜類可在 130℃ 或低于 130℃ 的柱溫下分離；倍半萜在 170～ 180℃ 或更高的溫度下才能得到較好的分離；而含氧衍生物的分離在 130～ 190℃ 之間。 固定相：非極性的飽和烴潤滑油類（如硅酮、甲基硅油等） —— 沸點差異大的成分。
環(huán)評公示相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號-1