藥物代謝動(dòng)力學(xué)(7)-wenkub.com
2025-01-03 08:38 本頁(yè)面
【正文】 ， 首劑加倍 ， 可以迅速到達(dá)Css 。 分次給藥血藥濃度則上下波動(dòng)；恒速靜脈滴注時(shí)血藥濃度可以平穩(wěn)地到達(dá) Css 。 F＝ 100% 曲線下面積 (AUC ， area under the curve) ：血藥濃度隨時(shí)間變化的積分值；代表藥物被吸收的總量 。 達(dá)峰時(shí)間 （ Tmax） ：用藥后達(dá)到藥峰濃度的時(shí)間 。 峰濃度 （ Cmax） ：藥物在體內(nèi)達(dá)到的最高濃度 。 X0 （ mg ） C0（ mg/L） 血漿 3L 細(xì)胞間液 11L 細(xì)胞內(nèi)液 32L 70kg體重， 全身總體液量： 46L （四）清除率（ clearance， CL） CL= t1/2= ke = 所以 CL = ke 按一級(jí)速率消除的藥物，經(jīng)過(guò) 46個(gè) t1/2，體內(nèi)藥物基本消除。 4. 重復(fù)給藥 ， 血漿藥物濃度 超比例地增加 ， 非常容易引起蓄積中毒 。 藥物經(jīng)過(guò)若干 t1/2 后體內(nèi)剩余百分比 t1/2 倍數(shù) 體內(nèi)剩余分?jǐn)?shù) 體內(nèi)剩余百分比 0 1 100 1 1/2 50 2 1/4 25 3 1/8 4 1/16 5 1/32 6 1/64 7 1/128 （二）零級(jí)速率過(guò)程 是指血漿藥物濃度的變化速率是恒定的數(shù)值 。 C 將上式積分得 Ct = C0 C t tkt eCC e0 ???lgC t * * * * 體內(nèi) D0 ke tt BeAec ?? ?? ??B lgc t 消除項(xiàng) 分布項(xiàng) β A α 外周室 中央室 D0 k21 k10 k12 外周室 一室模型與二室模型比較 體內(nèi) D0 ke 中央室 D0 k12 k21 k10 一室模型 二室模型 二、速率類型 藥物濃度在體內(nèi)隨時(shí)間變化 ， 可用下列基本通式表達(dá)： dC/dt = 177。 有些藥物在肝臟與葡萄糖醛酸結(jié)合后 、 隨膽汁排到小腸后被水解 ， 游離藥物被重吸收；這種肝臟 、膽汁 、 小腸間的循環(huán)稱為 肝腸循環(huán) （ hepatoenteral circulation)。 有些藥物在肝臟與葡萄糖醛酸結(jié)合后 、 隨膽汁排到小腸后被水解 ， 游離藥物被重吸收；這種肝臟 、膽汁 、 小腸間的循環(huán)稱為 肝腸循環(huán) （ hepatoenteral circulation)。 年齡 、 疾病等 五、藥物的排泄 （ excretion） 血漿中藥物的原形或其代謝物排出體外的過(guò)程稱排泄 。 另外在腎 、皮膚 、 肺 、 血液和腸壁等器官或組織細(xì)胞的內(nèi)質(zhì)網(wǎng) 、 線粒體和胞漿中也存在 。 Ⅱ 相反應(yīng)： 結(jié)合 。 藥物代謝部位：主要在肝進(jìn)行 。 三、藥物的代謝 （ metabolism） 藥物在體內(nèi)化學(xué)結(jié)構(gòu)的變化稱為藥物代謝或生物轉(zhuǎn)化 （ biotransformation ） 。 Bloodbrain barrier limits drug access to brain （ 四 ） 體內(nèi)屏障： 胎盤(pán)屏障 通透性與一般毛細(xì)血管無(wú)差別 ， 一般藥物 均可通過(guò)屏障進(jìn)入胎兒體內(nèi) 。 華法林 (抗凝血藥 )： 結(jié)合 99% 游離 1% 華法林＋保泰松 : 結(jié)合 98% 游離 2% 出血 血漿蛋白 （ 三 ） 組織結(jié)合 ： 某些藥物與細(xì)胞成分具有特殊親和力 。 如 硫噴妥鈉 的分布 。 三、藥物的分布 （ distribution） 藥物從給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)后 ， 通過(guò)各種生理屏障向機(jī)體各組織轉(zhuǎn)運(yùn) ， 稱為分布 。 藥物方面： 機(jī)體方面： ? 吸收部位主要在小腸； ? 停留時(shí)間長(zhǎng)，吸收面積大； ? 毛細(xì)血管壁孔道大，血流豐富； ? pH5～ 8， 對(duì)藥物解離影響小。 、 強(qiáng)堿及季胺類化合物可全部解離而難以跨膜轉(zhuǎn)運(yùn) 。 pH值不等時(shí) ， 弱酸藥易由較酸側(cè)進(jìn)入較堿側(cè) ， 弱堿性藥則易由較堿側(cè)進(jìn)入較酸側(cè) 。 簡(jiǎn)單擴(kuò)散 順差轉(zhuǎn)運(yùn) 不消耗能量
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