20xx年醫(yī)學(xué)專題—抗慢性心功能不全藥-(抗心力衰竭藥)-資料下載頁
2024-11-19 05:04本頁面
【正文】 大量臨床試驗證明，血漿中總膽固醇（ TC）和低密度脂蛋白 膽固醇（ LDLC）水平升高或高密度脂蛋白 膽固醇（ HDLC）下降，都會使冠心病的危險性增加；與此相反，降低血漿中總膽固醇量和 LDLC水平或升高 HDLC水平，可延緩動脈粥樣病變的進展，減少冠心病的危險。 VLDL和 TG可能不是獨立的危險因素，但是它們與 TC間明顯相關(guān)，和心血管病的死亡率也有關(guān)。 所以，調(diào)整和控制血脂水平是降低動脈粥樣硬化發(fā)病率和死亡率的重要手段。血漿脂質(zhì)代謝紊亂 (wěnlu224。n)與動脈粥樣硬化第五十五 頁 ，共六十八 頁 。中藥藥理與臨床藥學(xué)教研室抗動脈 (d242。ngm224。i)粥樣硬化藥（調(diào)血脂藥）抗高血脂癥藥按作用機制的不同可分為 (fēn w233。i)：– 1. 影響膽固醇吸收和轉(zhuǎn)化的藥物– 2. 影響膽固醇合成的藥物– 3. 影響膽固醇和甘油三酯代謝的藥物– 4. 其它降血脂藥第五十六 頁 ，共六十八 頁 。中藥藥理與臨床藥學(xué)教研室1. 影響膽固醇吸收和轉(zhuǎn)化 (zhuǎnhu224。)的藥物： 膽汁酸結(jié)合樹脂 — 考來烯胺? 考來烯胺又稱消膽胺、降脂樹脂 1號。為堿性陰離子交換樹脂的氯化物，是苯乙烯和二乙烯基苯的共聚物，親水而不溶于水，其化學(xué) (hu224。xu233。)結(jié)構(gòu)為：第五十七 頁 ，共六十八 頁 。中藥藥理與臨床藥學(xué)教研室【藥理作用】? 攝入的脂類，經(jīng)過水解，在膽汁酸的幫助下，在十二指腸的下部和空腸 (kōngch225。ng)的上部被吸收?？诜紒硐┌泛螅c膽汁酸結(jié)合，降低對外源性膽固醇的吸收和增加對肝內(nèi)內(nèi)源性膽固醇代謝，降低低密度脂蛋白（ LDL）水平，最終降低膽固醇濃度。第五十八 頁 ，共六十八 頁 。中藥藥理與臨床藥學(xué)教研室【應(yīng)用 (y236。ngy242。ng)及不良反應(yīng)】? 用于家族性高膽固醇血癥或多因素的高膽固醇血癥，降低動脈粥樣硬化和心肌梗塞的危險，長期用藥降低心肌梗塞死亡 24% 和非致命心肌梗塞 19% ，是目前較安全的降膽固醇藥物。? 病人 (b236。ngr233。n)口服有惡心、腹部不適、便秘及暫時增加堿性磷酸酶和轉(zhuǎn)氨酶活性，可干擾脂溶性維生素吸收。第五十九 頁 ，共六十八 頁 。中藥藥理與臨床藥學(xué)教研室 (h233。ch233。ng)的藥物： HMGCoA還原酶抑制劑洛伐他汀? 內(nèi)源性膽固醇由乙酸經(jīng) 26步生物合成在肝細胞質(zhì)中完成? 3羥基 (qiǎngjī)3甲基戊二酰輔酶 A還原酶為該過程中的限速酶，能催化 HMGCoA還原為甲羥戊酸 ? 抑制該酶能有效降低內(nèi)源性膽固醇? 羥甲戊二酰輔酶 A還原酶抑制劑現(xiàn)已是臨床上一線的降膽固醇藥物羥甲戊二酰輔酶 (fǔ m233。i)A還原酶抑制劑第六十 頁 ，共六十八 頁 。中藥藥理與臨床藥學(xué)教研室? 膽固醇生物合成主要在肝中進行，其合成量幾乎占全身合成量 3/4以上。合成從兩分子乙酰輔酶 A縮合開始。合成過程中 HMGCoA還原酶是合成膽固醇的限速酶。抑制其活性則阻斷肝臟的膽固醇合成。? 洛伐他汀是從土曲酶株分離出來的，口服后被水解，將內(nèi)酯環(huán)打開，從無活性變成有活性的羥基 (qiǎngjī)酸，是有效的HMGCoA還原酶抑制劑。可降低 LDL膽固醇。【藥理作用】第六十一 頁 ，共六十八 頁 。中藥藥理與臨床藥學(xué)教研室? 能降低血液 (xu232。y232。)中的總膽固醇含量? 也能降低 LDL、 VLDL水平，并能提高血漿中的 HDL水平? 用于原發(fā)性高膽固醇血癥和冠心病的治療，也可用于預(yù)防冠狀動脈粥樣硬化 【應(yīng)用 (y236。ngy242。ng)】第六十二 頁 ，共六十八 頁 。中藥藥理與臨床藥學(xué)教研室? 產(chǎn)生肌毒性。特別是當(dāng)與貝特類藥物合用時，致橫紋肌溶解 (肌球蛋白尿癥 )的危險會增加? 拜爾公司的西立伐他?。ò菟雇ぃ┥鲜泻笥?600萬人使用該產(chǎn)品，有 40例死亡與其 (yǔq237。)嚴重的肌損傷不良反應(yīng)有關(guān)? 01年 8月決定在全球暫停銷售西立伐他汀的所有制劑【不良反應(yīng)】第六十三 頁 ，共六十八 頁 。中藥藥理與臨床藥學(xué)教研室3. 影響脂蛋白合成、轉(zhuǎn)運及分解 (fēnjiě)的藥物： 煙酸? 煙酸 Nicotinic acid (VB5 或 維生素 PP)? 大劑量煙酸可降低血漿中的 TG、 VLDL，升高 (shēnɡ ɡāo)HDL? 降脂作用與其維生素作用無關(guān)? 羧基不良反應(yīng)較多，常用其衍生物（前藥）第六十四 頁 ，共六十八 頁 。中藥藥理與臨床藥學(xué)教研室苯氧酸類? 膽固醇在體內(nèi)的生物合成以乙酸為起始原料? 以乙酸為先導(dǎo) (xiāndǎo)物，利用其衍生物來干擾膽固醇的生物合成，以達到降低膽固醇的目的 ? 最終發(fā)現(xiàn)苯氧乙酸衍生物，對動物和人均有降低膽固醇合成作用 ，但作用較弱第六十五 頁 ，共六十八 頁 。中藥藥理與臨床藥學(xué)教研室吉非貝齊? 苯氧戊酸衍生物? 能降低 TG、 VLDL、 LDL的同時 (t243。ngsh237。)，還能升高 HDL第六十六 頁 ，共六十八 頁 。中藥藥理與臨床藥學(xué)教研室多烯脂肪酸類調(diào)血酯藥 (q237。tā)降血脂藥第六十七 頁 ，共六十八 頁 。內(nèi)容 (n232。ir243。ng)總結(jié)抗慢性心功能不全 藥（抗心力衰竭 藥 ）。心循 環(huán) 模式（ 強 心 +利尿 +擴 血管 藥 ， 70~80年代）。抑制 腎 小管細 胞 Na+K+ATP酶 ，減少 對 Na+再吸收 ↑→ 直接利尿。不同 類 型心 絞 痛 選 用不同制劑 。有效 (yǒuxi224。o)量個體差異 較 大， 應(yīng) 從小量開始。 維 拉帕米：伴心率失常的不 穩(wěn) 定 /穩(wěn) 定心 絞 痛。 濃 度＞正常 濃 度。合成 過 程中 HMGCoA還 原 酶 是合成膽固醇的限速 酶。用于原 發(fā) 性高膽固醇血癥和冠心病的治 療 ，也可用于 預(yù) 防冠狀 動 脈粥 樣 硬化。 他降血脂 藥第六十八 頁 ，共六十八 頁
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