20xx年醫(yī)學專題—抗?jié)兯?資料下載頁
2024-11-15 01:46本頁面
【正文】 抑制劑,H+/K+ATP酶又稱為質子泵，分布(fēnb249。)在胃壁細胞； 催化胃酸分泌的第三步即最后一步，具有分泌H+、Cl，重吸收K+的作用，向胃腔分泌濃度很高的胃酸,第四十三頁，共五十六頁。,奧美拉唑的發(fā)現(xiàn)(fāxi224。n),第四十四頁，共五十六頁。,奧美拉唑,苯并咪唑,吡啶(bǐd236。ng)環(huán),亞磺?；?1. 1998年上市 2. 具有(j249。yǒu)弱堿性 3. 亞砜具有手性，(S)()異構體（埃索美拉唑），藥用（177。）,苯并咪唑,第四十五頁，共五十六頁。,第四十六頁，共五十六頁。,4. 前藥——在胃壁細胞內氫離子的影響(yǐngxiǎng)下，重排成活性形式,奧美拉唑前藥循環(huán)(xnhu225。n),第四十七頁，共五十六頁。,5. 副作用小，耐受性好。因其抑制胃酸分泌的作用強而且持久(ch237。jiǔ)，動物實驗中發(fā)現(xiàn)可導致胃癌，臨床不宜長期服用 6. 奧美拉唑的臨床應用： 幽門螺旋桿菌 二聯(lián)：奧美拉唑+阿莫西林（克拉霉素） 根治率73％～94％ 三聯(lián)：二聯(lián)+甲硝唑 根治率96.4％～98.1％ 治療十二指腸潰瘍及胃潰瘍等，治愈率高于H2受體拮抗劑 自1997年，銷售額在世界抗?jié)兯幬锸袌鲋熊S居首位,第四十八頁，共五十六頁。,其它(q237。tā)藥物,新突破——高效、速效(s249。xi224。o)、安全,第四十九頁，共五十六頁。,雜環(huán)稠合咪唑類,第五十頁，共五十六頁。,第五十一頁，共五十六頁。,奧美拉唑的合成(h233。ch233。ng),第五十二頁，共五十六頁。,本章(běn zhānɡ)重點提示,抗?jié)兯幬?y224。ow249。)的分類 H2受體拮抗劑的基本化學結構、化學結構類型 代表性藥物：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、奧美拉唑及其作用特點 合成,第五十三頁，共五十六頁。,三、前列腺素類化合物,第五十四頁，共五十六頁。,PGE1類,第五十五頁，共五十六頁。,內容(n232。ir243。ng)總結,概 述?！捌胶鈱W說”：侵襲因素和防御因素?？刮⑸锼帯獨缬拈T(yōum233。n)螺桿菌藥物。?將Burimamide側鏈中的一個次甲基換成電負性較大的硫原子，形成含硫四原子鏈。?在咪唑環(huán)的5 位接上供電子的甲基，得到甲硫咪特。稀酸溶液中，氰基→氨甲酰胍→加熱→胍?！糇饔脼槲鬟涮娑〉?4倍，生物利用度為90100%。堿性芳雜環(huán)或堿性基團取代的芳雜環(huán)。中間連接鏈：一條易曲撓旋轉的柔性原子鏈或剛性環(huán)。根治率96.4％～98.1％,第五十六頁，共五十
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