20xx年醫(yī)學(xué)專題—抗?jié)兯?參考版)
2024-11-15 01:46本頁面
【正文】 ,。中間連接鏈：一條易曲撓旋轉(zhuǎn)的柔性原子鏈或剛性環(huán)?！糇饔脼槲鬟涮娑〉?4倍，生物利用度為90100%。?在咪唑環(huán)的5 位接上供電子的甲基，得到甲硫咪特。n)螺桿菌藥物?！捌胶鈱W(xué)說”：侵襲因素和防御因素。ir243。,PGE1類,第五十五頁，共五十六頁。)的分類 H2受體拮抗劑的基本化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)結(jié)構(gòu)類型 代表性藥物：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、奧美拉唑及其作用特點(diǎn) 合成,第五十三頁，共五十六頁。,本章(běn zhānɡ)重點(diǎn)提示,抗?jié)兯幬?y224。ch233。,第五十一頁，共五十六頁。o)、安全,第四十九頁，共五十六頁。tā)藥物,新突破——高效、速效(s249。jiǔ)，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)可導(dǎo)致胃癌，臨床不宜長(zhǎng)期服用 6. 奧美拉唑的臨床應(yīng)用： 幽門螺旋桿菌 二聯(lián)：奧美拉唑+阿莫西林（克拉霉素） 根治率73％～94％ 三聯(lián)：二聯(lián)+甲硝唑 根治率96.4％～98.1％ 治療十二指腸潰瘍及胃潰瘍等，治愈率高于H2受體拮抗劑 自1997年，銷售額在世界抗?jié)兯幬锸袌?chǎng)中躍居首位,第四十八頁，共五十六頁。,5. 副作用小，耐受性好。nhu225。,第四十六頁，共五十六頁。yǒu)弱堿性 3. 亞砜具有手性，(S)()異構(gòu)體（埃索美拉唑），藥用（177。,奧美拉唑,苯并咪唑,吡啶(bǐd236。,奧美拉唑的發(fā)現(xiàn)(fāxi224。,第二節(jié) 質(zhì)子泵抑制劑,H+/K+ATP酶又稱為質(zhì)子泵，分布(fēnb249。ch233。鏈的長(zhǎng)度與拮抗性有關(guān),第四十一頁，共五十六頁。)以上的氫鍵 中間連接鏈：一條易曲撓旋轉(zhuǎn)的柔性原子鏈或剛性環(huán)。,三、H2受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系(guān x236。,西咪替丁的10倍，長(zhǎng)效 具粘膜保護(hù)(bǎoh249。ngmi224。n x236。)利用度為90100%,第三十八頁，共五十六頁。ng)是西咪替丁的20倍，是雷尼替丁的610倍 抑制胃蛋白酶分泌,第三十七頁，共五十六頁。)類（第三代）,胍基增加(zēngjiā)了與受體的結(jié)合力,1986年 作用(zu242。)： 1．反式有效，順式無活性,第三十六頁，共五十六頁。o)、長(zhǎng)效的特點(diǎn),性質(zhì)(x236。,2. 室溫干燥條件穩(wěn)定 3. 代謝：N氧化，S氧化和N去甲基 用途： 用于治療胃及十二指腸潰瘍等 副作用較小，無抗雄激素的副作用，與其它藥物的相互作用小 具有高效、速效(s249。y242。y242。,呋喃(fūn225。ngzh236。u)類型,咪唑類（第一代）,西咪替?。╟imetidine）,第三十三
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