20xx年醫(yī)學(xué)專題—抗?jié)兯?已改無錯字)
2024-11-15 01 本頁面
【正文】 ng)的細菌學(xué)說：胃部有幽門螺旋桿菌的感染,第三十二頁，共五十六頁。,二、H2受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)(ji233。g242。u)類型,咪唑類（第一代）,西咪替?。╟imetidine）,第三十三頁，共五十六頁。,性質(zhì)(x236。ngzh236。),1．咪唑環(huán)：弱堿性，飽和水溶液pH～9 2．氰基胍：中性，強酸條件下（pH 1）高溫100℃加熱2小時，氰基失去； 稀酸溶液中，氰基→氨甲酰胍→加熱→胍 3．代謝： S氧化，咪唑環(huán)甲基羥基(qiǎngjī)化 4．對細胞色素P450有抑制作用,第三十四頁，共五十六頁。,呋喃(fūn225。n)類（第二代）,Glaxo 1982年上市 metoo drug 抑制胃酸分泌作用(zu242。y242。ng)是西米替丁的58倍，副作用(zu242。y242。ng)低 打破了咪唑環(huán)是H2受體拮抗劑的必要結(jié)構(gòu)的設(shè)定,第三十五頁，共五十六頁。,2. 室溫干燥條件穩(wěn)定 3. 代謝：N氧化，S氧化和N去甲基 用途： 用于治療胃及十二指腸潰瘍等 副作用較小，無抗雄激素的副作用，與其它藥物的相互作用小 具有高效、速效(s249。xi224。o)、長效的特點,性質(zhì)(x236。ngzh236。)： 1．反式有效，順式無活性,第三十六頁，共五十六頁。,噻唑(sāizu242。)類（第三代）,胍基增加(zēngjiā)了與受體的結(jié)合力,1986年 作用(zu242。y242。ng)是西咪替丁的20倍，是雷尼替丁的610倍 抑制胃蛋白酶分泌,第三十七頁，共五十六頁。,◆1987年上市 ◆作用為西咪替丁的34倍，生物(shēngw249。)利用度為90100%,第三十八頁，共五十六頁。,哌啶甲苯(jiǎ běn)類,雷尼替丁的510倍 慢性(m224。n x236。ng)毒性大,1986年上市 西咪替丁的46倍 極性平面(p237。ngmi224。n)基團,第三十九頁，共五十六頁。,西咪替丁的10倍，長效 具粘膜保護(bǎoh249。)作用,第四十頁，共五十六頁。,三、H2受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系(guān x236。),堿性芳雜環(huán)或堿性基團取代的芳雜環(huán) 平面、極性的基團，在生理pH值條件下離子化程度很低，能和受體形成一個(yī ɡ232。)以上的氫鍵 中間連接鏈：一條易曲撓旋轉(zhuǎn)的柔性原子鏈或剛性環(huán)。鏈的長度為組胺側(cè)鏈的2倍即4個原子。鏈的長度與拮抗性有關(guān),第四十一頁，共五十六頁。,四、雷尼替丁的合成(h233。ch233。ng),第四十二頁，共五十六頁。,第二節(jié) 質(zhì)子泵
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