20xx年醫(yī)學(xué)專題—抗?jié)兯?在線瀏覽
2024-11-15 01:46本頁面
【正文】 s249。 hu224。,針對(zhēndu236。ny232。,胃酸(w232。,第十三頁，共五十六頁。i suān)過量分泌的途徑,H2受體拮抗劑、乙酰膽堿受體拮抗劑、胃泌素受體拮抗劑 質(zhì)子泵抑制劑 前列腺素類化合物,第十四頁，共五十六頁。n t224。ng)、損傷和胃酸分泌的生理調(diào)節(jié),第一節(jié) H2受體拮抗劑 （ H2 Receptor Antagonists）,第十五頁，共五十六頁。n)藥物，可有效地減弱組胺(zǔ 224。但不能拮抗胃部組胺(zǔ 224。n suān)苯海拉明,第十六頁，共五十六頁。sh236。ow249。,H2受體拮抗劑的發(fā)展(fāzhǎn),合理藥物(y224。)設(shè)計 Rational drug design,Histamine,H2激動劑：位阻大，限制了側(cè)鏈的自由(z236。u)旋轉(zhuǎn),生理pH,提示：尋找拮抗劑，應(yīng)該降低側(cè)鏈氮原子的電子密度,N－脒基組胺,激動/拮抗,提示：H2受體存在兩個陰離子性質(zhì)的部位。,第十九頁，共五十六頁。ng)作用,SKF 91581 側(cè)鏈無堿性，不具電荷而具極性，激動(jīd242。 mǎ)胺（burimamide） 高選擇性，H2受體拮抗劑 不可口服（100）,側(cè)鏈氨基與受體的激動劑鍵合部位結(jié)合 末端氨基與受體的拮抗劑鍵合部位結(jié)合 咪唑鍵合部位 降低堿性可以提高拮抗活性,第二十頁，共五十六頁。)分析,吸電子(di224。,布立馬胺的主要(zhǔy224。o)質(zhì)點(diǎn)是[1，4] 互變異構(gòu)體（近80%），陽離子只占少部分（約3%） 兩者占優(yōu)勢的質(zhì)點(diǎn)各不相同,布立馬(l236。,?研究認(rèn)為，如果拮抗劑的活性質(zhì)點(diǎn)主要是與組胺相同的[1，4]互變異構(gòu)體，則拮抗作用可能增強(qiáng) ?明確了進(jìn)一步研究的方向是通過Ｒ基的變化(bi224。)，增加[1，4]互變異構(gòu)體的量,第二十三頁，共五十六頁。)環(huán)的5 位接上供電子的甲基，得到甲硫咪特,得到(d233。o)甲硫米特,第二十四頁，共五十六頁。)作用，強(qiáng) 5倍 ?活性強(qiáng)度和安全性都達(dá)到臨床試用的要求,甲硫米特證實(shí)(zh232。)了設(shè)想,第二十五頁，共五十六頁。之后，我們不得不牽著手過河，因?yàn)樯钆掠腥藭?ti224。)，每個人都沮喪得不得了。),第二十六頁，共五十六頁。y242。,西咪替丁的發(fā)現(xiàn)開辟了抗?jié)?ku236。ng)藥新領(lǐng)域,第二十八頁，共五十六頁。,第三十頁，共五十六頁。,2005年諾貝爾生理學(xué)/醫(yī)學(xué)獎,Barry J. Marshell J. Robin Warren（Au
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