20xx年醫(yī)學(xué)專題—抗?jié)兯?文庫吧資料
2024-11-15 01:46本頁面
【正文】 頁，共五十六頁。,二、H2受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)(ji233。y225。,第三十一頁，共五十六頁。,西咪替丁是第一個上市（77年，英國）的H2受體拮抗劑，一經(jīng)問世即成為治療潰瘍的首選藥物，剛上市時的價格是20美元/100粒，是第一個年銷售額超過10億美元的藥物，以后在世界上100多個國家獲準(zhǔn)上市，“重磅炸彈” 長期應(yīng)用可引起(yǐnqǐ)輕微的性功能障礙及乳房發(fā)育,第二十九頁，共五十六頁。y225。ng)增強(qiáng) 活性是布立馬胺的10倍，但引起腎臟損害和粒細(xì)胞缺乏,第二十七頁，共五十六頁。,拮抗作用(zu242。”,甲硫米特被槍斃(qiāngb236。o h233。,在初步的臨床研究中，觀察到腎損傷(sǔnshāng)和粒細(xì)胞缺乏癥，試驗被迫終止,“我們接到公司的電話， 說甲硫米特遭到禁用。ngsh237。,生理(shēnglǐ)pH下，甲硫米特的[1，4]異構(gòu)體占優(yōu)勢,?體外試驗，拮抗活性比Burimamide強(qiáng)89倍；體內(nèi)試驗，對抗組胺或五肽內(nèi)泌素引起的胃酸分泌(fēnm236。 d224。,?將Burimamide側(cè)鏈中的一個次甲基換成電負(fù)性較大的硫原子，形成含硫四原子鏈 ?在咪唑(mī zu242。nhu224。 mǎ)胺的構(gòu)效關(guān)系,第二十二頁，共五十六頁。o)質(zhì)點(diǎn)之一是陽離子（40%），[1，4]互變異構(gòu)體最少；而組胺的主要(zhǔy224。nzǐ)基 有利于τ型 推電子基 有利于π型,第二十一頁，共五十六頁。,動態(tài)構(gòu)效關(guān)系(guān x236。ng)（），弱拮抗,布立馬(l236。,SKF 91486 拮抗活性68倍，弱激動(jīd242。尋找拮抗劑，咪唑環(huán)和側(cè)鏈末端氮原子應(yīng)該距離要遠(yuǎn)些,第十八頁，共五十六頁。y243。ow249。)設(shè)計,信心十足,第十七頁，共五十六頁。)為首的研究小組，開始了H2受體拮抗劑的研究工作———— 抑制胃酸分泌的抗胃潰瘍的藥物,一、Cimetidine的藥物(y224。,1964年，以藥理學(xué)家Black博士(b243。n)對胃酸分泌的促進(jìn)作用 猜想：存在組胺受體的兩個亞型，并把可能在胃壁細(xì)胞存在的有關(guān)胃酸分泌的組胺受體叫做H2受體,鹽酸(y225。n)的許多反應(yīng)，用于抗過敏疾病。,20世紀(jì)40年代出現(xiàn)的抗組胺(zǔ 224。i fǎn y236。,40年代，人們就知道內(nèi)源性組胺涉及變態(tài)反應(yīng)(bi224。,抑制胃酸(w232。i suān)分泌原理,第十二頁，共五十六頁。)層厚度等方式,第十一頁，共五十六頁。)防御因素的治療,使用具有細(xì)胞保護(hù)作用的
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