20xx年醫(yī)學(xué)專題—抗?jié)兯?wenkub.com
2024-11-15 01:46 本頁面
【正文】 根治率96.4％～98.1％,第五十六頁，共五十六頁。稀酸溶液中，氰基→氨甲酰胍→加熱→胍?？刮⑸锼帯獨缬拈T(yōum233。,內(nèi)容(n232。ow249。,奧美拉唑的合成(h233。xi224。因其抑制胃酸分泌的作用強而且持久(ch237。,4. 前藥——在胃壁細胞內(nèi)氫離子的影響(yǐngxiǎng)下，重排成活性形式,奧美拉唑前藥循環(huán)(xng)環(huán),亞磺?；?1. 1998年上市 2. 具有(j249。)在胃壁細胞； 催化胃酸分泌的第三步即最后一步，具有分泌H+、Cl，重吸收K+的作用，向胃腔分泌濃度很高的胃酸,第四十三頁，共五十六頁。,四、雷尼替丁的合成(h233。),堿性芳雜環(huán)或堿性基團取代的芳雜環(huán) 平面、極性的基團，在生理pH值條件下離子化程度很低，能和受體形成一個(yī ɡ232。n)基團,第三十九頁，共五十六頁。,哌啶甲苯(jiǎ běn)類,雷尼替丁的510倍 慢性(m224。y242。ngzh236。ng)低 打破了咪唑環(huán)是H2受體拮抗劑的必要結(jié)構(gòu)的設(shè)定,第三十五頁，共五十六頁。n)類（第二代）,Glaxo 1982年上市 metoo drug 抑制胃酸分泌作用(zu242。,性質(zhì)(x236。ng)的細菌學(xué)說：胃部有幽門螺旋桿菌的感染,第三十二頁，共五十六頁。,第三十頁，共五十六頁。,西咪替丁的發(fā)現(xiàn)開辟了抗?jié)?ku236。),第二十六頁，共五十六頁。之后，我們不得不牽著手過河，因為深怕有人會跳河(ti224。)作用，強 5倍 ?活性強度和安全性都達到臨床試用的要求,甲硫米特證實(zh232。)環(huán)的5 位接上供電子的甲基，得到甲硫咪特,得到(d233。,?研究認為，如果拮抗劑的活性質(zhì)點主要是與組胺相同的[1，4]互變異構(gòu)體，則拮抗作用可能增強 ?明確了進一步研究的方向是通過Ｒ基的變化(bi224。,布立馬胺的主要(zhǔy224。 mǎ)胺（burimamide） 高選擇性，H2受體拮抗劑 不可口服（100）,側(cè)鏈氨基與受體的激動劑鍵合部位結(jié)合 末端氨基與受體的拮抗劑鍵合部位結(jié)合 咪唑鍵合部位 降低堿性可以提高拮抗活性,第二十頁，共五十六頁。,第十九頁，共五十六頁。)設(shè)計 Rational drug design,Histamine,H2激動劑：位阻大，限制了側(cè)鏈的自由(z236。ow249。n suān)苯海拉明,第十六頁，共五十六頁。n)藥物，可有效地減弱組胺(zǔ 224。n t224。,第十三頁，共五十六頁。ny232。 hu224。)——“平衡
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