抗過敏藥和抗?jié)兯?資料下載頁
2025-01-06 22:43本頁面
【正文】 副作用，為毒性較低的抑制胃酸分泌藥物。 218。吡啶硫代酰胺 218。替莫拉唑 218。吡考拉唑 對吡考拉唑進一步研究218。苯并咪唑化合物具有弱堿性，容易透過細(xì)胞膜，到達胃內(nèi)壁細(xì)胞的酸性環(huán)境后，與其中的氫離子作用而離子化，該離子化后的活性體對 H+／ K+ATP泵起抑制作用。從而確立了苯并咪唑類化合物作為胃質(zhì)子泵抑制劑的地位。 不可逆性質(zhì)子泵抑制劑 奧美拉唑奧美拉唑218。在吡考拉唑的結(jié)構(gòu)中含有芳酸酯結(jié)構(gòu)，化學(xué)穩(wěn)定性較差。需要進一步進行結(jié)構(gòu)優(yōu)化工作。在其吡啶環(huán)上引入 3， 5二甲基和 4甲氧基，同時在苯并咪唑環(huán)上用甲氧基置換芳酸酯后，于 1979年得到奧美拉唑（ Omeprazole）。奧美拉唑抗胃酸分泌活性比吡考拉唑強 510倍，化學(xué)穩(wěn)定性好，為第一個上市質(zhì)子泵抑制劑。 奧美拉唑奧美拉唑化學(xué)結(jié)構(gòu)特點：化學(xué)結(jié)構(gòu)特點： 苯并咪唑環(huán)，吡啶環(huán)和聯(lián)結(jié)的苯并咪唑環(huán)，吡啶環(huán)和聯(lián)結(jié)的亞磺酰基構(gòu)成。亞磺?；鶚?gòu)成。 硫上兩個烴基不同時，硫有手性，硫上兩個烴基不同時，硫有手性，亞砜具光學(xué)活性亞砜具光學(xué)活性 。SRO R39。NONHNO SONONHNO S O左旋體有活性，左旋體有活性， 藥用外消旋體。藥用外消旋體?！ ONHNO SO弱酸性弱酸性弱堿性弱堿性 水溶液中不穩(wěn)定，對強酸也不穩(wěn)定，水溶液中不穩(wěn)定，對強酸也不穩(wěn)定，應(yīng)低溫避光保存。應(yīng)低溫避光保存?！ ?因奧美拉唑遇酸不穩(wěn)定，因奧美拉唑遇酸不穩(wěn)定，一般作成腸溶膠囊。一般作成腸溶膠囊?！ ?用于治療十二指腸潰瘍，良性胃潰用于治療十二指腸潰瘍，良性胃潰瘍，術(shù)后潰瘍，返流性食管炎等。較西瘍，術(shù)后潰瘍，返流性食管炎等。較西咪替丁強咪替丁強 58倍，對胃及十二指腸潰瘍倍，對胃及十二指腸潰瘍療效高，且有速效和長效的特點。療效高，且有速效和長效的特點?！ ?對卓、艾二氏綜合癥患者有效。對卓、艾二氏綜合癥患者有效?！ ?比傳統(tǒng)的比傳統(tǒng)的 H2受體拮抗劑的治愈率高受體拮抗劑的治愈率高、速度快、不良反應(yīng)少。、速度快、不良反應(yīng)少?！ ?自自 1997年，銷售額在世界抗?jié)兯幠辏N售額在世界抗?jié)兯幬锸袌鲋熊S居首位，物市場中躍居首位， 在對質(zhì)子泵抑制劑的研究中，人們發(fā)現(xiàn)在對質(zhì)子泵抑制劑的研究中，人們發(fā)現(xiàn)對對 H+／／ K+ATP泵有抑制作用的化合物，分泵有抑制作用的化合物，分子中要同時具有吡啶環(huán)、亞硫?；⒈讲⒆又幸瑫r具有吡啶環(huán)、亞硫?；?、苯并咪唑環(huán)三個基團。在此結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上進行結(jié)咪唑環(huán)三個基團。在此結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上進行結(jié)構(gòu)改造時，引入含氟的烷氧基，得到的具構(gòu)改造時，引入含氟的烷氧基，得到的具有活性的化合物蘭索拉唑〔有活性的化合物蘭索拉唑〔 AG1749，Lansoprazole〕?！?。 蘭索拉唑 潘妥拉唑 218。由于奧美拉唑、蘭索拉唑、 潘妥 拉唑?qū)|(zhì)子泵產(chǎn)生不可逆抑制，因而把他們稱為不可逆質(zhì)子泵抑制劑。這些藥物能長期抑制胃酸分泌，會誘導(dǎo)胃竇反饋機制導(dǎo)致高胃泌素血癥，若長期以往有可能在胃體中引起內(nèi)分泌細(xì)胞增生，形成類癌，故在臨床上不宜長期連續(xù)使用。 可逆性質(zhì)子泵抑制劑 218?？赡嫘再|(zhì)子泵抑制劑在 pH值較低時，發(fā)揮抑酸作用，當(dāng) pH值升高時，不再抑制 H+／ K+ATP酶，通過這一可逆型抑制作用的調(diào)節(jié)，使胃酸穩(wěn)定在一定水平，以減少胃酸因長時間受抑制而引起的不良反應(yīng)。218。人們在對 H+／ K+ATP酶的研究中發(fā)現(xiàn)， H+／K+ATP酶的鉀離子結(jié)合部位有兩個，一是由于與鉀離子結(jié)合而活化的部位（鉀離子高親和性部位）；另一個是與氫離子交換而輸出鉀離子的部位（鉀離子低親和性部位）。218?？赡嫘再|(zhì)子泵抑制劑是通過和這些鉀離子高親和性部位的作用，而達到抑制胃酸分泌作用，和奧美拉唑與酶的共價結(jié)合完全不同。 NNHOOSK—F96067謝謝觀看 /歡迎下載BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH
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