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2025-01-19 09:31本頁面
【正文】 2C lS HO奧美拉唑左旋體（埃索美拉唑）的不對稱合成： NHN S NOO. .SONOH NNO(D)酒石酸二乙酯 鈦酸異丙酯 枯基過氧化氫 ４、作用機(jī)制 本品在體外無活性 ， 進(jìn)入胃壁細(xì)胞中在酸催化下重排為活性物質(zhì) ，與 H+/K+ATP酶 （ 質(zhì)子泵 ） 共價結(jié)合 （ 不可逆 ） ， 抑制酶的活性 ，減少胃酸分泌 奧美拉唑 活化途徑 H+, s l o w l yNHNSOONONHHN SOONONHNSONOO HHNHNONONHN SOONONHNONOSH ONNONOS H2OH2OS( H＋/ K+ A T P a s e )i r r e v e r s i b l e酶 － S H..酶 － S? 一般作成腸溶膠囊 – 奧美拉唑遇酸不穩(wěn)定 ? 副作用小，耐受性好。臨床用途同 H2受體拮抗劑。因其抑制胃酸分泌的作用強(qiáng)而且持久，在動物實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)可導(dǎo)致胃癌，臨床不易長期服用。 ? 臨床應(yīng)用： 幽門螺桿菌 三聯(lián)：次枸櫞酸鉍 + 甲硝唑 + 阿莫西林（克拉霉素） 根治率 73％～ 94％ 四聯(lián)：奧美拉唑 ＋ 三聯(lián) 根治率 ％～ ％ 臨床上用于治療十二指腸潰瘍及胃潰瘍等。治愈率高于 H2受體拮抗劑 （二）其他質(zhì)子泵抑制劑 蘭索拉唑 泮托拉唑 NHN S NOOOFFFNHN S NOOOFFNONHNO SOF FFNONHNO SOFFNONHNO SOF FFNONHNO SOFFNONHNO SO蘭索拉唑 潘妥拉唑 吡啶環(huán) 亞磺酰基 苯并咪唑環(huán) 奧美拉唑 結(jié)構(gòu)共性： （三）存在問題與發(fā)展方向 ?存在問題： 與質(zhì)子泵共價結(jié)合，抑制過程不可逆，長期大劑量使用會導(dǎo)致高胃泌素血癥，甚至有致癌的可能 ?發(fā)展方向： 開發(fā)可逆性質(zhì)子泵抑制劑
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