抗過敏藥和抗?jié)兯?免費(fèi)閱讀
【正文】 人們?cè)趯?duì) H+／ K+ATP酶的研究中發(fā)現(xiàn)， H+／K+ATP酶的鉀離子結(jié)合部位有兩個(gè)，一是由于與鉀離子結(jié)合而活化的部位（鉀離子高親和性部位）；另一個(gè)是與氫離子交換而輸出鉀離子的部位（鉀離子低親和性部位）。在此結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造時(shí)，引入含氟的烷氧基，得到的具構(gòu)改造時(shí)，引入含氟的烷氧基，得到的具有活性的化合物蘭索拉唑〔有活性的化合物蘭索拉唑〔 AG1749，Lansoprazole〕。較西咪替丁強(qiáng)咪替丁強(qiáng) 58倍，對(duì)胃及十二指腸潰瘍倍，對(duì)胃及十二指腸潰瘍療效高，且有速效和長效的特點(diǎn)。NONHNO SONONHNO S O左旋體有活性，左旋體有活性， 藥用外消旋體。在吡考拉唑的結(jié)構(gòu)中含有芳酸酯結(jié)構(gòu)，化學(xué)穩(wěn)定性較差。 1976年，終于找到吡考拉唑〔H149／ 94， Picoprazole〕，沒有阻礙碘攝取的副作用，為毒性較低的抑制胃酸分泌藥物。1972年，他們將酰胺改變?yōu)榱虼０钒l(fā)現(xiàn)抗病毒藥 CMN131能抑制狗的胃酸分泌，但有很強(qiáng)的肝臟毒性。測(cè)定結(jié)晶的紅外吸收光譜218。平面極性的基團(tuán)：通常具有胍或脒基樣的1， 3脒系統(tǒng)的平面結(jié)構(gòu)，在生理 pH值條件下離子化程度低，但又含有極性強(qiáng)的的偶極基團(tuán)。 218?！ ?其副作用較西咪替丁小，無抗其副作用較西咪替丁小，無抗雄性激素的副作用。1976年在英國率先上市。 然而，在然而，在 700個(gè)病例中，觀察到腎個(gè)病例中，觀察到腎損傷和粒細(xì)胞缺乏癥（引起在血液里運(yùn)損傷和粒細(xì)胞缺乏癥（引起在血液里運(yùn)行的粒細(xì)胞數(shù)量的減少和病人感染），行的粒細(xì)胞數(shù)量的減少和病人感染），盡管藥后可以恢復(fù)，試驗(yàn)被迫終止。NHNNHNHS甲基硫脲甲基硫脲4碳鏈碳鏈對(duì) 布立馬胺的評(píng)價(jià)：218。 保留部分保留部分改變部分改變部分組組 胺胺激活受體激活受體受體結(jié)合點(diǎn)受體結(jié)合點(diǎn)額外功能基額外功能基拮抗受體拮抗受體 在最初四年研究得到的在最初四年研究得到的 200多個(gè)組胺衍生多個(gè)組胺衍生物中，發(fā)現(xiàn)了有抗物中，發(fā)現(xiàn)了有抗 H2受體作用的受體作用的 N? 胍基組胺胍基組胺，證實(shí)了原設(shè)想。 1964年，以藥物學(xué)家年，以藥物學(xué)家 Black博士為首的研究小博士為首的研究小組組 ,開始了開始了 H2受體拮抗劑的研究工作。早期對(duì)組胺的研究發(fā)現(xiàn)組胺作用有些和炎癥過程中所出現(xiàn)的癥狀相類似，和創(chuàng)傷及過敏反應(yīng)引起的休克癥狀相類似。 ` 硫糖鋁硫糖鋁三．粘膜保護(hù)藥三．粘膜保護(hù)藥` 枸椽酸鉍鉀枸椽酸鉍鉀018四四 ．． 抗抗 微生物藥物微生物藥物 長期以來，醫(yī)學(xué)界認(rèn)為，胃內(nèi)幾長期以來，醫(yī)學(xué)界認(rèn)為，胃內(nèi)幾乎是無菌的。218?？?jié)兯?18。常用劑型為片劑和注射液。其（ S） (+)對(duì)映異構(gòu)體的活性比消旋體約強(qiáng)二倍，急性毒性也較小。 二胺類 218。丙胺類 218。抗過敏藥（ Antiallergic 作 體 組 （ AntiallergicIts氨基醚類 218。有鎮(zhèn)靜、防暈動(dòng)和止吐作用，可緩解支氣管平滑肌痙攣。由于分子中存在的羧基易離子化，不易透過血腦屏障，進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的量極少，故基本上無鎮(zhèn)靜性作用，因而屬于非鎮(zhèn)靜類 H1受體拮抗劑，為臨床常用的抗過敏藥。 抗組胺作用較強(qiáng)，用量少，副作用小，適用于小兒。 組胺 H1受體拮劑的立體化學(xué) 大多數(shù)的組胺 H1受體拮抗劑都有非常相似的二苯甲基結(jié)構(gòu)，通常產(chǎn)生手性分子。胃或十二指腸潰瘍。218。組胺的研究（一）：218。1964年， Black和 Parsons博士運(yùn)用類比分析方法建立了檢測(cè)其它組胺拮抗劑的實(shí)驗(yàn)方法。由于要尋找的拮抗劑是與組胺競爭同一受體，且與組胺受體的結(jié)合力應(yīng)大于組胺，但又不能激活受體使其產(chǎn)生生理作用?？上Э诜o效。）。臨床的要求。術(shù)后潰瘍，返流性食管炎等。發(fā)率高，需維持治療。H2受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系研究表明，H2受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)有以下三部分組成： 218。化學(xué)合成 晶型問題研究 :218。本世紀(jì) 70年代初期，人們發(fā)現(xiàn)口服一些局部麻醉藥如利多卡因（ Lidocaine）可使胃酸分泌減少，瑞典 H228。ssel研究所的研究人員成功地合成了替莫拉唑〔 H83/69，
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