擬抗膽堿藥-免費(fèi)閱讀
【正文】 — 劑量加大對(duì)神經(jīng)節(jié)有一定的阻斷作用，可促使組胺釋放，導(dǎo)致血壓下降、支氣管痙攣。67去極化型肌松藥n 琥珀膽堿的不良反應(yīng) — 激動(dòng) M受體引起心率減慢。應(yīng)用肌松藥后，可在較淺的全身麻醉下，獲得外科手術(shù)所需的肌肉松弛度，因此能減少全麻藥的用量n 根據(jù)作用機(jī)制的不同，此類藥物可分為去極化型和非去極化型兩類N2膽堿受體阻斷藥－ 骨骼肌松弛藥62n 作用機(jī)制 此類藥不易被 AChE破壞，可與骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板的NM受體結(jié)合，持續(xù)興奮受體，產(chǎn)生與 ACh相似，但較持久的去極化作用，隨后受體失去興奮性，即由去極化相轉(zhuǎn)為脫敏感阻滯相，可短時(shí)間地阻斷神經(jīng)肌肉的化學(xué)傳遞，導(dǎo)致肌肉松弛。阿托品 (atropine)52n 對(duì)中樞神經(jīng)的作用最強(qiáng)， 小劑量有明顯的鎮(zhèn)靜作用，較大劑量可催眠。 — 血管與血壓 ：治療劑量不影響動(dòng)脈血壓；大劑量擴(kuò)張血管，改善微循環(huán)。阿托品 (atropine)的藥理作用40n 眼：— 擴(kuò)瞳 ：— 升高眼內(nèi)壓 ：瞳孔擴(kuò)大，虹膜退向周圍邊緣，壓迫前房角，使前房角間隙變窄，阻礙房水回流，眼內(nèi)壓升高。劑量過(guò)大，可直接與 AChE結(jié)合，抑制酶活性。 30膽堿酯酶復(fù)活劑n 作用機(jī)理 ：— 與磷酰化膽堿酯酶結(jié)合生成磷?；饨饬锥?,游離出膽堿酯酶 ,恢復(fù)其活性。 28難逆性抗膽堿酯酶藥— 有機(jī)磷酸酯類（ anophosphates）n 中毒癥狀 ：— M樣作用癥狀 ：瞳孔縮小、視物模糊、流涎、出汗；支氣管分泌物增多、支氣管痙攣，呼吸困難；惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉；大小便失禁；心動(dòng)過(guò)緩，血壓下降。— M樣癥狀可用阿托品對(duì)抗。N膽堿受體激動(dòng)藥16n 真性膽堿酯酶 也稱為乙酰膽堿酯酶(acetylcholinesterase， AchE)，主要存在于膽堿能神經(jīng)元、神經(jīng)肌肉接頭、紅細(xì)胞和體內(nèi)其它組織內(nèi)，是體內(nèi)乙酰膽堿迅速水解所必需的酶。M、 N膽堿受體激動(dòng)藥— 乙酰膽堿（ ACh）8n 穩(wěn)定n 作用時(shí)間長(zhǎng)n 對(duì)膀胱和胃腸平滑肌作用強(qiáng)n 僅限于眼科應(yīng)用M、 N膽堿受體激動(dòng)藥— 卡巴膽堿（ carbacholine）9n 藥理作用 能選擇性地激動(dòng) M膽堿受體，產(chǎn)生 M樣作用，對(duì)眼和腺體的作用最明顯— 眼 滴眼后可引起 縮瞳、降低眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣 等作用?！?劑量稍大，產(chǎn)生相當(dāng)于全部自主神經(jīng)節(jié)興奮時(shí)所產(chǎn)生的作用（ NN受體 ），包括交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)節(jié)后纖維的興奮；興奮腎上腺髓質(zhì)的嗜鉻組織，使之釋放腎上腺素。大腦 M受體較豐富，脊髓 N受體為主。 — 青光眼 使前房角間隙擴(kuò)大，房水回流通暢，眼內(nèi)壓下降－治療 閉角型青光眼 ；收縮睫狀肌，牽拉小梁網(wǎng)，使其間隙擴(kuò)大，房水回流通暢，眼內(nèi)壓下降－治療 開(kāi)角型青光眼 。易逆性抗膽堿酯酶藥— 新斯的明（ neostigmine）22n 藥理作用— 對(duì)心血管、腺體、眼和支氣管平滑肌的作用較弱— 對(duì)胃腸道和膀胱平滑肌的興奮作用較強(qiáng)— 能直接激動(dòng)骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板上的 NM受體以及促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿，所以 對(duì)骨骼肌的興奮作用最強(qiáng) 。n 吸收后可分布全身，以肝臟含量最高?！?對(duì)癥治療以減輕中毒癥狀 ：除一般對(duì)癥處理如吸氧、人工呼吸、補(bǔ)液外，還應(yīng)及早、足量、反復(fù)注射阿托品，直至輕度阿托品化，以緩解 M樣癥狀、部分中樞癥狀和神經(jīng)節(jié)興奮癥狀。n 療效與有機(jī)磷酸酯類的化學(xué)結(jié)構(gòu)和膽堿酯酶被抑制的時(shí)間長(zhǎng)短有關(guān)。 后漢書(shū) 《 華佗傳 》 3435膽堿受體阻斷藥cholinoceptor blocking drugs天津醫(yī)科大學(xué)基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)院藥理教研室36n 膽堿受體阻斷藥 (Cholinoceptor blocking drugs)能與膽堿受體結(jié)合而不產(chǎn)生或極少產(chǎn)生擬膽堿作用，卻能妨礙乙酰膽堿或膽堿受體激動(dòng)藥與膽堿受體的結(jié)合，從而拮抗擬膽堿作用— 按其對(duì) M和 N受體選擇性的不同，可分為 M受體阻斷藥和 N受體阻斷藥— 按用途的不同，可分為平滑肌解痙藥，神經(jīng)節(jié)阻斷藥，骨骼肌松弛藥和中樞性抗膽堿藥膽堿受體阻斷藥 — 抗膽堿藥37M膽堿受體阻斷藥阿托品類生物堿scopolamine anisodamine阿托品 東莨菪堿 山莨菪堿38— 抑制腺體的分泌— 散瞳、升高眼壓和調(diào)節(jié)麻痹— 松弛內(nèi)臟平滑肌— 解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制—
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