擬抗膽堿藥-免費閱讀
【正文】 — 劑量加大對神經節(jié)有一定的阻斷作用，可促使組胺釋放，導致血壓下降、支氣管痙攣。67去極化型肌松藥n 琥珀膽堿的不良反應 — 激動 M受體引起心率減慢。應用肌松藥后，可在較淺的全身麻醉下，獲得外科手術所需的肌肉松弛度，因此能減少全麻藥的用量n 根據(jù)作用機制的不同，此類藥物可分為去極化型和非去極化型兩類N2膽堿受體阻斷藥－ 骨骼肌松弛藥62n 作用機制 此類藥不易被 AChE破壞，可與骨骼肌運動終板的NM受體結合，持續(xù)興奮受體，產生與 ACh相似，但較持久的去極化作用，隨后受體失去興奮性，即由去極化相轉為脫敏感阻滯相，可短時間地阻斷神經肌肉的化學傳遞，導致肌肉松弛。阿托品 (atropine)52n 對中樞神經的作用最強， 小劑量有明顯的鎮(zhèn)靜作用，較大劑量可催眠。 — 血管與血壓 ：治療劑量不影響動脈血壓；大劑量擴張血管，改善微循環(huán)。阿托品 (atropine)的藥理作用40n 眼：— 擴瞳 ：— 升高眼內壓 ：瞳孔擴大，虹膜退向周圍邊緣，壓迫前房角，使前房角間隙變窄，阻礙房水回流，眼內壓升高。劑量過大，可直接與 AChE結合，抑制酶活性。 30膽堿酯酶復活劑n 作用機理 ：— 與磷酰化膽堿酯酶結合生成磷酰化碘解磷定 ,游離出膽堿酯酶 ,恢復其活性。 28難逆性抗膽堿酯酶藥— 有機磷酸酯類（ anophosphates）n 中毒癥狀 ：— M樣作用癥狀 ：瞳孔縮小、視物模糊、流涎、出汗；支氣管分泌物增多、支氣管痙攣，呼吸困難；惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉；大小便失禁；心動過緩，血壓下降?！?M樣癥狀可用阿托品對抗。N膽堿受體激動藥16n 真性膽堿酯酶 也稱為乙酰膽堿酯酶(acetylcholinesterase， AchE)，主要存在于膽堿能神經元、神經肌肉接頭、紅細胞和體內其它組織內，是體內乙酰膽堿迅速水解所必需的酶。M、 N膽堿受體激動藥— 乙酰膽堿（ ACh）8n 穩(wěn)定n 作用時間長n 對膀胱和胃腸平滑肌作用強n 僅限于眼科應用M、 N膽堿受體激動藥— 卡巴膽堿（ carbacholine）9n 藥理作用 能選擇性地激動 M膽堿受體，產生 M樣作用，對眼和腺體的作用最明顯— 眼 滴眼后可引起 縮瞳、降低眼內壓和調節(jié)痙攣 等作用?！?劑量稍大，產生相當于全部自主神經節(jié)興奮時所產生的作用（ NN受體 ），包括交感神經和副交感神經節(jié)后纖維的興奮；興奮腎上腺髓質的嗜鉻組織，使之釋放腎上腺素。大腦 M受體較豐富，脊髓 N受體為主。 — 青光眼 使前房角間隙擴大，房水回流通暢，眼內壓下降－治療 閉角型青光眼 ；收縮睫狀肌，牽拉小梁網，使其間隙擴大，房水回流通暢，眼內壓下降－治療 開角型青光眼 。易逆性抗膽堿酯酶藥— 新斯的明（ neostigmine）22n 藥理作用— 對心血管、腺體、眼和支氣管平滑肌的作用較弱— 對胃腸道和膀胱平滑肌的興奮作用較強— 能直接激動骨骼肌運動終板上的 NM受體以及促進運動神經末梢釋放乙酰膽堿，所以 對骨骼肌的興奮作用最強 。n 吸收后可分布全身，以肝臟含量最高?！?對癥治療以減輕中毒癥狀 ：除一般對癥處理如吸氧、人工呼吸、補液外，還應及早、足量、反復注射阿托品，直至輕度阿托品化，以緩解 M樣癥狀、部分中樞癥狀和神經節(jié)興奮癥狀。n 療效與有機磷酸酯類的化學結構和膽堿酯酶被抑制的時間長短有關。 后漢書 《 華佗傳 》 3435膽堿受體阻斷藥cholinoceptor blocking drugs天津醫(yī)科大學基礎醫(yī)學院藥理教研室36n 膽堿受體阻斷藥 (Cholinoceptor blocking drugs)能與膽堿受體結合而不產生或極少產生擬膽堿作用，卻能妨礙乙酰膽堿或膽堿受體激動藥與膽堿受體的結合，從而拮抗擬膽堿作用— 按其對 M和 N受體選擇性的不同，可分為 M受體阻斷藥和 N受體阻斷藥— 按用途的不同，可分為平滑肌解痙藥，神經節(jié)阻斷藥，骨骼肌松弛藥和中樞性抗膽堿藥膽堿受體阻斷藥 — 抗膽堿藥37M膽堿受體阻斷藥阿托品類生物堿scopolamine anisodamine阿托品 東莨菪堿 山莨菪堿38— 抑制腺體的分泌— 散瞳、升高眼壓和調節(jié)麻痹— 松弛內臟平滑肌— 解除迷走神經對心臟的抑制—
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