擬抗膽堿藥-全文預覽
【正文】 竇性心動過緩、竇房阻滯、房室阻滯n （ 2）繼發(fā)于竇房結(jié)功能低下的 室性異位節(jié)律n （ 3）大劑量 : 搶救銻劑中毒引起的嚴重室性心律失常 阿 —斯綜合征（心源性腦缺血綜合征）49阿托品的臨床應用n 中毒性休克解除小動脈痙攣改善微循環(huán)重要器官組織的血流灌注量增加回心血量增加血壓回升50阿托品的臨床應用n 解救有機磷酸酯類中毒：— 作為對癥治療藥 , 及早、足量、反復應用，以緩解有機磷酸酯類中毒的 M樣癥狀、部分中樞癥狀及神經(jīng)節(jié)的興奮癥狀 ； — 阿托品化 ：應用阿托品解救有機磷酸酯類中毒時，出現(xiàn)瞳孔較前擴大，顏面潮紅，皮膚粘膜干燥，輕度躁動不安 , 心率加快 (100120次 /分 )等癥狀。此作用與其抗膽堿作用無關?！螂妆颇蚣∽饔么沃?。 禁用于青光眼患者。 后漢書 《 華佗傳 》 3435膽堿受體阻斷藥cholinoceptor blocking drugs天津醫(yī)科大學基礎醫(yī)學院藥理教研室36n 膽堿受體阻斷藥 (Cholinoceptor blocking drugs)能與膽堿受體結(jié)合而不產(chǎn)生或極少產(chǎn)生擬膽堿作用，卻能妨礙乙酰膽堿或膽堿受體激動藥與膽堿受體的結(jié)合，從而拮抗擬膽堿作用— 按其對 M和 N受體選擇性的不同，可分為 M受體阻斷藥和 N受體阻斷藥— 按用途的不同，可分為平滑肌解痙藥，神經(jīng)節(jié)阻斷藥，骨骼肌松弛藥和中樞性抗膽堿藥膽堿受體阻斷藥 — 抗膽堿藥37M膽堿受體阻斷藥阿托品類生物堿scopolamine anisodamine阿托品 東莨菪堿 山莨菪堿38— 抑制腺體的分泌— 散瞳、升高眼壓和調(diào)節(jié)麻痹— 松弛內(nèi)臟平滑肌— 解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制— 擴張血管改善微循環(huán)作用— 中樞興奮作用阿托品可競爭性地拮抗乙酰膽堿或其它 M膽堿受體激動藥對 M受體的激動作用。32膽堿酯酶復活劑－氯磷定（ PAMCl）n 溶解度大，溶液穩(wěn)定，無刺激性，可肌內(nèi)注射或靜脈注射。n 療效與有機磷酸酯類的化學結(jié)構(gòu)和膽堿酯酶被抑制的時間長短有關。 — 直接與體內(nèi)游離的有機磷酸酯類結(jié)合成無毒的磷?；饨饬锥?，由腎排出?！?對癥治療以減輕中毒癥狀 ：除一般對癥處理如吸氧、人工呼吸、補液外，還應及早、足量、反復注射阿托品，直至輕度阿托品化，以緩解 M樣癥狀、部分中樞癥狀和神經(jīng)節(jié)興奮癥狀?！?N樣作用癥狀 ：肌肉震顫、抽搐，嚴重者表現(xiàn)為肌無力，甚至麻痹（ N2受體）；心動過速，血壓升高 （ N1受體）。n 吸收后可分布全身，以肝臟含量最高?！?禁用于支氣管哮喘、機械性腸梗阻、尿路梗死等。易逆性抗膽堿酯酶藥— 新斯的明（ neostigmine）22n 藥理作用— 對心血管、腺體、眼和支氣管平滑肌的作用較弱— 對胃腸道和膀胱平滑肌的興奮作用較強— 能直接激動骨骼肌運動終板上的 NM受體以及促進運動神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿，所以 對骨骼肌的興奮作用最強 。n 假性膽堿酯酶 對乙酰膽堿的作用較弱，可水解其它膽堿酯類，如琥珀膽堿。 — 青光眼 使前房角間隙擴大，房水回流通暢，眼內(nèi)壓下降－治療 閉角型青光眼 ；收縮睫狀肌，牽拉小梁網(wǎng)，使其間隙擴大，房水回流通暢，眼內(nèi)壓下降－治療 開角型青光眼 。M膽堿受體激動藥— 毛果蕓香堿 （ pilocarpine）10Structures of the eye 1112n 調(diào)節(jié)痙攣： 毛果蕓香堿興奮 M受體，環(huán)狀肌向瞳孔中心方向收縮，懸韌帶松弛，晶狀體變凸，屈光度增加，從而使遠距離物體不能成像在視網(wǎng)膜上。大腦 M受體較豐富，脊髓 N受體為主。M、 N膽堿受體激動藥— 乙酰膽堿（ ACh）6n 藥理作用－ N樣作用— 大劑量乙酰膽堿作用下，全部神經(jīng)節(jié)興奮的結(jié)果是胃腸道、膀胱等器官的平滑肌興奮，腺體分泌增加，心肌收縮力加強，小血管收縮，血壓升高— 過大劑量可使神經(jīng)節(jié)由興奮轉(zhuǎn)入抑制。— 劑量稍大，產(chǎn)生相當于全部自主神經(jīng)節(jié)興奮時所產(chǎn)生的作用（ NN受體 ），包括交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)節(jié)后纖維的興奮；興奮腎上腺髓質(zhì)的嗜鉻組織，使之釋放腎上腺素。M、 N膽堿受體激動藥— 乙酰膽堿（ ACh）7n 藥理作用－中樞作用— 中樞神經(jīng)存在膽堿能神經(jīng)元，釋放 Ach。M
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