抗過敏藥和抗?jié)兯?已修改)
2025-01-14 22:43 本頁面
【正文】 抗過敏藥和抗?jié)兯?18。（ Antiallergicand218。AntiulcerDrugs）第一節(jié) 組胺及組胺受體218。（ Histamineand218。ItsReceptors） 組胺（ Histamine）是一種內(nèi)源性的生物活性物質(zhì)，可參與多種復(fù)雜的生理過程，組胺的化學(xué)名為 4(5)－ (2－氨乙基 )咪唑 。組胺的生物活性作用受 體 組 織 作 用 H1 腸、子宮、支氣管、尿道、膀胱平滑肌 收 縮毛細(xì)血管 松 弛大腦 失眠（喚醒） H2 胃 酸分泌導(dǎo)氣管和血管平滑肌 松 弛心臟 正性變時(shí)和變力 免疫活性細(xì)胞 抑制細(xì)胞功能 H3 腦 抑制組胺的合成與釋放肺 抑制組胺的合成與釋放以及神經(jīng)元的收縮組胺能神經(jīng)的生理生化通路第二節(jié) 抗過敏藥（ AntiallergicDrugs） 組胺作用于 H1受體，引起腸道、子宮、支氣管等器官的平滑肌收縮，嚴(yán)重時(shí)導(dǎo)致支氣管平滑肌痙攣而呼吸困難。另外還引起毛細(xì)血管舒張，導(dǎo)致血管壁滲透性增加，產(chǎn)生水腫和癢感，參與變態(tài)反應(yīng)的發(fā)生。組胺 H1受體的興奮是導(dǎo)致變態(tài)反應(yīng)性疾病的主要原因之一，阻斷其在體內(nèi)的作用就具有抗變態(tài)反應(yīng)的藥理活性。 H1受體拮抗劑結(jié)構(gòu)類型：218。氨基醚類 218。乙二胺類 218。哌嗪類 218。丙胺類 218。三環(huán)類 218。哌啶類 氨基醚類 218。鹽酸苯海拉明 218。化學(xué)名為 N， N二甲基 2（二苯基甲氧基）乙胺鹽酸鹽 藥理作用： 本品能競爭性阻斷組胺 H1受體而產(chǎn)生抗組胺作用，中樞抑制作用顯著。有鎮(zhèn)靜、防暈動(dòng)和止吐作用，可緩解支氣管平滑肌痙攣。 臨床上主要用于蕁麻疹、過敏性鼻炎和皮膚瘙癢等皮膚、粘膜等變態(tài)性疾病。由于兼有鎮(zhèn)靜和鎮(zhèn)吐作用，故常用于乘車、船引起的惡心、嘔吐、暈車等癥。 二胺類 218。將氨基醚類結(jié)構(gòu)中的氧用氮取代便得乙二胺類 H1受體拮抗劑，此類藥物的代表為鹽酸曲吡那敏 。哌嗪類 218。把乙二胺類藥物的兩個(gè)氮原子再用一個(gè)乙基環(huán)合起來，就得哌嗪類抗組胺藥物。如鹽酸西替利嗪（ Cetirizine Hydrochloride） 鹽酸西替利嗪： 可選擇性作用于 H1受體，作用強(qiáng)而持久。由于分子中存在的羧基易離子化，不易透過血腦屏障，進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的量極少，故基本上無鎮(zhèn)靜性作用，因而屬于非鎮(zhèn)靜類 H1受體拮抗劑，為臨床常用的抗過敏藥。 丙胺類 代表藥物： 馬來酸氯苯那敏 特點(diǎn)：218。馬來酸氯苯那敏結(jié)構(gòu)中含有一個(gè)手性中心，存在一對(duì)光學(xué)異構(gòu)體。其（ S） (+)對(duì)映異構(gòu)體的活性比消旋體約強(qiáng)二倍，急性毒性也較小。（ R） ()對(duì)映異構(gòu)體的活性僅為消旋體的 1/90。臨床使用其消旋體 。218。該藥服用后吸收迅速而完全，排泄緩慢，作用持久 。 抗組胺作用較強(qiáng)，用量少，副作用小，適用于小兒。臨床主要用于過敏性鼻炎，皮膚粘膜的過敏，蕁麻疹，血管舒張性鼻炎，枯草熱，接觸性皮炎以及藥物和食物引起的過敏性疾病。副作用有嗜睡、口渴、多尿等。常用劑型為片劑和注射液。 三環(huán)類 將乙二胺類、氨基醚類和丙胺類化合物的兩個(gè)芳環(huán)通過一個(gè)或二個(gè)原子相連則構(gòu)成三環(huán)系統(tǒng)，其結(jié)構(gòu)基本上保持了 H1受體拮抗劑的特征，因此仍具有抗過敏活性 。 代表藥物： 氯雷他定 氯雷他定對(duì)受體選擇性強(qiáng)，故沒有抗膽堿能活性和中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用，口服起效快，作用持久，適用于減輕過敏性鼻炎的癥狀，及治療蕁麻疹和過敏性關(guān)節(jié)炎。大部分在肝臟被代謝，其代謝物去羧乙氧基氯雷他定，即地氯雷他定 (Desloratadine)也是強(qiáng)效H1受體拮抗劑。 哌啶類 將哌嗪類藥物結(jié)構(gòu)中氮原子以碳原子替代，則得到哌啶類抗組胺藥物，此類為非鎮(zhèn)靜類 H1受體拮抗劑的主要結(jié)構(gòu)類型，其代表藥
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1