20xx年醫(yī)學專題—六擬膽堿藥與抗膽堿藥制劑-資料下載頁
2024-11-04 23:08本頁面
【正文】 ，共九十九頁。,拓展(tu242。 zhǎn)提高,顛茄(diān qi233。)生物堿類解痙藥的構效關系,1. 阿托品、山莨菪堿、東莨菪堿和樟柳堿均為氨基醇的酯類化合物 2.分子結構中三元氧橋的存在增強親油親脂性，使中樞作用增強 3.而羥基的存在使中樞作用減弱。因此，東莨菪堿中樞作用最強，為中藥麻醉的主要成分。樟柳堿結構中具有(j249。yǒu)氧橋和羥基，中樞作用弱于東莨菪堿和阿托品，山莨菪堿中樞作用相對最弱。,第八十四頁，共九十九頁。,茄科生物堿類中樞作用(zu242。y242。ng)：氧橋?，羥基?,阿托品 Atropine,東莨菪堿 Scopolamine,山莨菪堿 Anisodamine,樟柳堿 Anisodine,?,?,?,第八十五頁，共九十九頁。,由于阿托品等生理作用廣泛，常引起口干、視力模糊、心悸等不良反應。對阿托品化學結構進行改造，目的在于尋找(xnzhǎo)選擇性高，作用強的合成藥物。主要藥物有溴化丙胺太林，哌侖西平等。,第八十六頁，共九十九頁。,（二）阿托品的合成(h233。ch233。ng)替代品,目的: 提高(t237。 gāo)選擇性,縮短作用時間 擴瞳藥─后馬托品、托品酰胺 胃腸解痙藥─溴丙胺太林（普魯本辛） M1受體阻斷劑─哌侖西平,第八十七頁，共九十九頁。,1.合成(h233。ch233。ng)擴瞳藥,后馬托品 Homatropine,【特點】 散瞳和麻痹調節(jié)肌的時間(sh237。jiān)較短，一般只要半天至1天即可恢復，并且無制止分泌的副作用。用于成人眼科檢查，驗光較方便。,第八十八頁，共九十九頁。,2.合成(h233。ch233。ng)解痙藥,又名普魯本辛,溴丙胺太林 Propantheline Bromide,【特點】 ①對胃腸道M受體阻斷作用選擇性高，抑制胃腸道平滑肌作用較強而持久，并能不同程度地減少胃液分泌； ②不易(b249。 y236。)透過血腦脊液屏障，中樞作用不明顯。臨床主要用于治療胃、十二指腸潰瘍和胃腸痙攣性疼痛。,第八十九頁，共九十九頁。,二、N膽堿受體阻斷(zǔ du224。n)藥,N1膽堿受體阻斷(zǔ du224。n)藥（神經節(jié)阻斷(zǔ du224。n)藥） 除極化型肌松藥 N2受體阻斷藥 （琥珀膽堿） 非去極化型肌松藥 （筒箭毒堿）,第九十頁，共九十九頁。,氯化琥珀(hǔ p242。)膽堿（Succinylcholine Chloride）,【性狀】本品為白色結晶性粉末，味咸。有引濕性，極易溶于水。 【穩(wěn)定性】含酯鍵，易發(fā)生水解反應。本藥水溶液呈酸性，忌與呈堿性(jiǎn x236。nɡ)的硫噴妥鈉配伍。,典型(diǎnx237。ng)藥物,第九十一頁，共九十九頁。,課堂(k232。t225。ng)活動,防水解措施有：①調節(jié)最適宜(sh236。y237。)pH為5.0 ②在4oC冷藏 ③用丙二醇作溶劑 ④1%NaCl作穩(wěn)定劑,根據氯化琥珀膽堿的結構特點，分析(fēnxī)在制備其注射液時應采取哪些防水解的措施？,第九十二頁，共九十九頁。,【藥動學特點】 琥珀膽堿進入血循環(huán)后迅速被血漿及肝的假性膽堿酯酶水解，故作用持續(xù)時間短暫，僅有2％～5％的琥珀膽堿以原形(yu225。nx237。ng)自腎排出。,第九十三頁，共九十九頁。,【作用與應用】 肌肉松弛 松弛順序依次為眼瞼肌、顏面部肌肉、頸部肌、上肢肌、下肢肌、軀干肌、肋間肌和膈肌。 肌力恢復的順序與上述肌松順序相反。 靜脈滴注作為外科麻醉輔助藥。 靜脈注射用于氣管內插管、氣管鏡和食管鏡檢查（內鏡檢查）等短時操作(cāozu242。)。 因有強烈的窒息感，故清醒患者禁用。一般可繼硫噴妥鈉靜脈注射后給本藥。,第九十四頁，共九十九頁。,【不良反應】 呼吸肌麻痹（松弛） 肌肉酸痛 血鉀升高（骨骼肌持久(ch237。jiǔ)除極化，大量K+外流） 眼內壓升高 （房水流出不暢） 嚴重肝功能不全、營養(yǎng)不良和電解質 紊亂者慎用。,第九十五頁，共九十九頁。,【藥物相互作用】 氨基糖苷(t225。nggān)類抗生素和多肽類抗生素在大劑量應用時，也有肌肉松弛作用，與本藥合用則易致呼吸麻痹，應慎用。 【劑型及規(guī)格】（1）1ml：50mg （2）2ml：100mg,第九十六頁，共九十九頁。,氯筒箭毒堿,臨床(l237。n chu225。nɡ)上第一個非去極化型肌松藥，作用較強，但毒副作用大，已少用。,結構特點(t232。diǎn)： 1）雙季胺結構 2）季胺N相隔10~12 個原子 3）N原子處在氫化異喹啉環(huán)上并連有芐基,第九十七頁，共九十九頁。,思考題,1.根據毛果蕓香堿的結構特征及藥理作用解釋臨床所用的制劑特點、應用注意。 2.依據托品烷類生物堿的結構特點分析其構效關系。 3.有機磷酸酯類中毒的解救(jiěji249。)原則及采取的措施。 4.根據阿托品的結構特點解釋影響其制劑穩(wěn)定性因素及采取的措施，簡述其藥理作用。,第九十八頁，共九十九頁。,內容(n232。ir243。ng)總結,作用于傳出神經系統(tǒng)的藥物。腎血流量增加，腎小球的濾過率也增加。睫狀肌M受體興奮 睫狀肌收縮 睫狀肌向眼中心部方向拉緊 懸韌帶松弛 晶狀體變凸 屈光度增大 視近物清楚、遠物模糊（眼處于近視狀態(tài)(zhu224。ngt224。i)）的作用。一般條件下較穩(wěn)定，受熱不穩(wěn)定。皮膚清洗皮膚（溫水）。酸堿都能催化水解，產物為莨菪醇和消旋莨菪酸。b.膽絞痛、腎絞痛需與鎮(zhèn)痛藥合用?！緫谩?①麻醉前給藥，中藥麻醉,第九十九頁，共九十
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