【正文】 分型、分布及效應(yīng),膽堿受體（cholinoceptor） NA受體（adrenoceptor） 多巴胺受體,第九頁，共九十九頁。,α1血管(xu232。 對內(nèi)臟血管則使之?dāng)U張，增加血流量。,二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)遞質(zhì)的合成、 貯存、釋放(sh236。ch233。) 阻斷膽堿受體 阻斷受體 阻斷Adr受體,五、傳出神經(jīng)(chu225。,（二）藥物的分類(fēn l232。njīng)系統(tǒng)的藥物,第二十三頁，共九十九頁。易溶于 水，微溶于乙醇，不溶于氯仿或乙醚(yǐ m237。)化學(xué)穩(wěn)定性、生理條件和藥效等各方面因素，配制硝酸毛果蕓香堿滴眼劑時，其pH值應(yīng)調(diào)節(jié)為多少？為什么？,課堂(k232。,【藥理作用】,縮瞳 眼睛 降低眼壓 調(diào)節(jié)(ti225。,第三十六頁，共九十九頁。ng)注意 滴眼時壓住內(nèi)眥，防止吸收中毒,第三十八頁，共九十九頁。i) 1.可逆性抗膽堿酯酶藥，如新斯的明 2.難逆性抗膽堿酯酶藥，如有機(jī)磷酸酯類,第四十一頁，共九十九頁。,【穩(wěn)定性】 【鑒 別】①含有酯鍵結(jié)構(gòu)，水解產(chǎn)物間二甲氨基酚可與重氮苯磺酸試劑發(fā)生偶合反應(yīng)，生成紅色偶氮化合物。ng guāng)平滑?。?用于：手術(shù)后腹氣脹和尿潴留 心臟抑制：抑制AChE活性，減慢心率 用于：陣發(fā)性室上性心動過速,第四十四頁，共九十九頁。 【不良反應(yīng)】 1．睫狀肌收縮,導(dǎo)致視力模糊,頭痛,眼痛等 2．刺激性強(qiáng),選擇性低,一般不全身用藥 3．水溶性不穩(wěn)定,氧化成紅色不用,第四十七頁，共九十九頁。,(3)中毒(zh242。,清除毒物 解救原則(yu225。ng)，達(dá)阿托品化 ②對抗一部分中樞抑制癥狀 ③對N2受體無興奮作用 ④不能復(fù)活A(yù)ChE,必須(b236。,目前(m249。2.87%水溶液為等滲液。ng)產(chǎn)生紅棕色沉淀。,【臨床應(yīng)用】 解救內(nèi)吸磷、馬拉硫磷、對硫磷的急性中毒(zh242。 問題：1.上述患者的搶救(qiǎngji249。,抗膽堿藥（Anticholinergic Drugs）是一類能與膽堿受體結(jié)合，但不興奮受體，即阻斷(zǔ du224。)生物堿類),阿托品 山莨菪堿,東莨菪堿 樟柳堿,第六十五頁，共九十九頁。,【性 狀】,為無色結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末，味苦。ng d224。)處理,氫氧化鉀(qīnɡ yǎnɡ hu224。nxi224。,【不良反應(yīng)】 治療量副作用 皮膚干燥，口干。j236。j236。,【作用與特點】 與阿托品相比，抑制腺體分泌和擴(kuò)瞳作用弱 不易(b249。yǒu)氧橋和羥基，中樞作用弱于東莨菪堿和阿托品，山莨菪堿中樞作用相對最弱。主要藥物有溴化丙胺太林，哌侖西平等。ng)擴(kuò)瞳藥,后馬托品 Homatropine,【特點】 散瞳和麻痹調(diào)節(jié)肌的時間(sh237。)透過血腦脊液屏障，中樞作用不明顯。)膽堿（Succinylcholine Chloride）,【性狀】本品為白色結(jié)晶性粉末，味咸。t225。,【作用與應(yīng)用】 肌肉松弛 松弛順序依次為眼瞼肌、顏面部肌肉、頸部肌、上肢肌、下肢肌、軀干肌、肋間肌和膈肌。,【不良反應(yīng)】 呼吸肌麻痹（松弛） 肌肉酸痛 血鉀升高（骨骼肌持久(ch237。nɡ)上第一個非去極化型肌松藥，作用較強(qiáng)，但毒副作用大，已少用。,第九十八頁，共九十九頁。一般條件下較穩(wěn)定，受熱不穩(wěn)定。酸堿都能催化水解，產(chǎn)物為莨菪醇和消旋莨菪酸。ir243。diǎn)： 1）雙季胺結(jié)構(gòu) 2）季胺N相隔10~12 個原子 3）N原子處在氫化異喹啉環(huán)上并連有芐基,第九十七頁，共九十九頁。,第九十五頁，共九十九頁。 靜脈滴注作為外科麻醉輔助藥。y237。 【穩(wěn)定性】含酯鍵，易發(fā)生水解反應(yīng)。,第八十九頁，共九十九頁。用于成人眼科檢查，驗光較方便。,（二）阿托品的合成(h233。,茄科生物堿類中樞作用(zu242。)透過血腦屏障，故很少有中樞作用 對胃腸道和血管平滑肌解痙作用選擇性較高 主要用于：胃腸道絞痛、感染性休克 【禁忌癥】青光眼,第八十三頁，共九十九頁。,山莨菪堿（anisodamine）,【來源】本品是我國從唐古特山莨菪根中分離出的一種莨菪烷類的生物堿，國內(nèi)已進(jìn)行(j236。,東莨菪堿（scopolamine）,典型(diǎnx237。ji224。,3.對眼的作用 用于: a.虹膜睫狀體炎b.眼底檢查(jiǎnch225。,課堂(k232。ng d224。 分子具有叔胺結(jié)構(gòu)，堿性較強(qiáng)，能與強(qiáng)酸生成(shēnɡ ch233。iyu225。n)劑。t225。) 敵百蟲、敵敵畏等中毒療效差 對樂果中毒無效 【不良反應(yīng)】劑量過大可抑制AChE而加重中毒。,【作用機(jī)制】 ①解磷定與有機(jī)磷酸酯類有強(qiáng)大的親和力，能奪取磷酰化膽堿酯酶（中毒(zh242。)季胺，堿性較強(qiáng)，能與酸生成穩(wěn)定的鹽。n)常用的藥物有 氯解磷定（pralidoxime chloride） 碘解磷定（pyraloxime iodide） 雙復(fù)磷（obidoxime）,（2）膽堿酯酶復(fù)活(f249。,解 磷 定 能使AChE復(fù)活(f249。) 對癥治療 及早使用特異性解毒藥 M受體阻斷劑（阿托品） 藥物 AChE復(fù)活劑（解磷定）,（4）中毒(zh242。)癥狀,輕度中毒：以M樣癥狀為主：瞳孔縮小；視力模糊、流涎、口吐白沫、大汗淋漓；惡心(ě xīn)