20xx年醫(yī)學(xué)專題—六擬膽堿藥與抗膽堿藥制劑(參考版)
2024-11-04 23:08本頁面
【正文】 【應(yīng)用】 ①麻醉前給藥，中藥麻醉,第九十九頁，共九十九頁。酸堿都能催化水解，產(chǎn)物為莨菪醇和消旋莨菪酸。一般條件下較穩(wěn)定，受熱不穩(wěn)定。ngt224。腎血流量增加，腎小球的濾過率也增加。ir243。,第九十八頁，共九十九頁。)原則及采取的措施。 2.依據(jù)托品烷類生物堿的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)分析其構(gòu)效關(guān)系。diǎn)： 1）雙季胺結(jié)構(gòu) 2）季胺N相隔10~12 個(gè)原子 3）N原子處在氫化異喹啉環(huán)上并連有芐基,第九十七頁，共九十九頁。nɡ)上第一個(gè)非去極化型肌松藥，作用較強(qiáng)，但毒副作用大，已少用。,氯筒箭毒堿,臨床(l237。nggān)類抗生素和多肽類抗生素在大劑量應(yīng)用時(shí)，也有肌肉松弛作用，與本藥合用則易致呼吸麻痹，應(yīng)慎用。,第九十五頁，共九十九頁。,【不良反應(yīng)】 呼吸肌麻痹（松弛） 肌肉酸痛 血鉀升高（骨骼肌持久(ch237。一般可繼硫噴妥鈉靜脈注射后給本藥。)。 靜脈滴注作為外科麻醉輔助藥。,【作用與應(yīng)用】 肌肉松弛 松弛順序依次為眼瞼肌、顏面部肌肉、頸部肌、上肢肌、下肢肌、軀干肌、肋間肌和膈肌。ng)自腎排出。,【藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)】 琥珀膽堿進(jìn)入血循環(huán)后迅速被血漿及肝的假性膽堿酯酶水解，故作用持續(xù)時(shí)間短暫，僅有2％～5％的琥珀膽堿以原形(yu225。y237。t225。ng)藥物,第九十一頁，共九十九頁。nɡ)的硫噴妥鈉配伍。 【穩(wěn)定性】含酯鍵，易發(fā)生水解反應(yīng)。)膽堿（Succinylcholine Chloride）,【性狀】本品為白色結(jié)晶性粉末，味咸。n)藥） 除極化型肌松藥 N2受體阻斷藥 （琥珀膽堿） 非去極化型肌松藥 （筒箭毒堿）,第九十頁，共九十九頁。n)藥,N1膽堿受體阻斷(zǔ du224。,第八十九頁，共九十九頁。)透過血腦脊液屏障，中樞作用不明顯。ng)解痙藥,又名普魯本辛,溴丙胺太林 Propantheline Bromide,【特點(diǎn)】 ①對(duì)胃腸道M受體阻斷作用選擇性高，抑制胃腸道平滑肌作用較強(qiáng)而持久，并能不同程度地減少胃液分泌； ②不易(b249。,2.合成(h233。用于成人眼科檢查，驗(yàn)光較方便。ng)擴(kuò)瞳藥,后馬托品 Homatropine,【特點(diǎn)】 散瞳和麻痹調(diào)節(jié)肌的時(shí)間(sh237。,1.合成(h233。ng)替代品,目的: 提高(t237。,（二）阿托品的合成(h233。主要藥物有溴化丙胺太林，哌侖西平等。對(duì)阿托品化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行改造，目的在于尋找(xng)：氧橋?，羥基?,阿托品 Atropine,東莨菪堿 Scopolamine,山莨菪堿 Anisodamine,樟柳堿 Anisodine,?,?,?,第八十五頁，共九十九頁。,茄科生物堿類中樞作用(zu242。yǒu)氧橋和羥基，中樞作用弱于東莨菪堿和阿托品，山莨菪堿中樞作用相對(duì)最弱。因此，東莨菪堿中樞作用最強(qiáng)，為中藥麻醉的主要成分。 zhǎn)提高,顛茄(diān qi233。)透過血腦屏障，故很少有中樞作用 對(duì)胃腸道和血管平滑肌解痙作用選擇性較高 主要用于：胃腸道絞痛、感染性休克 【禁忌癥】青光眼,第八十三頁，共九十九頁。,【作用與特點(diǎn)】 與阿托品相比，抑制腺體分泌和擴(kuò)瞳作用弱 不易(b249。,典型(diǎnx237。ng)了全合成。,山莨菪堿（anisodamine）,【來源】本品是我國從唐古特山莨菪根中分離出的一種莨菪烷類的生物堿，國內(nèi)已進(jìn)行(j236。j236。 【應(yīng)用】 ①麻醉前給藥，中藥麻醉 ②暈動(dòng)病 ③震顫性麻痹 【禁忌癥】青光眼,第八十頁，共九十九頁。,【作用特點(diǎn)】 ①易透過血腦屏障，中樞作用與阿托品相反(xiāngfǎn)（抑制中樞）。,東莨菪堿（scopolamine）,典型(diǎnx237。j236。) 老年人、心動(dòng)過速慎用,第七十七頁，共九十九頁。,【禁忌癥】 青光眼 前列腺肥大(f233。ji224。,【不良反應(yīng)】 治療量副作用 皮膚干燥，口干。,6.解救(jiěji249。ndǎo)阻滯 5.擴(kuò)張血管：大劑量應(yīng)用引起血管擴(kuò)張 用于:感染性休克,第七十三頁，共九十九頁。,3.對(duì)眼的作用 用于: a.虹膜睫狀體炎b.眼底檢查(jiǎnch225。nxi224。)阿托品的穩(wěn)定性，分析在制備硫酸阿托品注射液時(shí)應(yīng)采取哪些防水解的措施？,第七十一頁，共九十九頁。ng)活動(dòng),防水解措施有：①調(diào)節(jié)最適宜pH為3.5～4.0 ②灌封于硬質(zhì)中性(zhōngx236。,課堂(k232。)處理,氫氧化鉀(qīnɡ yǎnɡ hu224。ng)酸成分，具有其特殊反應(yīng) Vitali（維他立）反應(yīng)： 阿托品+發(fā)煙HNO3 初顯紫堇色 繼變?yōu)榘导t色 最后顏色消失。,【鑒 別】 含有莨菪(l224。ng d224。ng d224。)為莨菪醇和消旋莨菪酸。,第六十八頁，共九十九頁。 分子具有叔胺結(jié)構(gòu)，堿性較強(qiáng)，能與強(qiáng)酸生成(shēnɡ ch233。,【性 狀】,為無色結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末，味苦。 suān)阿托品 Atropine Sulfate,典型(diǎnx237。,【化學(xué)名】α（羥甲基）苯乙酸8甲基8氮雜雙環(huán)(shuānɡ hu225。iyu225。)生物堿類),阿托品 山莨菪堿,東莨菪堿 樟柳堿,第六十五頁，共九十九頁。i)三類： M受體阻斷劑 N1受體阻斷劑 N受體阻斷劑 N2受體阻斷劑,第六十四頁，共九
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