中藥注射劑開(kāi)發(fā)中藥劑輔料的選用概述-資料下載頁(yè)
2025-03-10 09:44本頁(yè)面
【正文】 藥材投料，應(yīng)不得低于 25%，越大表明純度趙高，如為有效部位投料，當(dāng)為非靜脈給藥注射劑應(yīng)不得低于 70%，當(dāng)為靜脈給藥注射劑應(yīng)不得低于 80% 。 二、中藥注射劑成型工藝中輔料的選用 ? 藥注射劑成型工藝所用輔料與化學(xué)藥品注射劑成型工藝所用輔料基本相同，化學(xué)藥品注射劑使用的溶劑、助溶劑和增溶劑、抗氧劑和抗氧增效劑、 pH值調(diào)節(jié)劑、滲透調(diào)節(jié)、膨松劑、局部疼痛減輕劑等。 ? 在中藥注射劑成型工藝中均可能使用或必須使用，需要進(jìn)行篩選試驗(yàn)。上述幾類輔料中，助溶劑和增溶劑、抗氧劑和抗氧增效劑、局部疼痛減輕劑等幾大類，如經(jīng)試驗(yàn)，不存在難溶或不溶，不存在被氧化，不存在局部刺激時(shí)，就沒(méi)有必要使用，而溶劑、pH值調(diào)節(jié)劑、滲透壓調(diào)節(jié)劑、膨松劑等幾類輔料必須使用，但要根據(jù)具體中藥注射劑品種進(jìn)行品種和使用量的篩選試驗(yàn)。 1．溶劑、助溶劑和增溶劑的選用 中藥注射劑溶劑、助溶劑和增溶劑的選用，一般有以下幾種情況： ? 以原生藥材投料的中藥單方和復(fù)方注射液，在一般情況下，均用注射用水作為溶劑，當(dāng)提取物（中）含有較難溶于水的有效成分時(shí)，常采用復(fù)合溶劑。 ? 以有效部位投料的中藥注射劑，當(dāng)有效部位易溶于水，如人參多糖注射液選用注射用水作為溶劑，當(dāng)有效部位難溶或不溶于水，一是選用復(fù)合溶劑（潛溶劑）乙醇 甘油（ 4： 6）或乙醇 丙二醇（ 4： 6）直接制成注射液；二是可以選用尿素、 PVP、聚乙二醇 6000、卡波姆等制成固體分散體后再用注射用水作溶劑制成注射液。 1．溶劑、助溶劑和增溶劑的選用 ? 當(dāng)須制成凍干粉針劑時(shí)，則不能選用復(fù)合溶劑，而應(yīng)首先制成固體分散體，再用水作溶劑才能制成凍干粉針劑。 ? 某些中藥注射劑有含揮發(fā)油的中藥，一般采用水蒸氣蒸餾提取芳香油或制備芳香水，然后將藥渣用水提醇沉等工藝進(jìn)行分離純化。在成型工藝中一般多采用適量吐溫 80作增溶劑，如生脈注射液、金銀花注射液、復(fù)方柴胡注射液、復(fù)方當(dāng)歸注射液、醒腦靜注射液、細(xì)辛注射液等均采用吐溫 80增溶，可有效消除注射液藥液的混蝕或乳光，使藥液澄明。 2．抗氧劑和抗氧增效劑的選用 ? 中藥注射劑中穩(wěn)定劑的選用，應(yīng)根據(jù)具體品種篩選使用，某些中藥注射液中含有可能被水解、氧化成分時(shí)，在制劑成型的處方篩選中，應(yīng)加入穩(wěn)定劑（包括水解阻止劑、抗氧劑）進(jìn)行試驗(yàn)，篩選出適宜適量的穩(wěn)定劑。 3． pH值調(diào)節(jié)劑的選用 鑒于中藥注射劑中的成分復(fù)雜，有的成分在弱酸環(huán)境下穩(wěn)定，有的在弱堿環(huán)境下穩(wěn)定，有的在中性環(huán)境下穩(wěn)定，因此，研制中藥注射劑 pH值調(diào)節(jié)劑十分重要。使用何種 pH值調(diào)節(jié)劑以及最適宜的范圍，應(yīng)根據(jù)具體中藥注射劑進(jìn)行 pH值調(diào)節(jié)劑及其范圍的篩選試驗(yàn)。中藥注射劑使用的 pH調(diào)節(jié)劑與化學(xué)藥品注射劑相同。 ①無(wú)機(jī)酸類； ② 有機(jī)酸類； ③ 堿類。 在制備裝量 50ml以上的中藥輸液制劑時(shí)，與制備化學(xué)藥品輸液制劑一樣，需要使用滲透壓調(diào)節(jié)劑以調(diào)節(jié)藥液的滲透壓與血漿等滲。常用的滲透壓調(diào)節(jié)有氯化鈉、葡萄糖、甘油等。中藥輸液制劑的滲透壓調(diào)節(jié)劑同樣要進(jìn)行篩選使用。 中藥輸液劑滲透壓調(diào)節(jié)的選用， 一是不應(yīng)影響鑒別、檢查和含量測(cè)定； 二是應(yīng)適應(yīng)中藥輸液制劑的 pH值范圍，滲透壓調(diào)節(jié)劑在此 pH值范圍內(nèi)應(yīng)穩(wěn)定， 三是滲透壓調(diào)節(jié)不應(yīng)與中藥輸液制劑發(fā)生反應(yīng)而引起沉淀。 5．膨松劑的選用 ? 中藥注射劑的研發(fā)，其中包括凍干粉針，因此，必須使用膨松劑，使凍干后形成飽滿而膨松的骨架，中藥凍干粉針劑使用的膨松劑與化學(xué)藥品凍干粉針劑使用的膨松劑是相同的，膨松劑起兩種作用，一種起膨松骨架作用，一種是起助溶作用，使凍干后易于溶解形成澄明的溶液。膨松劑分為兩大類，氨基酸類，如甘氨酸、丙氨酸、組氨酸、精氨酸、天冬氨酸、天冬酰胺等主要起膨松骨架作用，甘露醇、山梨醇、乳糖、葡萄糖、蔗糖、右旋糖酐、多元醇肌醇、白蛋白、明膠等主要起助溶作用，但也起膨松骨架作用，尤其是葡聚糖、甘露醇、聚乙二醇既有良好的助溶作用也有很好的膨松骨架作用，在中藥凍干成型工藝中最常用。 謝 謝 ！ 謝謝觀看 /歡迎下載 BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH
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