中藥注射劑開(kāi)發(fā)中藥劑輔料的選用概述-wenkub
2023-03-29 09:44:12 本頁(yè)面
【正文】 醇提水沉進(jìn)行分離純化，所得紅景天苷提取物（中間體）純度低，用此中間體制成的注射液，不但達(dá)不到檢測(cè)指標(biāo)成分占總固體的 25%，而且放置后會(huì)產(chǎn)生沉淀；采用水提醇沉分離純化，雖然能將紅景天苷有效成分提出，但提取率低，僅在 60%左右，而且醇沉分離純化困難，部分脂溶性成分難以除去，所得紅景天苷提取物純度低，作成的注射液與醇提水沉法相似，不符合要求。如果人參采用水提取，提取率僅能達(dá)到 70%左右，而且在醇沉分離純化時(shí)，當(dāng)人參多糖等成分沉淀時(shí)，包裹不少皂苷，所得人參多糖純度較低，含量?jī)H為 60%左右，色澤較深，為黃色或淺黃色，由于中間體色澤深，制的注射液色澤也較深。對(duì)粗提物進(jìn)行分離純化，亦應(yīng)遵循上述原則。 制備中藥注射劑的常見(jiàn)問(wèn)題及原因 一、常見(jiàn)問(wèn)題 ? 中藥注射劑最常出現(xiàn)的問(wèn)題是雜質(zhì)（蛋白質(zhì)、鞣質(zhì)、樹(shù)脂等）不合格 ? 產(chǎn)生混濁或沉淀 ? 溶液顏色加深等等 二、原因 ? 提取、純化工藝不當(dāng)（輔料選用不當(dāng)） ? 成型工藝不當(dāng) （輔料選用不當(dāng)） 一、中藥提取、分離純化輔料的選用 ? 開(kāi)發(fā)中藥注射劑藥劑輔料的選用與開(kāi)發(fā)化學(xué)藥品注射劑輔料的選用差別較大，開(kāi)發(fā)中藥注射劑使用的輔料有自己的特點(diǎn)，首先要選擇適宜的溶劑提取有效成分或有效部位，然后要選用適宜的輔料和工藝進(jìn)行分離純化，得到較純的提取物（中間體），最后才選用適宜的輔料和工藝成型。中藥注射劑開(kāi)發(fā)中藥劑輔料的選用 羅明生 四川樂(lè)山三民藥物科技開(kāi)發(fā)有限公司 中藥注射劑的定義 ? 中藥注射劑是指由中藥、天然藥物（植物藥、動(dòng)物藥、礦物藥）經(jīng)提取純化，制成供注射給藥的現(xiàn)代制劑，可以是單方（單味藥）和復(fù)方注射劑，也可以是有效部位注射劑。因此，開(kāi)發(fā)中藥注射劑輔料的選用側(cè)重于中藥提取、分離純化時(shí)輔料的選用，涉及溶劑、浸出輔助劑，絮凝澄清劑、吸附劑、抗氧劑及抗氧增效劑等的選用。 ① 含苷類有效成分藥材提取、分離純化輔料的選用 ? 苷類（ Glycosides）有效成分按苷元的化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為香豆素苷、木脂素苷、蒽醌苷、黃酮苷、吲哚苷等多種，其親水性隨苷元化學(xué)結(jié)構(gòu)、所接糖的種類和數(shù)目有較顯著的區(qū)別，但大多數(shù)苷類親水性強(qiáng)，可用水提取，也可用不同濃度的乙醇提取。 ① 含苷類有效成分藥材提取、分離純化輔料的選用 ? 黃芪用水提取，比用乙醇提取為佳。 ① 含苷類有效成分藥材提取、分離純化輔料的選用 ? 我公司采用石油醚脫脂，用 50%乙醇滲漉，提取率可達(dá) 90%以上，滲漉液回收乙醇后，再經(jīng)水沉、仲丁醇萃取以及酸堿處理等分離純化工藝，可將紅景天苷提取物（中間體）的純度大大提高，紅景天苷等有效成分的含量可達(dá) 25%以上，制成的注射液久置不會(huì)變色或沉淀。上述是一般情況，對(duì)某一含黃酮的具體藥材而言，應(yīng)根據(jù)所含黃酮的水溶性及其含量的多少，除黃酮外的其有效部分及其性質(zhì)、所含蛋白質(zhì)、鞣質(zhì)、樹(shù)脂等雜質(zhì)的情況以及藥材所屬植物部位不同（全草、根、莖、葉）等具體情況設(shè)計(jì)出不同的溶劑提取和不同的分離純化工藝，經(jīng)篩選試驗(yàn)，最終才能獲得適宜的溶劑提取工藝和分離純化工藝。 ② 含黃酮類有效成分藥材、提取、分離純化輔料的選用 ? 淫羊藿藥用部位為全草，所含黃酮類有效成分以黃酮苷類形式存在，此外還含有多糖類有效成分，這些成分均溶于水。 ② 含黃酮類有效成分藥材、提取、分離純化輔料的選用 ? 黃芩（ Scutellaria baicalensis Gei）的藥用部位為干燥根，主要有效成分為黃酮類化合物，主要以苷的形式存在，其抗菌消炎以黃芩苷（ Baicalin）為主，其含量一般在 4～ 5%。因此，藥材中生物堿的提取，涉及到溶劑、浸出輔助劑等藥劑輔料。傳統(tǒng)的四逆湯，是將附子、甘草水煎煮提取，干姜采用水蒸氣蒸餾芳香油，姜渣用水煎煮提取后與芳香油合并，再與附甘提取液合并。 ③ 含生物堿藥材提取、分離純化輔料的選用 ? 又如從千金藤（ Slophania sinica Diels）根提取生物堿1四氫巴馬?。?Telrahyro palamatine），使用 2%硫酸作浸出輔助劑，經(jīng)滲漉工藝制得含生物堿硫酸鹽的水溶液，經(jīng)濃氨水調(diào)節(jié) pH值至 10左右，讓生物堿沉淀，收集沉淀干燥后得粗生物堿，粗生物用乙醇回流，濃縮，冷藏即可得到較純的四氫巴馬丁。 ④ 含多糖類中藥材提取、分離純化輔料的選擇 ? 例如人參含有人參皂苷，也含有多糖，但人參總皂苷更易溶于乙醇，故首先用 75%乙醇回流提取人參總皂苷，藥渣再用水煎煮提取人參多糖
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