【正文】
活性比西咪替丁大 20~100倍,比雷 尼替丁大 6~10倍。適用于消化性潰瘍、急性 胃粘膜病變、反流性食管炎及胃泌素瘤。 法莫替丁 —— 噻唑類 N H 2NNSH 2 NS N S O 2 N H 2N H 2胍基 噻唑 硫醚 氨基磺酰脒基 二、 質(zhì)子泵抑制劑( H+ / K+ATP酶抑制劑) 奧美拉唑 —— 前藥 1988年上市 吡 啶 環(huán)亞 磺 酰 基苯 并 咪 唑 環(huán)NHNC H 3 OSONC H 3 O C H 3C H 35甲氧基 2[[(4甲氧基 3,5二甲基 2吡啶基 ) 甲基 ]亞磺?;?]1H苯并咪唑 作 用 機(jī) 理 — — 前 藥 循 環(huán) ( 酶 復(fù) 活 靠 再 生 )C H3ONHNSONO C H3C H3C H3H+H+p H = 2S m i l e s 重 排C H3ONHNNC H3O C H3C H3+S O HC H3ONNNC H3O C H3C H3+SH2O次 磺 酰 胺次 磺 酸C H3ONHNNC H3O C H3C H3+S S 酶C H3ONHNNC H3O C H3C H3不易通過膜的兩種活性形式 H+, K+ A T P 酶C y s 8 1 3 和 C y s 8 9 2 S Hp H 6 時 穩(wěn) 定 , 作 用 時 間 長R S H( 谷 胱 甘 肽 和 半 胱 氨 酸 等內(nèi) 源 性 巰 基 化 合 物 , 因 量極 少 , 故 抑 酶 作 用 持 久 )C H3ONHNSNO C H3C H3C H3S m i l e s 重 排肝 [ O ]S* 不穩(wěn)定 ,對強(qiáng)酸也不穩(wěn)定;具弱酸性和弱堿性。 2. 硫有手性,國內(nèi) 藥用外消旋體; 3. 為 前藥 ,在胃中 H+的影響下,發(fā)生重排形成活性形式,對酶產(chǎn)生抑制作用; 4. 強(qiáng)效, 20 mg/d; 5. 愈合率高,復(fù)發(fā)率低,無嚴(yán)重副作用; 6. 具有抑制幽門螺旋桿菌的作用。與阿莫西林聯(lián)用或再輔以甲硝唑的三聯(lián)療法,療效和耐受性更好。