抗血小板藥和抗凝藥的臨床合理應(yīng)用-資料下載頁
2025-05-26 12:04本頁面
【正文】 2. 3. Bertrand ME et al. Eur Heart J 2022。 21: 1406–32. 結(jié)論 ? 長期使用低劑量阿司匹林 (75–150 mg /天 ) 與較高劑量的阿司匹林一樣有效 1 ? ADP受體拮抗劑（抵克力得和波立維）是唯一已經(jīng)顯示優(yōu)于阿司匹林的抗血小板制劑 1,2 ? 在阿司匹林的基礎(chǔ)上加用第二個抗血小板藥物 (如 氯吡格雷 * 或一種 GPIIb/IIa 拮抗劑 )帶來 額外 的 更多 獲益 1 1. Antithrombotic Trialists’ Collaboration. BMJ 2022。 324: 71–86. 2. Antiplatelet Trialists’ Collaboration. BMJ 1994。 308: 81–106. 3. The CURE Trial Investigators. N Engl J Med 2022。 345: 494–502. 二、 抗凝藥物進展 （一）凝血酶間接抑制劑 肝素 Heparin ?改變抗凝血酶 III的構(gòu)造 ?抑制凝血因子 IIaI、 Xa、 Xa ?抑制凝血酶的生成和活性 用法： 500u或 70u/kg，使 APTT維持在正常值 低分子肝素（ LMWH) （ Low molecular weight haparins) ?抗凝血因子 Xa活性，抑制凝血酶的生成 ?抗 Xa活性作用強，生物利用度高，半衰期長，出血少 ?不必檢測 APTT 藥 物 ? 速避凝（速避林） 優(yōu)點： 從普通肝素中提取的精華成分，含 鈣鹽，首先應(yīng)用于臨床并獲得臨床 療效驗證 平均分子量 4500道爾頓，窄譜 心功能不全時須限鈉，對 MI、 UA (unstable angina)時鈣鹽有利 慢性腎病長期血透病人，往往有高鈉低鈣，因此速避凝更有利 鈣鹽注射部位不疼痛，鈉鹽疼痛較劇烈 不含防腐劑 抗 Xa因子、抗 IIa因子比值（ ： 1）具有更大的抗血栓形成作用，更小的危險性 用法： ， Bid 或 ， Bid 法安明 1985年在德國被批準使用作為全球第一個用于臨床的低分子肝素 優(yōu)點： 獨特的提純工藝 最高的抗 Xa因子活性，適宜的抗 Iia因子活性 最高的美國藥典效價 最接近 WHO推薦的抗 Xa/IIa比 值 出血發(fā)生率低，療效與安全性兼顧 用法： 12u/kg/次， Bid 克 賽 低分子肝素比較 速避凝 法安明 克賽 特點 生產(chǎn)廠家 賽諾菲公司 法瑪西亞 普強 羅納普朗克 樂安 分子量愈大作用愈與肝素相似副作用愈小 鈣質(zhì)局部注射對皮膚無刺激 半衰期愈長 ,作用維持時間愈長 開發(fā)研究 首先研究開發(fā) 模仿速避凝 模仿速避凝 平均分 子量 4500 5000 4500 抗 Xa/IIa比較 ： 1 ： 1 ： 1 鹽的性質(zhì) 鈣鹽 鈉鹽 鈉鹽 血漿抗 Xa活 性半衰期 132162 分 119139 分 129180 分 FDA批準 中國衛(wèi)生部批準 有 有 （二）凝血酶直接抑制劑 水蛭素 凝血酶特異抑制劑，與凝血酶 1： 1結(jié)合形成復(fù)和物，使凝血酶失活。 用法： 首劑 ，以后每小時 Argatrobam ?合成的凝血酶抑制劑，具有抗血栓和纖溶活性再喲用，阻止血栓形成 抗凝血酶 III ?是一種絲氨酸蛋白酶的抑制劑，抑制以絲氨酸為活性中心的凝血因子、纖溶酶、胰蛋白酶、激肽釋放酶、抑制凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集 維生素 K拮抗劑 ? 凝血因子 II、 VII、 IX、 X轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚孕托枰?VitK催化 ,華法林阻礙 VitK代謝，使 VitK缺乏，顯著減少上述四種凝血因子的合成。 ? 用法： 5mg/d，連續(xù) 5天，以后每天 115mg/d,一凝血酶原時間延長 ? 1mg/d,連續(xù) 5天后逐漸加量，使凝血酶原時間延長 。 ? 不良反應(yīng)：出血、皮膚壞死 ? 長期應(yīng)用于心房顫動的病人
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