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抗過(guò)敏藥和抗消化潰瘍藥-全文預(yù)覽

  

【正文】 市依巴斯汀 —— 非鎮(zhèn)靜類 H1受體拮抗劑 O N C H 2 C H 2 C H 2 C HO HCC H 3C H 3C H 3HC1 9 9 0 年 上 市 , 1 0 m g /天特非那定 —— 非鎮(zhèn)靜類 H1受體拮抗劑 副 作 用 和解 決 方 法 局 麻 、 抗 腎 上 腺 、 解 痙 、 擬 交 感 、 鎮(zhèn) 痛 和 抗 5 羥 色 胺 — — 提 高 H 1 受 體 選 擇 性 ( 藥 效 )中 樞 抑 制 和 鎮(zhèn) 靜 — — 限 制 藥 物 進(jìn) 入 中 樞 ( 藥 代 ) , 如 : 西 替 利 嗪七、組胺 H1受體拮抗劑和構(gòu)效關(guān)系 1. 經(jīng)典的通式: A r2A r1連 接 部 分X C C N R1R2叔 胺芳 環(huán)5 ~ 6 AoAr1為苯基,可有 鹵素或甲基取代; Ar2為苯基、苯甲 基、吡啶基、噻吩 甲基等。 2. 兩個(gè)芳環(huán)為 非平面結(jié)構(gòu) 時(shí),才有較好的活性;若為平面時(shí)抗組胺活性很低。 第二節(jié) 抗消化道潰瘍藥 病 因 ( 平 衡 失 調(diào) ) 針 對(duì) 關(guān) 鍵 環(huán) 節(jié) 治 療攻 擊 因 子 : 胃 酸 胃 蛋 白 酶 幽 門(mén) 螺 旋 桿 菌抗 酸 ( 中 和 , 抑 制 分 泌 )酶 抑 制 劑 , 胃 酶 抑 素殺 菌防 御 因 子 : 粘 膜 重 碳 酸 鹽 屏 障 胃 粘 膜 血 流 胃 上 皮 更 新 內(nèi) 生 性 前 列 腺 素加 強(qiáng) 粘 膜 屏 障 ( 硫 糖 鋁 、氫 氧 化 鋁 等 )抗?jié)兯帲?組胺 H2受體拮抗劑 、 質(zhì)子泵抑制劑 、 前列腺素類胃粘膜保護(hù)劑 三硅酸鎂 (三矽酸鎂 )、鋁碳 酸鎂 、碳酸氫鈉 (小蘇打 ) 等弱堿性物質(zhì) 一、組胺 H2受體拮抗劑 咪 唑 類 : 西 咪 替 丁呋 喃 類 : 鹽 酸 雷 尼 替 丁噻 唑 類 : 法 莫 替 丁 、 尼 扎 替 丁哌 啶 甲 苯 類 : 羅 沙 替 丁堿 性芳 環(huán)柔 性 鏈 ( 四 原 子 )氫 鍵 鍵 合極 性 基 團(tuán) X堿 性芳 環(huán)四 原 子 柔 性 鏈氫 鍵 鍵 合平 面 極性 基 團(tuán)H2 受 體谷 氨 酸 陰 離 子 殘 基COO藥 效 基 團(tuán)設(shè) 計(jì) — — 生 物 等 排 原 理 ( 非 經(jīng) 典 的
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