抗過(guò)敏藥和抗消化潰瘍藥-預(yù)覽頁(yè)
【正文】 ）堿 性 芳 環(huán) 或 極 性 基 團(tuán) 互 換 — — 拼 合 原 理 （ 排 列 組 合 ）立 體 定 向 排 列 — — 活 性 相 關(guān)西咪替丁 —— 咪唑類 治療胃及十二指腸潰瘍 。 鹽酸雷尼替丁 —— 呋喃類 N’甲基 N[2[[[5[(二甲氨基 )甲基 ]2呋喃基 ] 甲基 ]硫代 ]乙基 ]2硝基 1,1乙烯二胺鹽酸鹽 強(qiáng)效 （活性比西咪替丁強(qiáng) 5~8倍）； 速效 ； 長(zhǎng)效 ； 副作用小 。 法莫替丁 —— 噻唑類 N H 2NNSH 2 NS N S O 2 N H 2N H 2胍基 噻唑 硫醚 氨基磺酰脒基 二、 質(zhì)子泵抑制劑（ H+ / K+ATP酶抑制劑） 奧美拉唑 —— 前藥 1988年上市 吡 啶 環(huán)亞 磺 酰 基苯 并 咪 唑 環(huán)NHNC H 3 OSONC H 3 O C H 3C H 35甲氧基 2[[(4甲氧基 3,5二甲基 2吡啶基 ) 甲基 ]亞磺?；?]1H苯并咪唑 作 用 機(jī) 理 — — 前 藥 循 環(huán) （ 酶 復(fù) 活 靠 再 生 ）C H3ONHNSONO C H3C H3C H3H+H+p H = 2S m i l e s 重 排C H3ONHNNC H3O C H3C H3+S O HC H3ONNNC H3O C H3C H3+SH2O次 磺 酰 胺次 磺 酸C H3ONHNNC H3O C H3C H3+S S 酶C H3ONHNNC H3O C H3C H3不易通過(guò)膜的兩種活性形式 H+, K+ A T P 酶C y s 8 1 3 和 C y s 8 9 2 S Hp H 6 時(shí) 穩(wěn) 定 ， 作 用 時(shí) 間 長(zhǎng)R S H（ 谷 胱 甘 肽 和 半 胱 氨 酸 等內(nèi) 源 性 巰 基 化 合 物 ， 因 量極 少 ， 故 抑 酶 作 用 持 久 ）C H3ONHNSNO C H3C H3C H3S m i l e s 重 排肝 [ O ]S* 不穩(wěn)定 ，對(duì)強(qiáng)酸也不穩(wěn)定；具弱酸性
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