抗青光眼藥物治療及其進展-預覽頁
【正文】 － 10ml蒸餾水中可供靜脈或肌肉注射，數(shù)分鐘后眼壓下降， 30分鐘－ 4小時呈最大降壓反應，對青光眼急性發(fā)作時，伴有嚴重的胃腸道反應。 在青光眼急性發(fā)作時，首次口服500mg， 2－ 4小時產(chǎn)生最大降眼壓反應，至少可持續(xù) 6小時，待眼壓平穩(wěn)后，應減量 到 125－ 250mg，每日 2－ 3次，根據(jù)眼壓情況逐漸停藥。 （一）臨床藥理學 Dorzolamide （ Trusopt ） 通過角膜緣滲透入眼內，積聚在睫狀體內，通過抑制睫狀突內的碳酸酐酶減少房水生成而起降眼壓作用。臨床研究表明，當與其他 β －受體阻滯劑合用時，本藥只需每天滴用 2次則可取得最佳藥效而不必每天滴用 3次。 用法： 2％溶液，每次一滴，每天三次滴眼。 （ 2）較少見的有暫時性視朦、瘙癢、淺層點狀角膜炎、結膜充血，過敏性瞼結膜炎，異物感等。 （四）注意事項 （ 1）本制劑屬磺胺類的衍生物，所以凡對抗菌磺胺藥物過敏的患者要避免使用本制劑； （ 2）本制劑不要與口服的 CAIs同時應用，以免增加全身的副作用； （ 3） 本制劑要慎用于孕婦、哺乳婦及兒童，用藥的安全性仍未確立。目前最常用的高滲劑有甘露醇、甘油、尿素及異山梨醇。 2. 其他 高滲劑可降低顱內壓、眼內壓，也能降低眶內壓和玻璃體內壓，所以它可以用于白內障摘出、角膜移植、視網(wǎng)膜脫離的環(huán)扎、眼眶腫瘤摘除以及眼眶探查等手術前后的降眼壓治療。有嚴重心、腎、肺功能不良及嚴重脫水和電解質紊亂者應禁忌使用高滲劑。 甘露醇 mannitol 甘露醇一般配成20％的水溶液，每公斤體重 1－ 3g，每分鐘輸入 10ml（ 60滴／分鐘），一般 30－60分鐘內輸完。對有腎病的患者要慎用甘露醇，尿排出量至少要有 30－ 50ml／小時，否則應用本藥有發(fā)生尿閉的危險。 1978年噻嗎心安（ Timolol）投入了眼科臨床的應用，成為第一個被 FDA批準應用的 β 受體阻斷劑滴眼液，這是青光眼藥物治療的一大突破，隨后又有多個類似的 β 受體阻斷劑相繼應用于眼科。 （ 2）預防和治療激光虹膜切除術后或白內障術后、囊膜激光切開術后的高眼壓反應。 （ 2）長期用藥（半年以上）之后，暫停使用噻嗎心安，可有持續(xù)性的降眼壓效應，即眼壓在停藥后 2周才明顯上升，房水量在第四天才顯著增加。 （ 4）噻嗎心安在睡眠中無降壓作用，一天一次滴藥時，應在早晨；一天二次滴用時，應選在早晨和傍晚，而不要在睡前滴用。使用的濃度有 %和 %，用藥時主張低濃度，少次數(shù)為宜。 2. 臨床應用 （ 1）貝特舒適用于合并有肺部疾?。ㄏ粑枞约不嫉龋┑那喙庋刍颊撸⒁饩植康斡萌匀挥幸鹦姆尾涣挤磻目赡?，因為 β 1受體阻斷的選擇性是相對的。 （ 2）全身副作用：貝特舒不阻斷 β 2受體，所以在呼吸系統(tǒng)方面副作用較噻嗎心安明顯減少，在心血管方面的副作用和其它 β 2受體阻斷劑基本一樣，表現(xiàn)為心臟抑制（心收縮力減弱、傳導減慢和心率減慢），在中樞神經(jīng)系統(tǒng)方面的副作用比噻嗎心安更為少見。 副作用，美特朗眼局部刺激性比其他 β 受體阻斷劑輕，耐受性比噻嗎心安好，與其他β 受體阻斷不同的是會引起中度的角膜麻醉，應引起注意。 臨床應用：腎上腺素主要用于原發(fā)性開角型青光眼，由于無調節(jié)痙攣和縮瞳，更適用于青年性青光眼，也適用于頑固性的外傷性青光眼，青睫綜合征等病癥，腎上腺素常用濃度為%－ 1％ ，一般宜選用較低濃度藥物，盡量減少不良反應。 （ 3） 1977年以來發(fā)現(xiàn)數(shù)種 PGs的同類物對眼壓有雙重作用。 優(yōu)點 （ 1）不影響心率和血壓，無肺、心血管和中樞神經(jīng)系統(tǒng)方面副作用 （ 2）適用于低眼壓性青光眼 （ 3）與 β 受體阻斷劑、碳酸酐酶抑制劑、腎上腺素能藥物合用時有協(xié)同作用，與縮瞳劑合用時有拮抗作用，不要與 Pilocarpine合用。 視神經(jīng)保護劑 1. 鈣離子通道阻斷劑： 硝苯地平 nifedipine 尼莫地平 nimodipine 2. NMDA受體阻斷劑 MK－ 801 3. 一氧化氮合酶抑制劑 左旋精氨酸 4. 抗氧化劑： VitC， VitE 5. 熱休克蛋白家庭 6. 神經(jīng)營養(yǎng)因子家庭： NGF、 BDNF、CNTF、 GDNF、 NT NT NT5等 7. 中藥當歸素、黃芩甙、燈盞花素、益脈康、復方丹參制劑 謝謝！ Thank you!
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