β-內(nèi)酰胺類抗生素藥物治療新進(jìn)展-預(yù)覽頁(yè)
【正文】 返回 2022/6/22 （三）頭霉烯類 2022/6/22 頭霉烯類抗生素 分代 分類 中文名 外文名 縮寫 中譜頭霉烯 第二代 頭霉烯類氧 頭孢西丁 cefoxitin CFX 頭孢美唑 cefmetazole cmz 頭霉烯類 頭孢替坦 cefotetan CTT 廣譜頭霉烯 第三代 頭孢拉宗 cefbuperazone CBPZ 頭霉烯類 頭孢米諾 cefminox CMN 拉氧頭孢 latamoxef LMOX 氟氧頭孢 flomoxef FMOX 2022/6/22 注射用頭霉烯 ? ，抗需氧菌與第二代頭孢烯相似，但有抗厭氧菌作用。 第二代口服頭孢如頭孢呋辛酯，適應(yīng)癥與第一代相似而療效稍高。其優(yōu)點(diǎn)是不良反應(yīng)發(fā)生率低，與青霉素和頭孢菌素交叉過敏率很低。 2022/6/22 廣譜酶和超廣譜酶 ? 1)廣譜酶包括 TEM－ 1， 2及 SHV－ 1等，主要由腸桿菌科細(xì)菌和銅綠假單胞菌產(chǎn)生，可由質(zhì)粒和染色體介導(dǎo)，水解底物為阿莫西林和羧芐西林，可被酶抑制劑抑制。 ? 3)超廣譜酶 :ESBL包括 TEM－ 3～ 29， 42，43， 51， SHV－ 2～ 9， CTX－ M1～ M4，PER－ 1～ 2等，由腸桿菌科或銅綠假單胞菌產(chǎn)生，由質(zhì)粒介導(dǎo)，水解底物為青霉素類、第一～四代頭孢菌素，可被酶抑制劑抑制。比較典型的是克拉維酸、舒巴坦和三唑巴坦，但三者都不能抑制 B型 β內(nèi)酰胺酶。屬氧青霉素類，是 β內(nèi)酰胺酶抑制劑，它僅有微弱的抗菌活性，但能與多數(shù)的 β內(nèi)酰胺酶生成不可逆的結(jié)合物，具有廣譜抑酶作用。尋找新 β內(nèi)酰胺酶抑制劑是近年來抗生素研究熱點(diǎn)之一，研究成果有： 2022/6/22 ? ① 在青霉烷砜中發(fā)現(xiàn)： RO 481220對(duì) A， C， D組 β內(nèi)酰胺酶有很強(qiáng)抑制活性，與阿帕西林配伍，抗綠膿桿菌作用優(yōu)于亞胺培南、哌拉西林 /他唑巴坦與替卡西林 /克拉維酸， CL186195和 CL18665對(duì)現(xiàn)有 β內(nèi)酰胺酶抑制劑無能為力的金屬 β內(nèi)酰胺酶顯示強(qiáng)力抑制作用。 ? ⑤在單環(huán) β內(nèi)酰胺中，篩選出 RO481256對(duì) C組 β內(nèi)酰胺酶抑制作用強(qiáng)，與頭孢他定并用可使枸櫞酸桿菌、綠膿桿菌的 MIC下降 4～ 8倍； SYN2190對(duì) β內(nèi)酰胺酶的抑制作用比他唑巴坦強(qiáng)，與頭孢菌素并用可恢復(fù)對(duì)耐藥菌的抗菌活性。クリソゲヌム 青カビ ? 碳青霉烯目前臨床上應(yīng)用的包括亞胺培南、帕尼培南和美洛培南和益他培南，它們是 β－內(nèi)酰胺類抗生素中更耐酶、更廣譜、更高效的類別。 ②有的品種有中樞神經(jīng)毒性，用亞胺培南治療小兒腦膜炎 21例，有 7例發(fā)生痙攣 (33%)，美洛培南、頭孢他定僅為 3%。 2022/6/22 綠膿桿菌對(duì)碳青霉烯的膜耐藥機(jī)理 ? 革蘭陰性菌細(xì)胞壁上具有獨(dú)特的外膜結(jié)構(gòu)，外膜對(duì)物質(zhì)分子大小、電荷、空間位阻具有選擇性，外膜蛋白（ outer memberian protein， omp）構(gòu)成的通道是對(duì)各種物質(zhì)選擇性透過的決定因素。エレギノーサ 綠膿菌 2022/6/22 抗生素使用現(xiàn)狀 2022/6/22 抗生素的濫用 ? 據(jù)統(tǒng)計(jì)，金黃色葡萄球菌對(duì)常用抗生素青霉素 G的耐藥率，在20世紀(jì) 40年代初僅為 1％，到上世紀(jì)末則飆升超過 90％；一種耐藥性極高、致病力極強(qiáng)的耐甲氧西林金葡菌（ MRSA），1974年的分離率為 2％，而到上世紀(jì)末則迅速增至 ％，成為導(dǎo)致醫(yī)院內(nèi)嚴(yán)重細(xì)菌感染的主要致病菌。而對(duì)海洋微生物和極端微生物的研究為新型抗菌藥物開發(fā)提供了更廣闊的前景。 2022/6/22 第三組全體成員 2022/6/22 岳朝澤 程韻霏 李陽(yáng) 周靜 劉美 袁瑕 喬美娜 趙晶京 王欣 胡玲玲
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