西醫(yī)藥理學(xué)第二十八章β-內(nèi)酰胺類抗生素-預(yù)覽頁
【正文】 細菌作用弱； G+菌作用強 ， 對 G桿菌作用弱 。 2022/6/23 藥物代謝動力學(xué) 13 ? 如腦膜炎奈瑟菌引起的流行性腦脊髓膜炎（流腦），青霉素和磺胺嘧啶并列為首選，但需大劑量。 ? 如放線菌引起的局部肉芽腫樣炎癥、膿腫、多發(fā)性瘺管及肺部感染、腦膿腫等，需大劑量、長療程用藥。 2022/6/23 藥物代謝動力學(xué) 15 防治措施為： ①詳細詢問藥物 過敏史 ，有青霉素過敏史者禁用，有其他藥物過敏史者慎用； ② 初次使用、停藥時間超過 24h以上或使用中更換批號者，使用前須作 皮膚過敏試驗 ，皮試陽性者禁用； ③避免饑餓時使用、避免濫用和局部應(yīng)用； ④注射液須臨用前新鮮配制； 2022/6/23 藥物代謝動力學(xué) 16 ⑤ 注射后應(yīng)觀察 30min，無不良反應(yīng)時方可離開； ⑥ 用藥前應(yīng)做好 搶救準備 ； ⑦ 一旦發(fā)生過敏性休克，應(yīng)立即皮下或肌內(nèi)注射 %的 腎上腺素 ～ 1ml，嚴重者可稀釋后緩慢靜脈注射或靜脈滴注，必要時加用糖皮質(zhì)激素和抗組胺藥，同時采取吸氧、人工呼吸等其他急救措施。 、肌肉震顫、抽搐、昏迷，稱為 青霉素腦病 ，應(yīng)予注意 :肌內(nèi)注射青霉素可出現(xiàn) 局部刺激癥狀 ，如紅腫、疼痛、硬結(jié)甚至引起周圍神經(jīng)炎，鉀鹽尤為嚴重。 耐酸青霉素類 耐酶青霉素類 廣譜青霉素類 抗銅綠假單胞菌青霉素 主要作用于 G菌的青霉素 2022/6/23 藥物代謝動力學(xué) 20 ? 1. 耐酸青霉素類 —— 苯氧青霉素類 青霉素 V（ penicillinV） 非奈西林（ phehicillin） 特點： ①耐酸，口服吸收好 ②不耐 β內(nèi)酰胺酶 ③抗菌譜似青霉素，但抗菌活性不 及青霉素，主要用于革蘭陽性球菌引起的較度感染 2022/6/23 藥物代謝動力學(xué) 21 2. 耐酶青霉素類 甲氧西林苯唑西林 氯唑西林 雙氯西林 氟氯西林 特點 ? 耐酸耐酶 ? 可口服，血漿蛋白結(jié)合率高，不易透過血腦屏障 ?抗菌譜似青霉素，但抗菌活性不及青霉素以雙氯西 林作用最強， ? 主要用于耐青霉素 G的金葡菌感染 2022/6/23 藥物代謝動力學(xué) 22 3. 廣譜青霉素類 氨芐西林、阿莫西林 、匹氨西林 等 特點 ： ? 耐酸 —— 可口服， ? 不耐酶 —— 對耐藥金葡菌感染無效； ? 對 G桿菌有效，但對銅綠假單胞菌無效 —— 可用于傷寒、副傷寒以及 G桿菌所致的呼吸道感染、尿路感染。該類抗生素發(fā)展極快，日益受到臨床重視。抗菌譜廣，對多數(shù) β 內(nèi)酰胺酶有較高的穩(wěn)定性，對革蘭陰性桿菌抗菌作用較強，對厭氧菌有高效，對耐甲氧西林金葡菌敏感性差，對銅綠假單孢菌無效。本藥單獨應(yīng)用在體內(nèi)易受 腎脫氫肽酶 降解而失活，故須與腎脫氫肽酶抑制劑 西司他丁 等量合用，制成的復(fù)方注射劑稱為 泰能 。美羅培南抗菌作用與亞胺培南相似，但 對腎脫氫肽酶穩(wěn)定 ，是第一個可單獨給藥的碳青霉烯類藥物。 弗萊明 ( Alexander Fleming) 在 1928年 9月的一天早上發(fā)現(xiàn)發(fā)現(xiàn)了一個沒有加蓋的葡萄球菌培養(yǎng)皿內(nèi)長出了青霉菌團 ―― 稀釋 800倍仍有殺菌能力。 2022/6/23 藥物代謝動力學(xué) 37 ? 第二次世界大戰(zhàn)期間，青霉素的應(yīng)用挽救了成千上萬人的生命。
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