抗腫瘤藥ppt課件-資料下載頁
2025-01-08 04:53本頁面
【正文】 長春堿 (Vinblastine) CHO CO2CH3 OCOCH3 長春新堿 (Vincristine) CH3 CONH2 OH 長春地辛 (Vindesine) 長春花 （ Catharanthus rosea) 非對稱二聚生物堿 NHNO HHC 2 H 5C 2 H 5 O O CNNH 3 C ORHH OR 2HC 2 H 5R 12. 紫 杉 烷 類 (taxanes） 紫杉醇（ Taxol） 紫杉特爾（ Docetaxel） 12 3 4567891 01 11 21 31 41 51 61 71 8 1 92 01 39。2 39。3 39。 ONROHC 6 H 5 OOOOO HHA c OH O HO HR 1 OC 6 H 5OR = P h R 1 = C O C H 3R = ( C H 3 ) 3 C O R 1 = H紫杉醇研發(fā)過程 年 代 進 展 1958 NCI開始大規(guī)模植物藥研發(fā)篩選 1967 發(fā)現(xiàn)紫杉醇抗癌活性 1968 太平洋紅豆杉 Taxus brevifolia的樹皮中分離 1971 完成結構鑒定 1979 發(fā)表作用機制 1983 臨床 Ⅰ 試驗 1985 臨床 II期 1991 臨床 III期 1992 FDA批準上市 全合成 1994年獲得成功 現(xiàn)有六種途徑 ?NCI稱其為過去 15年中開發(fā)的最好的抗癌藥物 ?20世紀 90年代抗腫瘤藥的三大成就之一 ?湯姆森科技桂冠獎 紫杉醇類抗腫瘤藥構效關系 卵巢癌 乳腺癌 肺癌 食道癌 前列腺癌 宮頸鱗癌 頭頸部鱗癌 腦瘤等 紫杉醇是廣譜抗腫瘤藥物 六 、 合 成 的 抗 血 管 生 成 藥 物 餓死腫瘤 近年來，抗腫瘤血管生成藥物研究進展非常迅速，全世界約有 20種抗血管生成藥物進入了臨床階段。 化療、放療、免疫治療后一種新的腫瘤治療方法 。 Folkman 1971年 阻斷腫瘤 血管生成 防止腫瘤轉移 切斷血管 阻止腫瘤 血管瘋長 腫瘤 生長 刺激 血管內皮細胞分泌各種生長因子 腫瘤血管快速生長 腫瘤細胞 惡性生長 血管 生長 轉移 (一 ) 基質金屬蛋白酶（ MMP）抑制劑 巴馬司他（ batimastat） 馬馬司他（ Marimastat） (二 ) 生長因子受體功能抑制劑 Gefitinib NNONONFC lO NNH NOOOO Erlotinib 2022年上市 非小細胞肺癌 Imatinib 分子靶向治療 2022首個上市的酪氨酸激酶抑制劑。血小板衍生生長因子受體（ PDGFR）。用于治療慢性粒細胞白血病。 C H 3H H(三 ) 內皮細胞遷移抑制劑 (四 ) 內皮細胞的細胞骨架分裂劑 O HO C H 3O C H3H 3 C OC H 3 O1 1 9EMD121974 Combretastatin A4 環(huán) 磷 酰 胺 4羥基環(huán)磷酰胺 4酮基環(huán)磷酰胺 醛基代謝物物（ 開環(huán)物，不穩(wěn)定 ） 羧酸代謝物物 磷酰氮芥 + 丙 烯 醛 抗癌活性物 膀胱毒性顯著 肝臟 正常組織 酶 正常組織 酶 腫瘤組織 等摩爾 細胞毒作用 氮芥 環(huán)磷酰胺的代謝途徑
教學課件相關推薦
鄂ICP備17016276號-1