《抗腫瘤藥》ppt課件-文庫吧
2024-12-24 04:53 本頁面
【正文】 C lC lH ON H 2ON HPO N C lC lONPONH C lOC lOO S C H 3OOS OOC H 3NClCH 3ClR 構(gòu)效關(guān)系： 載體 （藥動(dòng)團(tuán)） 烷化基 （藥效團(tuán)） 導(dǎo)彈式氮芥 脂 肪 族 氮 芥 的 作 用 機(jī) 制 SN2 鳥嘌呤 乙撐亞銨正離子 鳥嘌呤 交聯(lián) DNA 交聯(lián) DNA 鳥嘌呤 鳥嘌呤 碳正離子 芳 香 族 氮 芥 的 作 用 機(jī) 制 SN1 環(huán)磷酰胺 代謝活化 2. 亞硝基脲類（ Nitrosoureas） ◆ β氯乙基亞硝基脲 ， 有較強(qiáng)的親脂性，易通過血腦屏障進(jìn)入腦脊液，適用于腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤、中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤和惡性淋巴瘤。 NC lON HN OR典型藥物 R = C H 2 C H 2 C lN C N H RON OC l C H 2 C H 2RR C H 3RNNN H 2洛莫司汀 司莫司汀 尼莫司汀 R = C HC H 3PO( O C 2 H 5 ) 2O HO HC H 2 O HO HR =卡莫司汀 福莫司汀 吡葡亞硝脲 亞硝基脲的作用機(jī)制 3. 鉑類化合物 （ Platinum Coordination Complexes） ◆ 1961年 ， 密西根州立大學(xué)物理學(xué)家 Rosenberg 順 二氯二氨合鉑 (1)和順 四氯二氨合鉑 (2) 1971年進(jìn)入 Ⅰ 期臨床試驗(yàn) 1978年批準(zhǔn)順鉑為睪丸腫瘤和卵巢癌的治療藥物 全球三大廣泛應(yīng)用的抗腫瘤藥物之一 ， 每年的銷售額為 $5億 。 H 3 NH 3 NPt ClClH 3 NH 3 NPtClClClCl(1) Cisplatin (2) 鉑類抗腫瘤藥物與 DNA 的反應(yīng) H 3 NH 3 NPtOOOOH 2 NH 2 NPtOOOO (3) Carboplatin 全球 (4) Oxaliplatin 歐洲 (5) nedaplatin 日本 (6)Miboplatin 日本 H 3 NH 3 NPtOOOHNNH 2PtOOOOS A R 抗腫瘤譜相對狹窄 抗藥性 水溶性低 靜脈注射 1973年 Cleare Hoeschele S A R 反式鉑配合物 多核鉑配合物 口服鉑配合物 Pt（ Ⅳ ）配合物 4. 氮烯咪唑類 （ Triazeroimidazoles ） NNHC O N H 2N N NC H 3C H 3 NNNNNORC O N H 2R = CH 2CH 2Cl 達(dá)卡巴嗪 （ Dacarbazine） R = CH3 咪托唑胺 （ Mitozolomide） Prodrug 替莫唑胺 （ Temozolomide） 腦部腫瘤 NNNNNOH 3 CC O N H 2T e m o z o l o m i d eH 2 O NNC O N H 2H O 2 CC H 3 N H N = NNNC O N H 2C H 3 N H N = NH C O2NNC O N H 2HH 2 N+ N N C H 3+M e t h y l d i a z o l i u mm e t h y l a t i o n a t G N 7 a n d G O 6替莫唑胺的活化機(jī)制 5. 環(huán)丙基吲哚衍生物 環(huán)丙基吲哚類化合物對 DNA的烷基化作用 CC1065 鏈霉菌 Streptomyces zelensis 卡折來新 （ Carzelesin） 阿多來新 （ Adozelesin） DU86 ◆ 應(yīng)用代謝拮抗原理設(shè)計(jì)的，
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