抗腫瘤藥ppt課件-wenkub.com
2025-01-05 04:53 本頁(yè)面
【正文】 用于治療慢性粒細(xì)胞白血病。 ONROHC 6 H 5 OOOOO HHA c OH O HO HR 1 OC 6 H 5OR = P h R 1 = C O C H 3R = ( C H 3 ) 3 C O R 1 = H紫杉醇研發(fā)過(guò)程 年 代 進(jìn) 展 1958 NCI開(kāi)始大規(guī)模植物藥研發(fā)篩選 1967 發(fā)現(xiàn)紫杉醇抗癌活性 1968 太平洋紅豆杉 Taxus brevifolia的樹(shù)皮中分離 1971 完成結(jié)構(gòu)鑒定 1979 發(fā)表作用機(jī)制 1983 臨床 Ⅰ 試驗(yàn) 1985 臨床 II期 1991 臨床 III期 1992 FDA批準(zhǔn)上市 全合成 1994年獲得成功 現(xiàn)有六種途徑 ?NCI稱(chēng)其為過(guò)去 15年中開(kāi)發(fā)的最好的抗癌藥物 ?20世紀(jì) 90年代抗腫瘤藥的三大成就之一 ?湯姆森科技桂冠獎(jiǎng) 紫杉醇類(lèi)抗腫瘤藥構(gòu)效關(guān)系 卵巢癌 乳腺癌 肺癌 食道癌 前列腺癌 宮頸鱗癌 頭頸部鱗癌 腦瘤等 紫杉醇是廣譜抗腫瘤藥物 六 、 合 成 的 抗 血 管 生 成 藥 物 餓死腫瘤 近年來(lái)，抗腫瘤血管生成藥物研究進(jìn)展非常迅速，全世界約有 20種抗血管生成藥物進(jìn)入了臨床階段。 促進(jìn)微管形成并抑制微管解聚，導(dǎo)致細(xì)胞在有絲分裂時(shí)不能形成紡錘體和紡錘絲，使細(xì)胞停止于 G2/M期，抑制細(xì)胞分裂和增殖。喜樹(shù)堿難溶于水，口服吸收差，在體內(nèi)很不穩(wěn)定，內(nèi)酯環(huán)容易水解產(chǎn)生低活性、有毒的開(kāi)環(huán)酸性化合物。 OOH 2 NH 3 C NN HO C H 3ON H 2O3. 絲裂霉素 C（ Mitomycin C） 絲裂霉素 C 雙活化及與 DNA的雙烷基化 氮丙啶基團(tuán) 氨基甲酰氧基 (二 ) 抑制 DNA形成過(guò)程所需酶的藥物 1. 蒽環(huán)類(lèi) 有一個(gè)蒽環(huán)平面，可通過(guò)它嵌合于DNA堿基對(duì)之間并緊密地結(jié)合到DNA上，從而抑制 DNA及 RNA聚合酶。 吩噁嗪酮 環(huán)狀肽鏈 2. 博來(lái)霉素（ Bleomycin ） 博來(lái)霉素硫酸鹽（ Bleomycin sulfate） 輪枝鏈霉菌屬 Streptomyces verticillus 水溶性堿性糖肽類(lèi) A = N H ( C H 2 ) 4 N H C N H 2N HA = N H ( C H 2 ) 3 + S ( C H 3 ) 2 S O 4 H腐草霉素（ Phleomycins） 利蘇霉素（ Tallysomycins） A2 B2 一價(jià)銅離子絡(luò)合物 博來(lái)霉素與一些金屬離子如亞鐵、銅離子絡(luò)合，形成博來(lái)霉素 金屬?gòu)?fù)合物，導(dǎo)致生成過(guò)氧化物或羥基自由基，從而引起 DNA鏈斷裂，干擾DNA和 RNA的生物合成。 ◆ 抗代謝物按作用原理分為嘧啶拮抗物、嘌呤拮抗物、葉酸拮抗物。 氮芥衍生物 亞硝基脲衍生物 乙烯亞胺類(lèi) 三氮烯 其它烷化劑 二氯金屬化合物 1. 氮芥類(lèi) (Nitrogen Mustards) 化學(xué)結(jié)構(gòu) 通用名 類(lèi)別 氮芥 Mechlorethamine 脂肪族氮芥 苯丁酸氮芥 Chlorambucil 芳香族氮芥 美法侖 Melphalan 芳香族氮芥 氨基酸載體 環(huán)磷酰胺 Cyclophosphamide 磷酰胺氮芥 ，前藥 異環(huán)磷酰胺 Ifosfamide 磷酰胺氮芥，前藥 馬里蘭 Maryland 甲磺酸酯 NCH3 ClClN C lC lOH ONC lC l
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