抗腫瘤藥ppt課件-wenkub
2023-01-23 04:53:10 本頁面
【正文】 H ON H 2ON HPO N C lC lONPONH C lOC lOO S C H 3OOS OOC H 3NClCH 3ClR 構(gòu)效關(guān)系： 載體 （藥動團） 烷化基 （藥效團） 導(dǎo)彈式氮芥 脂 肪 族 氮 芥 的 作 用 機 制 SN2 鳥嘌呤 乙撐亞銨正離子 鳥嘌呤 交聯(lián) DNA 交聯(lián) DNA 鳥嘌呤 鳥嘌呤 碳正離子 芳 香 族 氮 芥 的 作 用 機 制 SN1 環(huán)磷酰胺 代謝活化 2. 亞硝基脲類（ Nitrosoureas） ◆ β氯乙基亞硝基脲 ， 有較強的親脂性，易通過血腦屏障進入腦脊液，適用于腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤、中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤和惡性淋巴瘤。 NC lON HN OR典型藥物 R = C H 2 C H 2 C lN C N H RON OC l C H 2 C H 2RR C H 3RNNN H 2洛莫司汀 司莫司汀 尼莫司汀 R = C HC H 3PO( O C 2 H 5 ) 2O HO HC H 2 O HO HR =卡莫司汀 福莫司汀 吡葡亞硝脲 亞硝基脲的作用機制 3. 鉑類化合物 （ Platinum Coordination Complexes） ◆ 1961年 ， 密西根州立大學(xué)物理學(xué)家 Rosenberg 順 二氯二氨合鉑 (1)和順 四氯二氨合鉑 (2) 1971年進入 Ⅰ 期臨床試驗 1978年批準順鉑為睪丸腫瘤和卵巢癌的治療藥物 全球三大廣泛應(yīng)用的抗腫瘤藥物之一 ， 每年的銷售額為 $5億 。 (二 ) 抗代謝藥物 （ Antimetabolites） 1. 葉酸拮抗劑 (Antifolates) 葉酸的生物合成 NN NNN H 2H 2 NNNHRO C O O HC O O HN R = C HC 2H 5R = H氨基蝶呤的結(jié)構(gòu)修飾部位 R = CH3 氨基蝶啶 (Aminopterin) 1953年首藥 甲氨蝶呤 (Methotrexate) 依達曲沙 (Edatrexate) 雷替曲沙 （ Raltitrexed） 三甲曲沙 （ Trimetrexate） 吡曲克辛 （ Piritrexim） 2. 嘧啶類 (Pyrimidine Antimetabolites) 5氟尿嘧啶 （ 5Fluorouracil） 1965年 ONNN H 2OH OO HO HNHNHOOF 阿糖胞苷 （ Cytarabine） 1969年 5氟尿嘧啶抑制胸苷酸合成酶的機制 卡莫氟 （ Camorfur） NNHOO HOOHFONNHOOFOO HO HCH 3NNHOOFO NNHC O N H C H 2 C H 2 C H 2 C H 2 C H 3OFO 卡培他濱 （ Capecitabine） 氟尿苷 （ Floxuridine） 5去氧氟尿苷 （ Doxifluridine） 替加氟 （ Ftorafur） 吉西他濱（ Gemcitabine） ONNN H 2OH OO HFFDNA鏈終止劑 二磷酸化產(chǎn)物 核苷酸還原酶抑制劑 三磷酸化產(chǎn)物 DNA合成中抑制鏈延長。博來霉素屬細胞周期非特異性藥物，主要作用于 G2期，也作用于 M期。 阿霉素是柔紅霉素 14羥基類似物表阿霉素是阿霉素的 4’OH差向異構(gòu)體。盡管在動物中喜樹堿的研究結(jié)果十分可喜，但它在臨床中的嚴重毒副作用令人失望。 紫杉醇 （ Taxol） 1. 長春堿類 (vinblastins） R R1 R2 CH3 CO2CH3 OCOCH3 長春堿 (
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