抗腫瘤藥ppt課件-文庫(kù)吧資料
2025-01-14 04:53本頁(yè)面
【正文】 O HO HNHNHOOF 阿糖胞苷 （ Cytarabine） 1969年 5氟尿嘧啶抑制胸苷酸合成酶的機(jī)制 卡莫氟 （ Camorfur） NNHOO HOOHFONNHOOFOO HO HCH 3NNHOOFO NNHC O N H C H 2 C H 2 C H 2 C H 2 C H 3OFO 卡培他濱 （ Capecitabine） 氟尿苷 （ Floxuridine） 5去氧氟尿苷 （ Doxifluridine） 替加氟 （ Ftorafur） 吉西他濱（ Gemcitabine） ONNN H 2OH OO HFFDNA鏈終止劑 二磷酸化產(chǎn)物 核苷酸還原酶抑制劑 三磷酸化產(chǎn)物 DNA合成中抑制鏈延長(zhǎng)。 ◆ 為細(xì)胞周期特異性藥物，主要阻礙細(xì)胞 DNA的合成，作用于 S期；但有些也可抑制 RNA及蛋白質(zhì)的合成，故對(duì) G G2期也有作用。 NC lON HN OR典型藥物 R = C H 2 C H 2 C lN C N H RON OC l C H 2 C H 2RR C H 3RNNN H 2洛莫司汀 司莫司汀 尼莫司汀 R = C HC H 3PO( O C 2 H 5 ) 2O HO HC H 2 O HO HR =卡莫司汀 福莫司汀 吡葡亞硝脲 亞硝基脲的作用機(jī)制 3. 鉑類(lèi)化合物 （ Platinum Coordination Complexes） ◆ 1961年 ， 密西根州立大學(xué)物理學(xué)家 Rosenberg 順 二氯二氨合鉑 (1)和順 四氯二氨合鉑 (2) 1971年進(jìn)入 Ⅰ 期臨床試驗(yàn) 1978年批準(zhǔn)順鉑為睪丸腫瘤和卵巢癌的治療藥物 全球三大廣泛應(yīng)用的抗腫瘤藥物之一 ， 每年的銷(xiāo)售額為 $5億 。致 癌 因 素 多環(huán)芳烴 亞硝胺類(lèi) 其他化學(xué)物質(zhì) (染料 、奶油黃、黃曲霉毒素 ) 放射線 病毒 第 11章 抗腫瘤藥 Antineoplastic Agents 偶然發(fā)現(xiàn) （氮 芥 類(lèi)） 隨機(jī)篩選 （亞硝基脲類(lèi)） 推理設(shè)計(jì) （抗代謝藥物） 尋 找 抗 癌 藥 的 途 徑 二、研究及發(fā)展 52個(gè)臨床使用 放線菌素 D 生物烷化劑 嘧啶類(lèi)藥物 5FU 抗代謝藥 R. B. Woodward 腫瘤化療里程碑 1. 1946年 Gilman和 Philips用氮芥來(lái)治療淋巴瘤 (化療開(kāi)端 ) 2. 1957年 Amold合成了環(huán)磷酰胺 , Duschinsky 合成了氟尿嘧啶 3. 70年代初進(jìn)入臨床的順鉑和阿霉素 抗腫瘤藥的應(yīng)用趨勢(shì) 1. 從單一治療向綜合治療 2. 從單一藥物到聯(lián)合用藥 3. 從姑息治療向根治治療 4. 從細(xì)胞毒性藥物向針對(duì)機(jī)制多環(huán)節(jié)新型藥物 抗腫瘤藥的兩大障礙 抗腫瘤藥物的常見(jiàn)不良反應(yīng) 選擇性不強(qiáng) ,毒性大 耐藥性 : 第二原發(fā)腫瘤 , 不育 ,畸胎 細(xì) 胞 增 殖 周 期 生 長(zhǎng) 比 率 (GF) 三、抗腫瘤藥物分類(lèi) 周期非特異性藥物（ cell cycle nonspecific agents） 烷化劑：氮芥 、 環(huán)磷酰胺 、 噻替哌 抗癌抗生素：絲裂霉素 、 柔紅霉素 、 博萊霉素 1. 按細(xì)胞增殖周期 周期特異性藥物（ cell cycle specific agents） 作用于 S期藥物：羥基脲、阿糖胞苷、甲氨喋呤 作用于 M 期的藥物：長(zhǎng)春堿、長(zhǎng)春新堿
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