疫抑制劑和抗腫瘤藥物王志剛-wenkub
2023-06-10 13:33:09 本頁(yè)面
【正文】 影響 DNA、 RNA及蛋白質(zhì)生物合成 影響紡錘絲的形成 影響細(xì)胞內(nèi)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)機(jī)制 影響復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和翻譯 烷化劑、乙亞胺、丙亞胺等 氨基 羥基 磷酸根 羧基 DNA發(fā)生交聯(lián)，影響復(fù)制。 硫唑嘌呤 巰嘌呤 體內(nèi) 次黃嘌呤核苷合成減少 DNA、 RNA合成減少 淋巴細(xì)胞增殖受抑制，阻止致敏淋巴細(xì)胞向免疫母細(xì)胞轉(zhuǎn)化 硫代次黃嘌呤核苷酸 磷酸核苷 對(duì) T細(xì)胞作用強(qiáng)于環(huán)磷酰胺， 毒副作用輕，安全系數(shù)大，應(yīng)用范圍廣。 毒副作用較多 口腔粘膜損害 胃腸道粘膜損害 骨髓抑制明顯 肝、肺纖維化 甲酰四氫葉酸 大劑量 MTX 減少毒性 細(xì)胞增殖受到抑制 進(jìn)入 S期 正常細(xì)胞 銀屑病細(xì)胞 36小時(shí) 細(xì)胞周期： 銀屑病 正常 457h 代謝拮抗劑（其它） 5FU 多用 5％ 10％軟膏外涂治療疣類疾患和皮膚癌等 阿糖胞苷 主要用于治療播散性單純皰疹、泛發(fā)性帶狀皰疹、水痘病毒感染、巨細(xì)胞病毒感染等。 甲砜霉素 治療膿皰性銀屑病見效快、療效好、副作用少。單用 CsA對(duì)天皰瘡無效。 淋巴細(xì)胞抑制劑（他克莫司） Ca2+ Ca2+ 他可莫司 T淋巴細(xì)胞 淋巴細(xì)胞抑制劑（他克莫司） ＋ FK506結(jié)合蛋白 (FKBP) NFAT是 T細(xì)胞活化核因子 IL 4， INF,GMCSF等轉(zhuǎn)錄 Company Logo (1) AD: %軟膏或霜?jiǎng)?12次 /d (2)銀屑?。?%軟膏相當(dāng)于 %氯倍他索。 副作用：外用無副作用；內(nèi)服類似 CsA,但小得多。 主要毒性成分 雷公藤多甙的免疫抑制作用表現(xiàn)在抑制巨噬細(xì)胞、 T細(xì)胞功能，抑制遲發(fā)性變態(tài)反應(yīng)，抑制 IL1等細(xì)胞因子的釋放、分裂原或抗原刺激后的 T淋巴細(xì)胞的增殖。 抑制 B細(xì)胞產(chǎn)生 IgE. 2. 藥物： 1%Ro301724軟膏或霜?jiǎng)?,相當(dāng)于 1%氫考霜?jiǎng)? %CP80633霜； Pipeline治療銀屑病。 該兩種復(fù)合體抑制鈣調(diào)磷酸酶，使核內(nèi)的 NFAT抑制，細(xì)胞因子不能表達(dá)。 其霜?jiǎng)┰诜獍驴捎糜谥委煯愇黄ぱ?、銀屑病等。 藥理作用： （ 1）通過抑制二氫乳清酸合成酶（ DHODH），阻斷嘧啶核甘酸的從頭合成，從而抑制活化 T細(xì)胞 DNA和 RNA的合成； （ 2）通過抑制某些酶，使細(xì)胞不能進(jìn)入 M期，而停留在 G1期 ,使細(xì)胞增殖周期延緩； （ 3）通過抑制 T細(xì)胞活化核因子（ NFA
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