疫抑制劑和抗腫瘤藥物王志剛-文庫吧資料
2025-06-01 13:33本頁面
【正文】 二 .囊霉素衍生物 新型的免疫抑制劑（二） CsA、 FK506(前述 ) 匹美克莫司 西洛莫司 SDZ281240 ABT281,L732531等正在臨床試驗中 新型免疫抑制劑（二） 匹美克莫司（愛立得Elide,pimecrolimus,ASM981,SDZASM981），囊霉素衍生物，大環(huán)內(nèi)酰胺類： 藥理作用：主要作用于 T細胞。 抑制 B細胞產(chǎn)生 IgE. 2. 藥物： 1%Ro301724軟膏或霜劑 ,相當于 1%氫考霜劑 %CP80633霜； Pipeline治療銀屑病。 雷公騰 T B 雷公騰作用機制 漿 39 雷公藤的作用范圍 … … … 新型的免疫抑制劑（一） 一 .磷酸二酯酶 (PDE)抑制劑 : 抑制 cAMP的水解 — 阻止角質(zhì)形成細胞 (KC)過度增生 。 主要毒性成分 雷公藤多甙的免疫抑制作用表現(xiàn)在抑制巨噬細胞、 T細胞功能，抑制遲發(fā)性變態(tài)反應(yīng)，抑制 IL1等細胞因子的釋放、分裂原或抗原刺激后的 T淋巴細胞的增殖。 臨床使用的雷公騰制劑多為矛科雷公騰屬植物根提取物 有水煎劑、片劑、酊劑及注射劑。 副作用：外用無副作用；內(nèi)服類似 CsA,但小得多。 (3)激素皮炎： Goldman外用 %軟膏 ,4周痊愈。 淋巴細胞抑制劑（他克莫司） Ca2+ Ca2+ 他可莫司 T淋巴細胞 淋巴細胞抑制劑（他克莫司） ＋ FK506結(jié)合蛋白 (FKBP) NFAT是 T細胞活化核因子 IL 4， INF,GMCSF等轉(zhuǎn)錄 Company Logo (1) AD: %軟膏或霜劑， 12次 /d (2)銀屑?。?%軟膏相當于 %氯倍他索。 他克莫司是真菌的代謝藥物，其結(jié)構(gòu)與大環(huán)內(nèi)脂類抗生素相似，免疫抑制機制與環(huán)孢菌素 A類似但作用更強，它在比環(huán)孢素 A低 10～ 100倍的濃度下即具有相同作用。單用 CsA對天皰瘡無效。 用法： （ 2）天皰瘡和類天皰瘡：用于激素和 MTX無效者，多主張小劑量激素（潑尼松 3040mg/d）加 CsA35mg/。 甲砜霉素 治療膿皰性銀屑病見效快、療效好、副作用少。 此類藥物多與嵌入到 DNA中，與堿基或磷酸根結(jié)合，抑制轉(zhuǎn)錄。 毒副作用較多 口腔粘膜損害 胃腸道粘膜損害 骨髓抑制明顯 肝、肺纖維化 甲酰四氫葉酸 大劑量 MTX 減少毒性 細胞增殖受到抑制 進入 S期 正常細胞 銀屑病細胞 36小時
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